Pimavanserín

Produkty

Pimavanserín bol v USA schválený v roku 2016 vo forme tabliet (Nuplazid). V mnohých krajinách ešte nie je zaregistrovaná.

Štruktúra a vlastnosti

Pimavanserín (C.25H34FN3O2Mr = 427.6 g / mol) je v lieku prítomný ako pimavanserín tartrát, ktorý je vysoko rozpustný v voda, Je to močovina, fluórbenzyl a derivát piperidínu.

účinky

Pimavanserín (ATC N05AX17) má antipsychotické vlastnosti. Účinky sú spôsobené inverzným agonizmom / antagonizmom na serotonínu 5-HT2A receptor. Na rozdiel od iných neuroleptiká, je selektívny pre tento receptor, a preto je potenciálne lepšie tolerovaný. Nie je v interakcii s dopamín receptory, muskarínové receptory, histamín receptory, adrenergné receptory alebo vápnik kanály. Pimavanserín má aktívny metabolit (AC-279) a dlhý polčas 57 hodín (metabolit: 200 hodín).

indikácia

Na liečbu halucinácie a bludy spojené s psychóza pri Parkinsonovej chorobe.

Dávkovanie

Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla.

Kontraindikácie

Pimavanserín je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti. Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.

interakcie

Pimavanserín sa metabolizuje predovšetkým CYP3A4 a CYP3A5 a zodpovedajúcim liekom interakcie sú možné. Pimavanserín sa nemá kombinovať s inými látkami, ktoré predlžujú QT interval.

Nepriaznivé účinky

Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahŕňajú periférny edém a zmätenosť. Pimavanserín predlžuje QT interval.