Produkty
Nafarelín je komerčne dostupný ako a nosný sprej (Synrelina). V mnohých krajinách bol schválený od roku 1992.
Štruktúra a vlastnosti
Nafarelín (C.66H83N17O13Mr = 1322.5 g / mol) je agonistický derivát a analóg hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH). V lieku je prítomný ako nafarelíniumacetát. Je to dekapeptid, ktorý sa podáva nazálne a rýchlo sa tak dostáva do krvi.
- Nafarelín: 5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-3- (2-naftyl) -D-Ala-Leu-Arg-Pro-Gly
- GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly
účinky
Nafarelín (ATC H01CA02) vedie k zníženej sekrécii gonadotropínov LH a FSH z hypofýzy (down-regulácia) s dlhodobou liečbou približne štyri týždne. Vďaka tomu sa znižuje tvorba steroidov v pohlavných žľazách a menštruácie prestane. Estrogén koncentrácie klesá a relatívny podiel androgény sa zvyšuje.
indikácia
Na liečbu endometrióza a súvisiace bolesť a tkanivové lézie.
Dávkovanie
Podľa SPC. Jeden vstrek sa podáva do jednej nosnej dierky ráno a jeden vstrek do druhej nosnej dierky večer. Liečba sa má začať medzi 2. a 4. dňom menštruačného cyklu.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Vaginálne krvácanie, ktoré nie je objasnené
- Dospievajúci do 18 rokov
- Tehotenstvo a laktácia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Dekongestívne nosové spreje sa môže oneskoriť nástup účinku.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú zníženie libida, emočnú labilitu, aknéseborea, vaginálnej suchosti, involúcia prsníkov, prírastok hmotnosti, návaly horúčavy, bolesť hlavy, svalová bolesť, nosová sliznica podráždenie a opuchy.