Griseofulvin je antifungálne činidlo používané na liečbu infekcií koža s dermatofytmi (vláknitými hubami). Je to plesňový toxín produkovaný plesňou Penicillium griseofulvum.
Čo je griseofulvín?
Ako plesňový toxín má griseofulvín antibiotikum aktivita proti vláknitým hubám, ktoré pôsobia hlavne na koža a jeho doplnky, ako sú nechty na rukách a nechtoch nechty. Griseofulvin je chemická aktívna zložka plesne Penicillium griseofulvum. Ako plesňový toxín má antibiotikum účinok proti vláknitým hubám, ktoré napádajú hlavne koža a jeho doplnky, ako sú nechty na rukách a nechtoch nechty. Griseofulvín je však neúčinný proti iným hubám, vrátane plesní. Chemicky je to benzofuránový derivát, ktorý sa môže aplikovať orálne aj lokálne. Je to takpovediac toxín produkovaný plesňami, ktorý zase pôsobí proti iným druhom húb. Štúdie tiež preukázali, že griseofulvín môže tiež bojovať rakovina bunky inhibíciou ich delenia. Z medicínskeho hľadiska nie je táto vlastnosť ešte významná. V súčasnosti sa griseofulvín používa výhradne ako antimykotikum proti dermatofytom.
Farmakologický účinok
Spôsob účinku griseofulvínu je odôvodnený jeho vplyvom na delenie buniek. Spôsobuje inhibíciu mitózy (delenie buniek), a tým spôsobuje smrť zodpovedajúcich buniek bez tvorby ďalších bunkových línií. Griseofulvín sa viaže na intracelulárny proteín tubulín, ktorý je základnou stavebnou jednotkou mikrotubulov. Tieto mikrotubuly sú zase stavebnými blokmi vretenových vlákien zodpovedných za bunkovú mitózu. Ak sa však griseofulvín viaže na tubulíny, už sa nemôžu použiť na výrobu mikrotubulov. V konečnom dôsledku je teda brzdená tvorba vretenových vlákien potrebných na delenie buniek, čo vedie k inhibícii mitózy a intracelulárnemu transportu látok. Dôvodom, prečo griseofulvín bojuje proti hlavne vláknitým hubám, ktoré napádajú pokožku, je ten, že účinná látka je po perorálnom užití pevne spojená s keratínom v pokožke. Jeho odstránenie je tam možné opäť iba prostredníctvom exfoliácie odumretých buniek pokožky. Griseofulvínové keratínové komplexy z energetických dôvodov selektívne migrujú do týchto buniek v prítomnosti dermatofytov a narúšajú ich bunkové delenie. Rovnaký mechanizmus akcie tiež spôsobuje pozorovaný inhibičný účinok griseofulvínu na bunkové delenie rakovina bunky.
Lekárske použitie a použitie
Griseofulvin sa v súčasnosti používa hlavne na liečbu detí s tinea corporis a tinea capitis. Pre jeho terapie, griseofulvin je jediný schválený liek v Nemecku. Menej často sa používa na liečbu onychomykózy (huba na nechty), pretože existujú lepšie pôsobiace drogy pre tento účel. Tinea corporis, tiež nazývaná pásový opar, je plesňové ochorenie trupu a končatín bez postihnutia rúk, nôh a slabín. Toto ochorenie spôsobuje kruhové začervenanie s tvorbou šupín a svrbením na koži. Na vzniku týchto príznakov sa podieľa niekoľko druhov dermatofytov. Liečba prebieha s masti obsahujúce griseofulvín aplikovaný lokálne. Tinea capitis je naopak dermatofytóza charakterizovaná napadnutím vlasatej pokožky hlavy dermatofytmi, najmä u dospievajúcich počas puberty. Výsledkom je kruhový tvar vypadávanie vlasov so šupinatými zmenami. Liečba spočíva v lokálnej a systémovej aplikácii liekov obsahujúcich griseofulvín. The trvanie terapie môže byť až tri mesiace. Ostatné kožné mykózy, ako napr Atletická noha, sú okrem iného tiež liečení griseofulvínom. Liečba onychomykózy (huba na nechty) sa v minulosti tiež často vykonával s griseofulvínom. Dnes sa tu spolu s ďalšími účinnými látkami používa griseofulvín menej často.
Riziká a vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť aj pri použití griseofulvinu. Najskôr je potrebné vždy poznamenať, že existujú ľudia, ktorí sú citliví na určité účinné látky. V tomto prípade je samozrejme použitie griseofulvínu kontraindikované. Inak gastrointestinálne poruchy a kožné zmeny boli niekedy pozorované. V zriedkavých prípadoch neurologické problémy a krv môžu nastať zmeny počtu. Griseofulvin je kontraindikovaný v pečeň dysfunkcia, kolagenóza, príp krv poruchy ako napr porfýria.Ďalej účinok určitých drogy je znížená, ako napríklad pilulka alebo antikoagulanciá. Pretože griseofulvín ovplyvňuje cytochróm P 450, použitie iných liekov musí byť koordinované s lekárom. Nepriaznivé účinky griseofulvínu s ostatnými drogy môže zahŕňať bolesť hlavy, únava, nevoľnosť, zvracanie, hnačka, alergie alebo problémy s citlivosťou.
