Ako účinkuje kandesartan
Tak ako všetky sartany, účinná látka kandesartan zasahuje do systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) ľudského tela. To reguluje rovnováhu tekutín a elektrolytov a tým aj krvný tlak. Aby sme pochopili, ako sartany fungujú, stačí sa pozrieť na malú časť tohto hormonálneho systému.
Sartany (tiež známe ako antagonisty receptora angiotenzínu II) blokujú dokovacie miesto (receptor) hormónu angiotenzín II, takže už nemôže uplatňovať svoj účinok. Normálne hormón spôsobuje vazokonstrikciu, znížený prietok krvi obličkami a zvýšenú reabsorpciu sodíkových iónov a tým aj vody v obličkách. V súhrne to vedie k zvýšeniu krvného tlaku.
Názov „angiotenzín II“ naznačuje, že existuje aj angiotenzín I. Tento hormón sa tvorí z angiotenzinogénu – krok, ktorý môžu blokovať aj lieky na zníženie krvného tlaku. Prípravky používané na tento účel sa nazývajú ACE inhibítory.
Kandesartan cilexetil
V praxi sa namiesto kandesartanu používa prekurzor kandesartan cilexetil. Ten sa v čreve oveľa lepšie vstrebáva a potom sa v tele rýchlo a úplne premieňa (už v črevnej stene) na skutočnú účinnú látku kandesartan. Po užití jednej tablety sa najvyššia hladina účinnej látky v krvi dosiahne približne po troch až štyroch hodinách.
Kandesartan sa v tele len ťažko metabolizuje. Asi deväť hodín po požití sa polovica účinnej látky vylúči v nezmenenej forme močom (asi jedna tretina) a polovica sa vylúči stolicou prostredníctvom žlče (asi dve tretiny).
Kedy sa používa kandesartan?
Kandesartan sa primárne používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzia) a chronického srdcového zlyhania (chronické srdcové zlyhanie), najmä ak nie sú tolerované ACE inhibítory.
Candesartan sa používa dlhodobo na dosiahnutie bezpečného a stabilného zníženia krvného tlaku.
Ako sa Candesartan užíva
Kombinácia kandesartanu a iných liekov regulujúcich krvný tlak (ako je dehydratačné činidlo hydrochlorotiazid – HCT) môže viesť k vzájomnému zosilneniu účinku (synergickému účinku), čo je žiaduce najmä v prípade výrazne zvýšeného krvného tlaku. Zodpovedajúce kombinované prípravky sú dostupné aj na nemeckom trhu.
Aké sú vedľajšie účinky kandesartanu?
Podľa štúdií pacienti užívajúci kandesartan sotva pociťovali viac vedľajších účinkov ako subjekty liečené placebom. Časté vedľajšie účinky (jeden z desiatich až sto liečených ľudí) zahŕňali infekcie dýchacích ciest, závraty, bolesť hlavy, nízky krvný tlak, poruchu funkcie obličiek a vysoké hladiny draslíka v krvi.
Podozrenie, že kandesartan môže spôsobovať rakovinu, bolo teraz dôkladne preskúmané a niekoľkokrát vyvrátené vo väčších štúdiách a metaanalýzach (spoločné hodnotenie viacerých štúdií).
„Hypotenzia po prvej dávke“ – prudký pokles krvného tlaku po prvom užití lieku – ktorá sa vyskytuje pri iných liekoch na krvný tlak, sa pri kandesartane nevyskytuje. To isté platí pre „efekt odrazu“. Ide o zosilnenie pôvodných symptómov (v tomto prípade vysokého krvného tlaku) po vysadení lieku.
Čo treba vziať do úvahy pri užívaní Candesartanu?
Počas liečby kandesartanom sa nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), ako je kyselina acetylsalicylová alebo ibuprofén, nemajú užívať bez konzultácie s lekárom. V opačnom prípade môže dôjsť k zhoršeniu funkcie obličiek a tým k oslabeniu antihypertenzného účinku lieku. Paracetamol možno použiť ako alternatívny liek proti bolesti.
Kandesartan je kontraindikovaný pri ťažkom ochorení pečene a obštrukcii žlčových ciest. V prípade ochorenia obličiek sa musí pravidelne kontrolovať funkcia obličiek a hladina draslíka v krvi.
Tehotenstvo a laktácia
Candesartan sa nemá užívať počas tehotenstva, pretože má vlastnosti poškodzujúce plodnosť. Počas laktácie by sa mali uprednostňovať lepšie študované antihypertenzíva.
Deti a dospievajúci
Lekári môžu kandesartan používať aj u detí a dospievajúcich vo veku šesť rokov a starších na liečbu vysokého krvného tlaku. U mladších pacientov však bezpečnosť a účinnosť ešte nebola dostatočne preukázaná. Okrem toho (zatiaľ) nie sú k dispozícii žiadne údaje pre deti a dospievajúcich so srdcovým zlyhaním. Kandesartan je kontraindikovaný u detí mladších ako jeden rok.
Ako získať lieky obsahujúce kandesartan
Účinná látka kandesartan je v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku dostupný na lekársky predpis v akomkoľvek dávkovaní a je možné ho získať v lekárňach po predložení lekárskeho predpisu.
V roku 1982 vedci objavili niekoľko inhibítorov účinku angiotenzínu II na zvýšenie krvného tlaku. V nasledujúcich rokoch sa ich štruktúra ďalej zlepšovala pomocou počítačových výpočtov, laboratórnych testov a pokusov na zvieratách. V dôsledku toho bola v roku 1986 vyvinutá účinná látka losartan, prvý zástupca novej skupiny účinných látok známych ako sartany.
Na trh v USA a Nemecku bol uvedený v roku 1995. Neskôr boli vyvinuté ďalšie sartany s dlhším časom zotrvania a nižším metabolizmom v organizme. Jedným z nich bol kandesartan. Bol schválený v Nemecku v roku 1997.
