Ako funguje propranolol
Propranolol patrí do liekovej skupiny blokátorov beta-receptorov (beta-blokátorov). Ako taký pôsobí v autonómnom nervovom systéme, ktorý okrem iného riadi krvný tlak a činnosť srdca. V oboch prípadoch sa regulácia uskutočňuje prostredníctvom určitých nervových poslov (neurotransmiterov), medzi ktoré patrí predovšetkým adrenalín.
Tento hormón je produkovaný v dreni nadobličiek a môže sa viazať na určité dokovacie miesta (beta receptory) na srdci, čím signalizuje zrýchlenie srdcového tepu. Okrem toho môže adrenalín rozširovať priedušky a stimulovať a zvyšovať metabolizmus (odbúravanie glykogénu a tukov).
Propranolol súťaží s adrenalínom o beta receptory a v konečnom dôsledku vytláča neurotransmiter. To znamená, že adrenalín už nemôže uplatniť svoj účinok na zvýšenie srdcového tepu – s tým výsledkom, že srdcový tep sa spomalí a krvný tlak klesne. Ďalším dôležitým efektom je zníženie spotreby kyslíka srdcom.
Na rozdiel od novších látok je propranolol neselektívny betablokátor. To znamená, že inhibuje beta-1 receptory (nachádzajúce sa prevažne v srdci) aj beta-2 receptory (nachádzajúce sa okrem iného v pľúcach). Z tohto dôvodu sa liek stal menej dôležitým pri liečbe srdcových ochorení.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Kedy sa používa propranolol?
Propranolol je liek používaný na kardiovaskulárne ochorenia. Podrobné indikácie na použitie sú:
- Hypertenzia
- Koronárne srdcové choroby
- určité formy srdcovej arytmie
- funkčné (neorganicky spôsobené) srdcové ťažkosti
- Svalový tremor neznámej príčiny (esenciálny tremor)
- prevencia migrény
- hypertyreóza (zvýšená činnosť štítnej žľazy)
Okrem toho môže účinná látka poskytnúť úľavu pri jednoduchej úzkosti (ako je stresová úzkosť alebo úzkosť pred skúškou). Jeho použitie v tejto indikácii je však mimo schválenia.
Ako sa propranolol používa
Propranolol sa zvyčajne podáva cez tráviaci trakt, napríklad vo forme tabliet alebo ako roztok. Ako často a v akej dávke sa musí účinná látka užívať, určuje lekár individuálne.
V niektorých prípadoch sa účinná látka podáva intravenózne, tj injekčne priamo do žily.
Aké sú vedľajšie účinky propranololu?
Niektoré vedľajšie účinky vyplývajú z účinku na iné receptory autonómneho nervového systému. Často sa vyskytujú napríklad závraty, bolesti hlavy, potenie, poruchy spánku, necitlivosť a pocit chladu v končatinách a gastrointestinálne ťažkosti. Možný je aj pokles srdcovej frekvencie.
Čo treba zvážiť pri užívaní propranololu?
Kontraindikácie
Propranolol sa nemá užívať v nasledujúcich prípadoch:
- nízky krvný tlak (hypotenzia)
- Slabosť srdcového svalu spojená so zadržiavaním vody v tkanivách a dýchavičnosťou (akútne dekompenzované srdcové zlyhanie)
- Otras
- Poruchy tvorby alebo prenosu vzruchu v srdci (ako je AV blokáda II. alebo III. stupňa)
- súbežné užívanie antagonistov vápnika typu verapamil alebo diltiazem (napr. pri vysokom krvnom tlaku alebo angíne pectoris)
- súbežné užívanie inhibítorov MAO = inhibítory monoaminooxidázy (napr. pri depresii a Parkinsonovej chorobe)
Liekové interakcie
Niektoré liečivé látky môžu zosilniť alebo dokonca negatívne ovplyvniť účinok propranololu na srdce a krvný obeh, a preto by sa nemali užívať súčasne. Tie obsahujú:
- Srdcové glykozidy (na liečbu srdcového zlyhania a srdcových arytmií)
- narkotiká (anestetiká)
- fenotiazíny (používajú sa napríklad na liečbu psychóz)
- Lieky na krvný tlak
Propranolol môže zvýšiť koncentráciu lieku na migrénu rizatriptanu v krvi. Jeho dávka by preto nemala byť väčšia ako 5 miligramov.
Lieky, ktoré sa štiepia v pečeni rovnakým enzýmovým systémom ako propranolol, môžu interagovať s betablokátorom. Potom môže byť potrebná úprava dávky. Týka sa to napríklad:
- Warfarín (antikoagulant)
- Teofylín (rezervný liek na ochorenia dýchacích ciest)
Vekové obmedzenie
Propranolol sa môže používať vo vhodnej dávke od narodenia. Ak je prítomná závažná porucha funkcie obličiek alebo pečene, dávkovanie sa musí upraviť.
Tehotenstvo a laktácia
Betablokátor sa môže v prípade potreby používať počas tehotenstva. Následne môže byť potrebné sledovanie nenarodeného alebo novonarodeného dieťaťa. Užívanie propranololu počas dojčenia je tiež možné.
Ako získať lieky s propranololom
Lieky s obsahom propranololu sú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku viazané na lekársky predpis. To znamená, že sú dostupné len na lekársky predpis.
Ako dlho je propranolol známy?
Propranolol bol prvým zástupcom zo skupiny účinných látok beta-blokátorov. V 1960. rokoch ho vyvinul James Whyte Black, ktorý neskôr získal Nobelovu cenu, a na trh bol uvedený v roku 1964.
