Produkty
Almorexant nie je komerčne dostupný. Klinický vývoj prerušili spoločnosti Actelion a GlaxoSmithKline (GSK) v roku 2011 z dôvodu nepriaznivé účinky.
Štruktúra a vlastnosti
Almorexant (C.29H31F3N2O3Mr = 512.6 g / mol) je tetrahydroizochinolínový derivát. Štruktúrne súvisí s opioidným metofolínom.
účinky
Almorexant má vlastnosti vyvolávajúce spánok. Je to selektívny a duálny antagonista na orexínové receptory OX1R a OX2R. Blokuje väzbu neuropeptidov orexínu A a orexínu B produkovaných v hypotalamus neurónov na ich receptory. Tento systém je čiastočne zodpovedný za podporu bdelosti.
indikácia
Almorexant bol určený na liečbu poruchy spánku.
