Produkty
Pirfenidón je komerčne dostupný vo forme tvrdej formy kapsule a potiahnuté filmom tablety (Esbriet). Bol schválený v Japonsku v roku 2008 (Pirespa), v EÚ v roku 2011, v Spojených štátoch amerických v roku 2014 a v mnohých krajinách v roku 2015.
Štruktúra a vlastnosti
Pirfenidón alebo 5-metyl-1-fenyl-2-1 (H) -pyridón (C.12H11ŽIADNE Mr = 185.2 g / mol) je fenylpyridón. Existuje ako biela až bledožltá, nehygroskopická prášok.
účinky
Pirfenidón (ATC L04AX05) má antifibrotické a protizápalové vlastnosti. Má krátky polčas rozpadu približne 2.4 hodiny. Pirfenidón znižuje:
- Hromadenie zápalových buniek.
- Proliferácia fibroblastov.
- Tvorba spojená s fibrózou proteíny a cytokíny.
- Zvýšená biosyntéza a akumulácia extracelulárnej matrix.
indikácia
Na liečbu idiopatickej pľúcnej fibrózy.
Dávkovanie
Podľa SPC.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Súbežné podávanie fluvoxamínu
- Závažné poškodenie funkcie pečene
- Terminálne zlyhanie pečene
- Závažná renálna dysfunkcia
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Pirfenidón sa primárne metabolizuje prostredníctvom CYP1A2. Inhibítory CYP1A2 ako napr fluvoxamín a grapefruitový džús môžu spôsobiť príslušné zvýšenie plazmatických koncentrácií. Naopak, fajčenie môže indukovať CYP1A2 a znižovať hladiny.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosťvyrážka, únava, hnačka, dyspepsiaa fotocitlivosť.
