Produkty
Vismodegib je komerčne dostupný vo forme kapsúl (Erivedge). Liek bol novo schválený v mnohých krajinách v máji 2013.
Štruktúra a vlastnosti
Vismodegib (C.19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) je chlórovaný derivát metylsulfonylbenzamidu a existuje vo forme bielej až hnedastej prášok.
účinky
Vismodegib (ATC L01XX43) má protinádorové vlastnosti. Účinky sú dôsledkom inhibície signálnej dráhy ježka väzbou na membránový proteín Smoothened. To vedie k transkripčnej inhibícii génov zapojených do rastu nádoru.
indikácia
Na liečbu pacientov s pokročilým alebo metastatickým ochorením bazocelulárny karcinóm. Vyšetruje sa použitie v iných nádoroch.
Dávkovanie
Podľa SPC. Kapsule sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla. Vismodegib má dlhý polčas niekoľko dní.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Vismodegib je embryotoxický a teratogénny, a preto sa nesmie používať u tehotných žien alebo žien vo fertilnom veku.
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Vismodegib sa vylučuje prevažne nezmenený. Aj keď je in vitro substrátom pre CYP2C9 a CYP3A4, nezdá sa, že by in vivo interagoval s CYP v relevantnom rozsahu. Vismodegib je substrátom P-glykoproteín. Spolu-správa s inhibítormi P-gp zvyšuje plazmatické koncentrácie a zvyšuje riziko nepriaznivé účinky. So zvýšením pH žalúdka je potrebné očakávať zníženú hladinu.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahŕňajú svalové kŕče, vypadávanie vlasov, klávesy poruchy, strata hmotnosti, únava, nevoľnosť, hnačka, zlá chuť do jedla, zápcha, bolesť kĺbova zvracanie.
