Ako účinkuje midazolam
Midazolam je takzvaný benzodiazepín. Benzodiazepíny sa viažu na receptor kyseliny gama-aminomaslovej (GABA receptor) v centrálnom nervovom systéme a zvyšujú účinok prirodzeného posla GABA. Takto majú od dávky závislé antiúzkostné (anxiolytické), sedatívne, myorelaxačné a antikonvulzívne účinky.
Jednou z týchto mediátorových látok je GABA. Má inhibičný účinok na nervový systém, akonáhle sa naviaže na jeho dokovacie miesta (receptory). Midazolam zvyšuje pravdepodobnosť, že sa GABA naviaže na svoj receptor, čo vedie k účinkom opísaným na začiatku.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Kedy sa midazolam používa?
Indikácie na použitie (indikácie) midazolamu zahŕňajú:
- Sedácia pred chirurgickými alebo diagnostickými výkonmi
- Sedácia na jednotke intenzívnej starostlivosti (najmä u ventilovaných pacientov)
- Vyvolanie anestézie
- Krátkodobá liečba porúch spánku
- Liečba dlhotrvajúcich akútnych záchvatov
Ako sa midazolam používa
Normálne je dávka medzi 7.5 a 15 miligramami midazolamu a medzi 2.5 a 5 miligramami pre dojčatá a malé deti. Keďže účinok je pomerne rýchly, liek sa má podať asi pol hodiny pred požadovanou sedáciou.
Pri akútnych záchvatoch sa perorálny roztok vkladá priamo do ústnej dutiny medzi ďasná a líce.
Aké sú vedľajšie účinky midazolamu?
Opakované použitie môže predĺžiť trvanie účinku midazolamu.
Čo treba zvážiť pri používaní midazolamu?
Kontraindikácie
Midazolam sa nesmie používať pri:
- ťažké ochorenia dýchacích ciest
- @ drogová závislosť
- Syndróm spánkového apnoe
- myasthenia gravis (autoimunitne sprostredkovaná svalová slabosť)
- ťažká dysfunkcia pečene
Liekové interakcie
Najmä centrálne pôsobiace lieky (ako sú psychofarmaká, lieky proti bolesti, lieky na spanie, lieky na alergiu) zosilňujú účinky a vedľajšie účinky midazolamu. Súčasná konzumácia alkoholu je prísne zakázaná, pretože sedatívne účinky sa navzájom posilňujú.
Niektoré látky spomaľujú odbúravanie sedatív inhibíciou enzýmu CYP3A4. V dôsledku toho zosilňujú sedatívne účinky midazolamu. Tie obsahujú:
- antimykotiká (ako je ketokonazol, itrakonazol)
- lieky proti HIV (ako je ritonavir)
- lieky na srdce (ako diltiazem, verapamil)
- potraviny ako grapefruitový džús
Iné lieky sú schopné zvýšiť aktivitu CYP3A4. Midazolam sa potom rýchlejšie odbúrava, čo oslabuje jeho účinok. Príklady takýchto liekov sú:
- Antiepileptiká (ako je fenobarbital, fenytoín, karbamazepín).
- lieky proti HIV (ako je efavirenz)
- antibiotiká (ako rifampicín a rifabutín)
- Antidiabetiká (ako je pioglitazón)
Jazdné schopnosti a obsluha ťažkých strojov
Midazolam výrazne zhoršuje schopnosť reakcie. Preto sa pacientom po požití neodporúča obsluhovať ťažké stroje alebo sa aktívne zúčastňovať cestnej premávky.
Návykový potenciál
Vekové obmedzenie
Midazolam je schválený od narodenia, ak je indikovaný. Dávkovanie sa upravuje individuálne.
Tehotenstvo a laktácia
Účinná látka sa môže používať aj počas tehotenstva na chirurgické zákroky. Dodnes neboli hlásené prípady, kedy by tým došlo k poškodeniu nenarodeného dieťaťa.
Jednorazové dávky počas dojčenia si zvyčajne nevyžadujú prestávku v dojčení. Pre dlhodobú liečbu nie sú údaje dostatočné na jednoznačné odporúčanie.
V zásade by sa v tehotenstve a dojčení mali uprednostňovať predovšetkým nedrogové opatrenia.
Ako získať lieky s midazolamom
Ako dlho je midazolam známy?
Midazolam je pomerne mladým zástupcom dlho známej skupiny benzodiazepínov. Skoršie generácie týchto sedatív boli účinné veľmi dlho. Midazolam na druhej strane zaručuje bezpečnú sedáciu, ktorá trvá len asi štyri hodiny.
