Ako funguje atomoxetín
Atomoxetín je aktívna zložka používaná na liečbu poruchy pozornosti/hyperaktivity (ADHD). Chemicky je svojou štruktúrou veľmi podobný antidepresívu fluoxetín. V skutočnosti zaujíma strednú pozíciu medzi liekmi na ADHD a antidepresívami. Rovnako ako antidepresíva, jeho účinky sa prejavia až po niekoľkých týždňoch, ale atomoxetín nepôsobí antidepresívne.
Štúdie na potkanoch ukazujú, že účinok atomoxetínu sa v jednotlivých oblastiach mozgu líši. V prefrontálnom kortexe – oblasti mozgu, ktorá sa podieľa na procesoch pozornosti a pamäti – sa teda preukázala aj inhibícia spätného vychytávania dopamínu.
Okrem toho nedávne štúdie na opiciach demonštrujú nepriamu stimuláciu dopamínu D1, ako aj alfa-1 receptorov atomoxetínom v prefrontálnom kortexe, ale nie v nucleus accumbens, čo je oblasť v prednom mozgu spojená s návykovým správaním.
Atomoxetín neovplyvňuje rovnováhu serotonínu.
Ďalším účinkom, ktorý je však ešte potrebné podrobne preštudovať, je účinok atomoxetínu na takzvané NMDA receptory v mozgu. Tieto väzbové miesta neurotransmiterov sa vyskytujú predovšetkým v centrálnom nervovom systéme a zdá sa, že sa podieľajú na rozvoji ADHD.
Atomoxetín sa značne líši od stimulantov bežne používaných pri liečbe ADHD (ako je metylfenidát a amfetamín). Najmä liek zlepšuje základné symptómy hyperaktivity, impulzivity a deficitu pozornosti.
Atomoxetín, kvôli jeho nedostatku potenciálu závislosti a jeho podobnosti s fluoxetínom, je liekom voľby na liekovú terapiu ADHD v prítomnosti súbežnej úzkosti, tikov alebo porúch spojených s užívaním látok.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
V pečeni je atomoxetín degradovaný enzýmom cytochróm 2D6, čím vzniká účinný medziprodukt. Tento metabolit aj samotný atomoxetín sa nakoniec vylučujú močom.
U pacientov s normálnou aktivitou enzýmov sa asi polovica účinnej látky vylúči močom po tri a pol hodinách a po 21 hodinách u pacientov s poruchou funkcie enzýmov.
Kedy sa používa atomoxetín?
Atomoxetín nie je schválený na iné použitie. Lekári však niekedy používajú účinnú látku „off-label“ (tj mimo uvedeného rozsahu schválenia) na poruchy príjmu potravy, depresiu spojenú s ADHD, nočné pomočovanie u detí a chudnutie.
Ako sa atomoxetín užíva
U detí a dospievajúcich s hmotnosťou nad 70 kilogramov, ako aj u dospelých sa zvyčajne na začiatku používa dávka 40 miligramov atomoxetínu po dobu najmenej jedného týždňa. Dávka sa môže zvýšiť na 80 miligramov atomoxetínu v závislosti od účinku (úplne nastúpi až po dvoch až šiestich týždňoch).
Pre deti s problémami s prehĺtaním je k dispozícii roztok atomoxetínu.
Aké sú vedľajšie účinky atomoxetínu?
Viac ako jeden z desiatich pacientov pociťuje nežiaduce účinky vo forme zníženej chuti do jedla, bolesti hlavy, ospalosti, bolesti brucha, nevoľnosti, vracania, zvýšeného krvného tlaku a zrýchleného srdcového tepu.
Čo treba zvážiť pri užívaní atomoxetínu?
Kontraindikácie
Atomoxetín sa nesmie užívať:
- precitlivenosť na účinnú látku alebo na niektorú zo zložiek
- súbežná liečba inhibítormi monoaminooxidázy (inhibítory MAO; proti depresii)
- glaukóm s úzkym uhlom (forma glaukómu)
- závažné kardiovaskulárne ochorenie, ako je srdcové zlyhanie, arteriálna okluzívna choroba (fajčiarska noha), angina pectoris
interakcie
Pri súčasnom použití atomoxetínu a iných účinných látok, ktoré sú štiepené tým istým enzýmom (cytochróm 2D6), môže dochádzať k vzájomnému ovplyvňovaniu, pretože jedna účinná látka sa zvyčajne prednostne odbúrava a druhá sa preto hromadí v organizme.
Lieky, ktoré určitým spôsobom ovplyvňujú srdcový rytmus (spôsobujú predĺženie QT času), by sa nemali kombinovať s atomoxetínom. Existuje množstvo príkladov takýchto činidiel, ako sú lieky na psychózu a schizofréniu, činidlá na srdcové arytmie, antibiotiká a antidepresíva.
Atomoxetín môže oslabiť účinok antihypertenzív.
Lieky, ktoré ovplyvňujú koncentrácie norepinefrínu (ako je pseudoefedrín, fenylefrín), by sa mali používať opatrne, pretože sú možné synergické účinky.
Vekové obmedzenie
Štúdie podporujú bezpečné a účinné používanie atomoxetínu u detí a dospievajúcich vo veku 65 rokov a starších a dospelých do XNUMX rokov.
Tak ako pri niektorých antidepresívach, užívanie atomoxetínu môže viesť u dospievajúcich k zvýšenému samovražednému správaniu. Rizikoví dospievajúci by mali byť primerane sledovaní.
Tehotenstvo a laktácia
Údaje o použití atomoxetínu počas gravidity sú nedostatočné. Jeho použitiu by sa preto malo podľa možnosti vyhnúť.
Ako získať liek s účinnou látkou atomoxetín
Atomoxetín je v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku viazaný na lekársky predpis, a preto je dostupný len v lekárňach po predložení lekárskeho predpisu.
