Karbapeném

účinky

Karbapenémy (ATC J01DH) sú baktericídne proti aeróbnym a anaeróbnym grampozitívnym a gramnegatívnym patogénom. Účinky sú založené na väzbe na penicilín-viazanie proteíny (PBP) a inhibícia syntézy bakteriálnych bunkových stien, ktorá vedie k bakteriálnemu rozpusteniu a smrti. Imipeném, prvý zástupca skupiny liečiv, je degradovaný renálnym enzýmom dehydropeptidázou-I (DHP-I). Preto je fixne kombinovaný s inhibítorom enzýmov cilastatín, ktorý zvyšuje koncentrácie a dodatočne znižuje nefrotoxicitu. Samotný cilastatín nemá antimikrobiálnu aktivitu. Ostatný drogy nie sú biotransformované DHP-I, pretože nesú metylovú skupinu v polohe 1-p (R1). S pridaním dlhodobo pôsobiacich ertapeném, všetky karbapenémy majú krátky polčas asi jednu hodinu. Ďalej sa vyznačujú stabilitou voči mnohým beta-laktamázam.

Aktívne prísady

Všetky karbapenémy sú odvodené od modelovej látky tienamycín, a preto sa tiež nazývajú tienamycíny. Tienamycín nie je sám o sebe komerčne dostupný ako liečivo.

Karbapenémy biapeném a panipeném nie sú dostupné v mnohých krajinách.

indikácia

Na liečbu bakteriálnych infekčných chorôb citlivými patogénmi, zvyčajne ako záložné lieky. Indikácie zahŕňajú:

  • Intraabdominálne infekcie
  • Infekcie dýchacích ciest, zápal pľúc
  • Gynekologické infekcie
  • Otrava krvi
  • Infekcie urogenitálneho traktu
  • Infekcie kostí a kĺbov
  • Infekcie kože a mäkkých tkanív
  • Zápal vnútornej výstelky srdce (endokarditída).
  • Komplikované infekcie močových ciest

Dávkovanie

Podľa odborných informácií. The antibiotiká sa najčastejšie podávajú ako intravenózna infúzia, niekedy ako injekcia.

Kontraindikácie

Karbapenémy sú kontraindikované v prípade precitlivenosti vrátane iných betalaktámov antibiotiká. Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Karbapenémy sú organické anióny a sú vylučované na oblička. probenecid, inhibítor transportu, môže zvyšovať plazmatické hladiny a plazmatický polčas. Ďalej antibiotiká môže klesať kyselina valproová hladiny a spôsobujú záchvaty.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú vyrážku, reakcie v mieste infúzie, nevoľnosť, zvracanie, hnačka, bolesť hlavya flebitída. Príležitostne sa pozorujú reakcie z precitlivenosti.