anagrelid je účinná látka z antineoplastickej skupiny. Droga je v Nemecku dostupná vo forme tvrdej kapsule pod obchodným názvom Xagrid a ako generiká. anagrelid sa používa na liečbu esenciálnej trombocytémie.
Čo je anagrelid?
anagrelid sa používa na liečbu esenciálnej trombocytémie. Anagrelid sa používa na liečbu nevyhnutných trombocytóza, pre ktorý je charakteristický zvýšený počet doštičky vyrobené v USA kostná dreň v krv. Anagrelid sa tiež odporúča ako druhá línia terapie pre takzvaných vysoko rizikových pacientov, ktorí netolerovali predchádzajúcu liečbu alebo na ňu dostatočne dobre nereagovali. Droga anagrelid bola koncom roku 2004 schválená Európskou agentúrou pre lieky - alebo skrátene EMEA - ako sekundárna terapie pre túto skupinu pacientov, ktorí netolerujú predchádzajúcu primárnu liečbu alebo na ňu nereagujú. Anagrelid bol pôvodne vyvinutý ako protidoštičkový prostriedok. Látka však tiež inhibuje dozrievanie megakaryocytov paralelne.
Farmakologický účinok
Farmakologické účinky anagrelidu na telo a orgány ešte nie sú objasnené. Počiatočný výskum viedol k predpokladu, že anagrelid správa spôsobila inhibíciu agregácie krvných doštičiek. Toto je účinok brániaci zhlukovaniu krv doštičky, ktorý podporuje tvorbu krvných zrazenín - trombov. Ďalšie štúdie však preukázali, že anagrelid nemá protidoštičkový účinok. Napriek tomu veľmi rýchlo znižuje množstvo doštičky v krv. Nie je známe prečo. Isté však je, že anagrelid účinkuje dobre ako inhibítor cAMP fosfodiesterázy typu 3. Pravdepodobne tu teda treba hľadať odpoveď na spôsob účinku anagrelinu. Zdá sa, že sa liečivo vnáša do postmitotickej fázy vývoja megakaryocytov, čo ovplyvňuje ich dozrievanie a veľkosť, ako aj počet chromozómov. Inhibícia fosfodiesterázy III zvyšuje cyklickú hladinu krvných doštičiek adenozín hladiny monofosfátu (cAMP) v krvi. Vysokýdávka anagrelid tiež inhibuje túto agregáciu. Anagrelid vykazuje selektívnu aktivitu voči krvným doštičkám, a preto neovplyvňuje tvorbu bielych a červených krviniek. Klinické štúdie, ktorých sa zúčastnilo viac ako 4000 XNUMX pacientov trpiacich myeloproliferatívnymi poruchami, preukázali, že odpovedali na anagrelid terapie do 4 až 12 týždňov.
Lekárske použitie a použitie
Anagrelid sa používa na liečbu trombocytóza. Pacienti s trombocytózami trpia myeloproliferatívnymi poruchami ako napr.
- Esenciálna trombocytémia (ET).
- Polycytémia vera (PV)
- Chronická myeloidná leukémia (CML)
- Osteomyelofibróza (OMF)
In trombocytóza, existuje zvýšený počet krvných doštičiek produkovaných v kostná dreň a prepustený do krvi. Tieto krvné doštičky, tiež známe ako trombocyty, sa ľahko nadmerne hromadia viesť na hemoragické a trombotické ochorenia, ako sú prechodné ischemické ataky (TIA), mŕtvica or trombóza menšej krvi plavidlá. V zriedkavých prípadoch akútna leukémie sa môže vyvinúť. Keď sa diagnostikuje trombocytóza, mnoho postihnutých, ktorí majú zvyčajne viac ako 50 rokov, ešte nemá subjektívne príznaky. Kvôli existujúcim rizikám by sa však mali prijať včasné lekárske protiopatrenia. Odporúčané začatie dávka pre anagrelid je 1 mg denne, rozdelených do dvoch dávok. The kapsule sa môžu užívať buď s jedlom, alebo pôst. Po týždni individuálne dávka úprava sa vykoná, s maximom jednorazová dávka 2.5 mg. Po vysadení anagrelidu sa počet krvných doštičiek vráti na východiskovú hodnotu za 10 až 14 dní. Zavrieť monitoring of pečeň a obličkové laboratórne hodnoty sa musí vykonať počas liečby anagrelidom.
Riziká a vedľajšie účinky
Pri užívaní anagrelidu môžu nepriaznivé vedľajšie účinky zahŕňať:
- Bolesť brucha
- Nevoľnosť
- nadúvanie
- Hnačka
- Závrat
- Bolesť hlavy
- búšenie srdca
- tachykardia
- Slabosť
- opuch
Po zavedení anagrelidu bolo možné počas jeho používania pozorovať závažné kardiovaskulárne vedľajšie účinky. Ovplyvnili tiež pacientov bez podozrenia na srdcové ochorenie alebo normálnych nálezov pri kardiovaskulárnych vyšetreniach vykonaných pred začatím liečby anagrelidom. Preto sa anagrelid považuje za liečbu druhej línie iba u vysoko rizikových pacientov. Anagrelid je kontraindikovaný u pacientov so zvýšenou citlivosťou na liečivo, stredne ťažkou až ťažkou pečeň znehodnotenie a renálna insuficiencia. Tehotné a dojčiace ženy sú tiež vylúčené z liečby anagrelidom. Anagrelid interaguje s nasledujúcimi liekmi:
- Protidoštičkové látky
- Inhibítory fosfodiesterázy
- Kyselina acetylsalicylová
- Sukralfát
