Ako funguje metformín
Metformín je liek na zníženie hladiny cukru v krvi. Jeho presný účinok, ako aj vedľajšie účinky metformínu, vyplývajú z rôznych účinkov, ktoré liek v tele pôsobí:
Po jedle bohatom na sacharidy pankreas vylučuje hormón inzulín, aby udržal hladinu glukózy v krvi v normálnom rozmedzí. Cukry obsiahnuté v potrave sa trávia v čreve a vstrebávajú sa do krvi vo forme základnej jednotky glukózy.
Glukóza cirkulujúca v krvi sa prostredníctvom vylučovaného inzulínu dostáva k cieľovým bunkám, kde je k dispozícii na výrobu energie. Pečeň a svaly môžu tiež ukladať prebytočnú glukózu a podľa potreby ju uvoľňovať späť do krvi. Okrem toho môže pečeň vytvárať glukózu aj z iných živín, ako sú tuky a aminokyseliny (stavebné kamene bielkovín).
Ďalšie účinky metformínu: Spomaľuje vychytávanie glukózy v čreve, takže hladina glukózy v krvi stúpa menej po jedle (hladina glukózy v krvi po jedle) a zvyšuje citlivosť na inzulín (tj metformín zabezpečuje, že cieľové bunky reagujú silnejšie na inzulín, čo zlepšuje vychytávanie glukózy do buniek).
Metformín má priaznivý vplyv aj na metabolizmus tukov, preto je preferovaný u pacientov s nadváhou.
Absorpcia a degradácia
Po perorálnom podaní (vo forme tabliet alebo roztoku na pitie) sa asi polovica až dve tretiny účinnej látky absorbuje do krvi. Metformín sa v tele nemetabolizuje. Približne 6.5 hodiny po požití sa polovica účinnej látky vylúči obličkami.
Rovnomerne vysoké hladiny aktívnej zložky v tele sa pri pravidelnom užívaní dostavia po jednom až dvoch dňoch.
Kedy sa používa metformín?
Mimo schválených indikácií (tj „off-label“) sa účinná látka používa aj v prípadoch prediabetu a v niektorých prípadoch aj gestačného diabetu.
Bežne sa metformín užíva dlhší čas, aby pozitívne ovplyvnil metabolickú situáciu.
Metformín a pôrod pri syndróme polycystických ovárií
Syndróm polycystických ovárií (PCO) je hormonálna porucha u žien, ktorá môže viesť okrem iného aj k neplodnosti. Niektoré štúdie a individuálne terapeutické štúdie ukázali, že metformín môže pomôcť.
Metformín môže zlepšiť inzulínovú rezistenciu a abnormálne zvýšenú produkciu testosterónu, ktorá sa často vyskytuje pri PCO, čo umožňuje pacientkám otehotnieť.
Užívanie metformínu po tehotenstve sa veľmi líši od jednotlivca k jednotlivcovi a v každom jednotlivom prípade o ňom rozhoduje ošetrujúci lekár.
Ako sa metformín používa
Zvyčajne sa 500 až 850 miligramov metformínu užíva dvakrát až trikrát denne s jedlom alebo po jedle. Po 10 až 15 dňoch ošetrujúci lekár posúdi účinok liečby na hladinu glukózy v krvi a v prípade potreby zvýši dávku. Dávku metformínu možno zvýšiť maximálne na 1000 3000 miligramov trikrát denne – čo zodpovedá dennej dávke XNUMX XNUMX miligramov.
V prípadoch nedostatočného zníženia hladiny glukózy v krvi, veľmi vysokých hladín glukózy v krvi na začiatku liečby alebo pri sprievodných ochoreniach (napr. ochorenia kardiovaskulárneho systému alebo obličiek) sa metformín kombinuje s inými liečivami:
V Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku sú dostupné kombinované prípravky metformínu s nasledujúcimi ďalšími látkami znižujúcimi hladinu glukózy v krvi: pioglitazón, rôzne gliptíny (inhibítory enzýmu DPP4) a gliflozíny (inhibítory špecifického transportéra sodíka a glukózy v obličkách ).
Môže sa zvážiť aj kombinácia s inzulínom.
Vedľajšie účinky metformínu sa zvyčajne vyskytujú na začiatku liečby a výrazne sa zlepšujú po niekoľkých dňoch až týždňoch.
Veľmi často (u viac ako jedného z desiatich pacientov) sa vyskytujú príznaky tráviaceho traktu, ako je nevoľnosť, vracanie, hnačka a bolesti brucha. Tieto vedľajšie účinky sa môžu zlepšiť, ak sa metformín užíva s jedlom. Tráviaci trakt sa potom stáva menej podráždeným.
Často (u jedného z desiatich až jedného zo sto pacientov) sa vyskytujú zmeny chuti (najmä kovová chuť). Tieto nemajú klinickú hodnotu, ale môžu byť veľmi znepokojujúce.
Veľmi zriedkavo (u menej ako jedného z desaťtisíc pacientov) sa rozvinie vedľajší účinok laktátová acidóza. Ide o prekyslenie organizmu kyselinou mliečnou, čo bolo pozorované väčšinou u pacientov s ochorením obličiek. Medzi príznaky metformínovej laktátovej acidózy patrí bolesť svalov, nevoľnosť, bolesť brucha, namáhavé dýchanie a nízka telesná teplota.
Čo treba zvážiť pri užívaní metformínu?
Kontraindikácie
Užívanie metformínu je kontraindikované v:
- precitlivenosť na účinnú látku
- @laktátová acidóza
- ťažké poškodenie pečene a obličiek
Dva dni pred až dva dni po chirurgickom zákroku a pri röntgenových vyšetreniach zahŕňajúcich intravenózne podanie kontrastnej látky sa má podávanie metformínu prerušiť.
Liekové interakcie
Neodporúča sa užívať metformín súčasne s nasledujúcimi liekmi:
- Lieky, ktoré ovplyvňujú hladinu glukózy v krvi, ako sú glukokortikoidy („kortizón“) a stimulanty krvného obehu (sympatomimetiká)
- @ niektoré diuretiká (najmä slučkové diuretiká)
Odborníci tiež odporúčajú vyhýbať sa alkoholu počas liečby metformínom.
Vekové obmedzenie
Metformín je schválený na použitie u detí a dospievajúcich starších ako desať rokov, v prípade potreby v kombinácii s inzulínom.
Tehotenstvo a laktácia
Počas užívania metformínu je dojčenie povolené bez obmedzenia.
Ako získať lieky s metformínom
V Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku sú prípravky s obsahom metformínu len na lekársky predpis v akomkoľvek dávkovaní a dajú sa kúpiť len v lekárňach.
Ako dlho je známy metformín?
Trieda biguanidov, do ktorej metformín patrí, bola chemicky modelovaná na základe prírodnej látky nachádzajúcej sa v zimoleze (Galega officinalis), ktorý sa už dlho používa v ľudovom liečiteľstve.
V roku 1929 sa prvýkrát zistilo, že metformín môže účinne znižovať hladinu glukózy v krvi. Avšak po tom, čo bolo možné približne v rovnakom čase extrahovať inzulín, pomocou ktorého možno ešte účinnejšie ovplyvniť hladinu cukru v krvi, sa metformín ďalej neskúmal.
