Talidomid je liečivo z triedy sedatíva. To viedlo k škandálu s talidomidom v dôsledku poškodenia nenarodených detí.
Čo je talidomid?
Talidomid je liečivo z triedy sedatíva. To viedlo k škandálu s talidomidom tým, že spôsobilo poškodenie nenarodených detí. Účinná látka talidomid, tiež známa ako a-ftalimidoglutarimid, bola predtým predpisovaná ako tabletka na spanie a upokojujúce. Bol vyvinutý v 1950. rokoch vo farmaceutickej spoločnosti Grünenthal v Stolbergu. Účinná látka thalidomid predstavovala takmer polovicu nemeckých tržieb spoločnosti Grünenthal v 1960. rokoch. Podľa výsledkov výskumu Grünenthala netehotné potkany a myši nevykazovali žiadne patologické reakcie. Ani vysoké dávky nespôsobili pri pokusoch na zvieratách ani smrteľné reakcie, ani vedľajšie účinky. Výsledkom bolo, že účinná látka bola klasifikovaná ako netoxická. Od októbra 1957 do novembra 1961 uviedla spoločnosť Grünenthal na trh účinnú látku pod názvom talidomid ako a upokojujúce a tabletky na spanie prakticky bez vedľajších účinkov. Thalidomid bol dokonca odporúčaný ako liek prvej voľby pre tehotné ženy s poruchy spánku na konci 1950. rokov. Krátko nato prepukol takzvaný talidomidový škandál, pretože sa zvýšil počet malformovaných novorodencov. Začiatkom roku 1959 sa ukázalo, že poškodenie bolo spôsobené požitím účinnej látky talidomidu. Napriek tomu sa talidomid uvádzal na trh až do novembra 1961. V Nemecku je okolo 4,000 2009 obetí talidomidu. Thalidomid je v Nemecku schválený na liečbu mnohopočetného myelómu od roku XNUMX.
Farmakologický účinok
Talidomid je derivát kyseliny glutámovej a patrí do skupiny piperidíndiónov. Jedná sa o štrukturálne úpravy barbituráty. Účinná látka má a upokojujúce účinok a podporuje spánok. Boli tiež preukázané protizápalové vlastnosti. Účinná látka blokuje rastový faktor VEGF. Inhibíciou tohto vaskulárneho endoteliálneho rastového faktora sa formuje krv plavidlá je inhibovaný.
Lekárske použitie a použitie
Kvôli škandálu s talidomidom už talidomid samozrejme nie je schválený ako tabletka na spanie ani ako sedatívum. V Nemecku sa však tento liek používa na liečbu mnohopočetného myelómu. Mnohopočetný myelóm, tiež známy ako Kahlerova choroba, je zhubné ochorenie, ktoré patrí k B-bunkovým lymfómom a je charakterizované proliferáciou plazmatických buniek v kostná dreň. V Spojených štátoch sa thalidomid používa aj na liečbu infekčná choroba malomocenstvo. Medzi ďalšie indikácie na použitie talidomidu patria rôzne koža a autoimunitné ochorenia. Najmä deti a dospievajúci s Crohnova choroba preukázali zlepšenie symptómov v dôsledku imunomodulačného účinku lieku. Dávkovanie thalidomidu v Nemecku upravuje odsek nemeckého predpisu o predpisovaní liekov (Arzneimittelverschreibeordnung). Drogy s účinnou látkou talidomid sú dostupné iba na lekársky predpis. T-recept je predpisový formulár, ktorý sa používa iba na predpísanie talidomidu. Pacienti musia ďalej poskytnúť písomné ubezpečenie, že používajú antikoncepcie počas užívania talidomidu.
Riziká a vedľajšie účinky
Ak sa talidomid užije počas prvých troch mesiacov po tehotenstva, u nenarodených detí sa vyskytujú závažné malformácie. Postihnuté sú najmä končatiny. Končatiny a orgány môžu úplne chýbať. Klumphand je jednou z typických dysmelií, ktoré môžu byť spôsobené talidomidom. Prejavuje sa skrátenou rukou a a predlaktie ktorý je ohnutý dovnútra alebo von. Celý kosti môžu tiež chýbať. Dôvodom týchto malformácií je inhibícia vaskulárneho endoteliálneho rastového faktora. Nedostatok krv Výsledkom tvorby ciev v končatinách nenarodeného dieťaťa sú skrátené alebo úplne chýbajúce ruky a nohy. Na základe vyšetrení je možné pomerne presne preukázať, ktorá škoda je v danom okamihu spôsobená tehotenstva. Ak sa užíva medzi 34. a 37. dňom tehotenstva, napríklad chýba ucho. Ak sa užíva medzi 38. a 45. dňom po menštruácie, u detí sa vyvinú malformácie paží. noha malformácie sa vyvíjajú medzi 41. a 47. dňom. Spočiatku sa obávali, že talidomid poškodí aj genetický materiál, a že sa poškodenie tak prenesie na ďalšie generácie. Táto obava sa však nerealizovala. Talidomid však môže mať vedľajšie účinky aj mimo tehotenstva. Napríklad sa vyvinú niektorí pacienti polyneuropatia počas užívania talidomidu. Môže tiež existovať zvýšené riziko malígnej transformácie.
