účinky
Karbapenémy (ATC J01DH) sú baktericídne proti aeróbnym a anaeróbnym grampozitívnym a gramnegatívnym patogénom. Účinky sú založené na väzbe na penicilín-viazanie proteíny (PBP) a inhibícia syntézy bakteriálnych bunkových stien, ktorá vedie k bakteriálnemu rozpusteniu a smrti. Imipeném, prvý zástupca skupiny liečiv, je degradovaný renálnym enzýmom dehydropeptidázou-I (DHP-I). Preto je fixne kombinovaný s inhibítorom enzýmov cilastatín, ktorý zvyšuje koncentrácie a dodatočne znižuje nefrotoxicitu. Samotný cilastatín nemá antimikrobiálnu aktivitu. Ostatný drogy nie sú biotransformované DHP-I, pretože nesú metylovú skupinu v polohe 1-p (R1). S pridaním dlhodobo pôsobiacich ertapeném, všetky karbapenémy majú krátky polčas asi jednu hodinu. Ďalej sa vyznačujú stabilitou voči mnohým beta-laktamázam.
Aktívne prísady
Všetky karbapenémy sú odvodené od modelovej látky tienamycín, a preto sa tiež nazývajú tienamycíny. Tienamycín nie je sám o sebe komerčne dostupný ako liečivo.
- Imipeném + cilastatín (Tienam, generic) - 1. rep. (1985).
- meropeném (Meronem, generiká) + vaborbaktám.
- doripenem
- Ertapeném (Invanz)
Karbapenémy biapeném a panipeném nie sú dostupné v mnohých krajinách.
indikácia
Na liečbu bakteriálnych infekčných chorôb citlivými patogénmi, zvyčajne ako záložné lieky. Indikácie zahŕňajú:
- Intraabdominálne infekcie
- Infekcie dýchacích ciest, zápal pľúc
- Gynekologické infekcie
- Otrava krvi
- Infekcie urogenitálneho traktu
- Infekcie kostí a kĺbov
- Infekcie kože a mäkkých tkanív
- Zápal vnútornej výstelky srdce (endokarditída).
- Komplikované infekcie močových ciest
Dávkovanie
Podľa odborných informácií. The antibiotiká sa najčastejšie podávajú ako intravenózna infúzia, niekedy ako injekcia.
Kontraindikácie
Karbapenémy sú kontraindikované v prípade precitlivenosti vrátane iných betalaktámov antibiotiká. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Karbapenémy sú organické anióny a sú vylučované na oblička. probenecid, inhibítor transportu, môže zvyšovať plazmatické hladiny a plazmatický polčas. Ďalej antibiotiká môže klesať kyselina valproová hladiny a spôsobujú záchvaty.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú vyrážku, reakcie v mieste infúzie, nevoľnosť, zvracanie, hnačka, bolesť hlavya flebitída. Príležitostne sa pozorujú reakcie z precitlivenosti.