účinky
Inhibítory reverznej transkriptázy (ATC J05AF) majú antivírusové vlastnosti proti HIV. Účinky sú spôsobené inhibíciou reverznej transkriptázy vírusového enzýmu, ktorá prepisuje vírusovú RNA na DNA a je dôležitá pre vírusovú replikáciu.
Štruktúra a vlastnosti
V rámci skupiny liekov sa rozlišujú dve odlišné triedy. Takzvané nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy, skrátene NRTI, sú prodrug ktoré sú fosforylované v bunkách ako prírodné substráty a sú tak aktivované. Sú kompetitívne začlenené do DNA ako nesprávne stavebné bloky a vedú k ukončeniu reťazca. Nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy, NNRTI, nevyžadujú aktiváciu. Ako inhibítory sa viažu na aktívne miesto enzýmu a bránia jeho funkcii.
indikácia
- Na liečbu infekcie HIV ako súčasť kombinovanej antiretrovírusovej liečby (HAART). Niektoré RTI sa tiež používajú na liečbu chronických zápal pečene B. Tento článok sa týka HIV.
- Profylaxia pred expozíciou HIV (pozri tam).
Agenti
Inhibítory nukleozidovej reverznej transkriptázy (NRTI):
- Abakavir (Ziagen).
- Didanozín (Videx)
- Emtricitabín (Emtriva)
- Lamivudín (3TC)
- Stavudín (Zerit)
- Tenofovirdisoproxil (Viread)
- Tenofoviralafenamid (Vemlidy).
- Zidovudín (Retrovir AZT) - 1. liek na HIV, 1987.
- zalcitabín (nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách).
Nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy (NNRTI):
- Efavirenz (Stokrin).
- Etravirín (Intelence)
- Nevirapín (Viramune)
- Rilpivirín (edurant)
- Delavirdín (nie je komerčne dostupný v mnohých krajinách).
- Doravirín (Pifeltro)
