Ako citalopram účinkuje
Citalopram zasahuje do metabolizmu mozgu, presnejšie do metabolizmu nervového posla (neurotransmiteru) serotonínu. Neurotransmitery prenášajú nervové signály medzi mozgovými bunkami tak, že sú vylučované jednou bunkou a potom sa viažu na špecifické dokovacie miesta (receptory) na ďalšej bunke. Neurotransmitery sa potom reabsorbujú do pôvodnej bunky a tým sa inaktivujú.
Odborníci majú podozrenie, že nedostatočné množstvo uvoľneného sérotonínu zohráva úlohu pri rozvoji symptómov depresie. Tu prichádza na rad citalopram a iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI): Selektívne inhibujú spätné vychytávanie serotonínu do buniek, z ktorých sa uvoľnil. To umožňuje neurotransmiteru dlhšie prejavovať svoje účinky na zdvíhanie nálady a znižovanie úzkosti.
Aj keď korelácie ešte nie sú úplne pochopené, citalopram možno často použiť na to, aby sa depresia dostala celkom dobre pod kontrolu. Treba si však uvedomiť, že účinok nastupuje až po dvoch až šiestich týždňoch od začiatku liečby, pretože opísané procesy nenastanú okamžite.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Citalopram sa po požití ústami (perorálne) dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Po absorpcii do krvného obehu liek prechádza hematoencefalickou bariérou, aby blokoval spätné vychytávanie uvoľneného serotonínu v centrálnom nervovom systéme.
K rozkladu citalopramu dochádza najmä v pečeni za účasti rôznych enzýmov CYP. Približne po 36 hodinách sa polovica účinnej látky z tela opäť vylúči (polčas rozpadu).
Kedy sa citalopram používa?
Mimo týchto indikácií schválených liekovými autoritami sa citalopram používa aj na iné duševné choroby („off-label use“).
Dĺžka liečby závisí od úspešnosti rekonvalescencie a vždy ju určuje ošetrujúci lekár. Často je to jeden až niekoľko rokov.
Ako sa citalopram užíva
Citalopram sa spravidla užíva ako filmom obalená tableta raz denne (ráno alebo večer), bez ohľadu na jedlo. Pretože účinná látka má dlhý polčas, postačuje dávka raz denne. Zriedkavo sa účinná látka podáva ako infúzny roztok (u pacientov podstupujúcich ústavnú liečbu).
Osoby staršie ako 65 rokov by mali dostať len polovičnú dávku oproti bežne užívanému množstvu.
Ak sa má prerušiť dlhodobá liečba citalopramom, odborníci odporúčajú znižovať dávku účinnej látky pomaly a postupne („znižovanie“) – náhle vysadenie má často za následok príznaky z vysadenia ako malátnosť, nevoľnosť a bolesti hlavy. V mnohých prípadoch môže znižovanie liečby takýmto príznakom zabrániť. Je plánované a sprevádzané lekárom.
Aké sú vedľajšie účinky citalopramu?
Najmä počas prvých dvoch týždňov liečby sa pozorujú nasledujúce vedľajšie účinky:
Pacienti náchylní na samovražedné myšlienky majú byť pozorne sledovaní počas prvých dvoch až štyroch týždňov liečby, kým sa neprejavia antidepresívne účinky citalopramu.
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú často (u jedného až desiatich percent liečených) alebo veľmi často (u viac ako desiatich percent liečených), sú:
- strata hmotnosti a znížená chuť do jedla
- úzkosť, nervozita, zmätenosť
Príležitostne (u 0.1 až jedného percenta liečených) citalopram spôsobuje zvýšenie telesnej hmotnosti a zvýšenú chuť do jedla.
Keďže účinná látka pôsobí priamo v centrálnom nervovom systéme, je okrem toho známych mnoho ďalších vedľajších účinkov, ktoré sú však druhoradé. Tento zoznam odráža len najdôležitejšie vedľajšie účinky citalopramu.
Čo treba zvážiť pri užívaní citalopramu?
Kontraindikácie
Citalopram sa nesmie užívať:
- precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku
- súbežné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (inhibítory MAO – používané na liečbu depresie a Parkinsonovej choroby)
- súbežné užívanie linezolidu (antibiotikum), pokiaľ nie je možné zabezpečiť dôkladné sledovanie krvného tlaku
- súbežné užívanie pimozidu (antipsychotikum)
- vrodený alebo získaný syndróm dlhého QT intervalu (predĺženie QT intervalu v srdci, viditeľné na EKG)
Liekové interakcie
Je potrebné sa vyhnúť súčasnému užívaniu citalopramu a alkoholu, pretože počas liečby je zvýšená citlivosť na alkohol. Pacienti užívajúci citalopram hlásia ťažkú kocovinu a ťažkú nevoľnosť aj po požití bežného množstva alkoholu.
Počas liečby je potrebné vyhnúť sa aj liekom, ktoré tiež ovplyvňujú rovnováhu serotonínu. Niektoré lieky proti migréne (triptány), opioidné lieky proti bolesti (tramadol, fentanyl), ako aj prekurzory sérotonínu na mierne spanie alebo na zlepšenie nálady (tryptofán, 5-HTP) by sa mali užívať len po konzultácii s lekárom alebo lekárnikom.
Bežné lieky, ktoré spôsobujú predĺženie QT času, zahŕňajú niektoré antibiotiká (azitromycín, erytromycín, ciprofloxacín, klaritromycín, kotrimoxazol), lieky na astmu (salbutamol, terbutalín), protiplesňové lieky (flukonazol, ketokonazol) a lieky proti nachladnutiu (efedrín, fenylpropanolamín), fenylpropanolamín, .
Ak si všimnete nepravidelný srdcový rytmus alebo podobné vedľajšie účinky, informujte lekára!
Citalopram môže zvýšiť antikoagulačné účinky antikoagulancií (warfarín, fenprokumón, priame perorálne antikoagulanciá, heparíny), protidoštičkových látok (ASA, klopidogrel, prasugrel, tikagrelor, NSAID) a reológií (pentoxifylín, naftidrofuryl, dipyridamol).
Pretože citalopram môže interagovať s mnohými inými látkami, mali by ste informovať lekára a lekárnika o všetkých ostatných liekoch, ktoré užívate. To platí aj pre voľnopredajné a bylinné prípravky.
Vekové obmedzenie
Tehotenstvo a laktácia
Počas gravidity a laktácie sa má citalopram užívať len vtedy, ak je to absolútne nevyhnutné a po starostlivom zvážení rizika a prínosu. Ak je liečba indikovaná alebo ak má pokračovať stabilná liečba, liek je liekom prvej voľby. Dojčenie je s citalopramom vo všeobecnosti prijateľné.
Ako získať lieky s účinnou látkou citalopra
Lieky s obsahom citalopramu sú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku dostupné len na lekársky predpis.
Ako dlho je citalopram známy?
Citalopram bol vyvinutý v rámci hľadania nového antikonvulzíva (antiepileptika). Keď sa zistilo, že účinná látka pôsobí skôr antidepresívne ako antiepilepticky, bola v roku 1989 patentovaná v tejto indikácii.
Patent na citalopram vypršal v roku 2003. Odvtedy prišlo na trh množstvo generík obsahujúcich účinnú látku.
