Produkty
Lixisenatid bol schválený ako subkutánny injekčný roztok v EÚ v roku 2012, v Spojených štátoch amerických v roku 2016 a v mnohých krajinách v roku 2017 (Lyxumia). Lixisenatid sa tiež kombinuje s inzulín glargín; pozri iGlarLixi (Suliqua).
Štruktúra a vlastnosti
Lixisenatid je peptid a GLP1 analóg 44 aminokyseliny to, podobne exenatid, bol vyvinutý z exendínu-4, polypeptidu z slina jašterice severoamerickej Gila. Lixisenatid má dlhší polčas rozpadu asi tri hodiny a vyššiu väzbovú afinitu ako prírodný substrát GLP-1.
účinky
Lixisenatid (ATC A10BX10) má krv glukóza- znižujúce a antidiabetické vlastnosti. Účinky sú spôsobené väzbou na GLP-1 receptor, GPCR (receptor spojený s G proteínom). Tento receptor je tiež aktivovaný inkretínom GLP-1. Agonisty receptora GLP-1:
- Podporovať inzulín sekrécia z pankreatických beta buniek.
- zníženie glukagón sekrécie z alfa buniek, čo má za následok zníženie glukóza prepustenie do pečeň (zníženie glukoneogenézy).
- Zvýšenie inzulín citlivosť.
- Pomalé vyprázdňovanie žalúdka a znižovanie rýchlosti glukóza vstupuje do krvi.
- Zvyšujte sýtosť (centrálne), znižujte pocit hladu a môžete prispieť k zníženiu hmotnosti.
Agonisty receptora GLP-1 majú tendenciu spôsobovať menej hypoglykémie pretože ich účinok nenastáva, kým nie sú zvýšené hladiny glukózy. Perorálne dostupné gliptíny (pozri tam) inhibujú rozklad GLP-1, čím zvyšujú jeho účinky.
indikácia
Na ošetrenie typu 2 cukrovka mellitus.
Dávkovanie
Podľa SPC. Liečivo sa injikuje subkutánne jedenkrát denne.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť, zvracanie, hnačkaa bolesť hlavy. Hypoglykémie je bežné iba v kombinácii s sulfonylmočoviny or inzulíny.
