Ako funguje fyzostigmín
Fyzostigmín stimuluje aktivitu parasympatického nervového systému. Táto časť autonómneho nervového systému sa podieľa na kontrole vnútorných orgánov, srdcového tepu, dýchania a trávenia.
Fyzostigmín je takzvaný inhibítor cholínesterázy. Blokuje enzým acetylcholínesterázu, ktorý rozkladá neurotransmiter acetylcholín. Acetylcholín je dôležitá signálna látka parasympatického nervového systému. Ak sa napríklad pri otrave alebo vrodenej poruche uvoľňuje príliš málo acetylcholínu, môže to viesť k poruchám pohybu a poruchám orgánových funkcií.
Keďže fyzostigmín inhibuje rozklad neurotransmiteru, v tele je k dispozícii viac acetylcholínu počas dlhšieho časového obdobia. To zvyšuje parasympatickú aktivitu: fyzostigmín môže znížiť srdcovú frekvenciu, spôsobiť zúženie očnej zrenice, zúženie priedušiek a stimuláciu čriev k väčšej aktivite. Zvyšuje tiež sekréciu slín, žalúdočnej šťavy a potu.
Účinná látka dokáže ľahko prejsť hematoencefalickou bariérou a tým aj zvýšiť koncentráciu acetylcholínu v centrálnom nervovom systéme.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Aktívna zložka sa podáva injekčne priamo do žily alebo svalu. To mu umožňuje rýchlo sa šíriť v tkanive a rozvíjať svoj účinok. Už po štvrťhodine je napoly degradovaný enzýmom (cholínesterázou). Vylučuje sa močom.
Kedy sa používa fyzostigmín?
Fyzostigmín je schválený v Nemecku a Rakúsku na liečbu:
- Otrava anticholinergnými látkami*, ako sú alkaloidy (v belladone, durmanu atď.), zložky niektorých húb (ako panter a muchovník), tricyklické antidepresíva (ako amitriptylín, imipramín), silné lieky proti bolesti zo skupiny opiátov a rôzne anestetiká
- Alkoholické abstinenčné delírium (forma delíria)
- Oneskorené prebudenie po operácii (schválené iba v Nemecku)
- Studené chvenie, tiež známe ako „chvenie“ (schválené iba v Nemecku)
Vo Švajčiarsku nie sú na trhu žiadne lieky obsahujúce fyzostigmín.
Ako sa Physostigmine používa
Fyzostigmín sa podáva priamo do žily alebo svalu. Dospelí zvyčajne dostávajú na začiatku dva miligramy. V prípade potreby možno po 15 až 20 minútach podať ďalšiu dávku jeden až štyri miligramy. Účinná látka sa musí podávať pomaly, aby sa znížilo riziko vedľajších účinkov.
Veľmi zriedkavo je potrebné podávať pacientovi nepretržitú infúziu fyzostigmínu počas dlhšieho časového obdobia.
Aké sú vedľajšie účinky fyzostigmínu?
Medzi možné vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, vracanie, spomalený tep (bradykardia), silné potenie, zúženie priedušiek (bronchokonstrikcia) a dokonca aj mozgový záchvat (= záchvat pochádzajúci z mozgu).
Čo treba zvážiť pri používaní fyzostigmínu?
Kontraindikácie
V určitých prípadoch sa fyzostigmín nesmie podávať. Tieto absolútne kontraindikácie zahŕňajú
- Otrava ireverzibilnými inhibítormi cholínesterázy
- Myotonická dystrofia (dedičné ochorenie svalov)
- Depolarizačná blokáda po podaní depolarizujúcich myorelaxancií
- Uzavretá kraniocerebrálna trauma
Existujú aj relatívne kontraindikácie, tj okolnosti, za ktorých treba najskôr veľmi starostlivo zvážiť prínosy a riziká podávania fyzostigmínu. Liek sa môže podávať len vtedy, ak očakávaný prínos preváži riziká.
Týka sa to výrazne spomaleného srdcového tepu (bradykardia), nízkeho krvného tlaku (hypotenzia), bronchiálnej astmy, cukrovky, ulceróznej kolitídy a Parkinsonovej choroby.
Podávanie fyzostigmínu je riešené veľmi prísne, keďže účinná látka je veľmi toxická. Smrteľná dávka pre človeka je len asi desať miligramov.
interakcie
Fyzostigmín a iní členovia jeho triedy liečiv (nepriamo pôsobiace parasympatomimetiká: distigmín, neostigmín) interagujú s rôznymi inými liekmi. Ovplyvňujú napríklad účinok látok uvoľňujúcich svaly (myorelaxanciá). Účinok tzv. nedepolarizujúcich myorelaxancií (Rocuronium, Atracurium atď.) je oslabený, zatiaľ čo účinok depolarizujúcich myorelaxancií je predĺžený.
Okrem toho fyzostigmín a príbuzné zlúčeniny v kombinácii s kardiovaskulárnymi liekmi typu beta-blokátorov môžu viesť k nízkemu krvnému tlaku a poruchám vedenia srdcového vzruchu.
Vekové obmedzenie
Tehotenstvo a dojčenie
S použitím fyzostigmínu počas tehotenstva a dojčenia je málo skúseností.
Použitie u tehotných žien je možné, ak je to absolútne nevyhnutné. Pre istotu možno vývoj nenarodeného dieťaťa pozorne sledovať ultrazvukom. Neexistujú žiadne správy o vrodených chybách po podaní fyzostigmínu počas gravidity.
Nevyhnutné, krátkodobé užívanie fyzostigmínu počas dojčenia sa javí ako prijateľné. Dojča však treba pozorne sledovať.
Ako získať lieky s fyzostigmínom
Fyzostigmín je v Nemecku a Rakúsku dostupný iba na lekársky predpis a podáva ho lekár.
Vo Švajčiarsku nie sú na trhu žiadne lieky s účinnou látkou fyzostigmín.
