Ako metoklopramid účinkuje
Účinná látka metoklopramid (MCP) má stimulačný účinok na vyprázdňovanie žalúdka a prechod tenkým črevom (prokinetický) a emetický (antiemetický) účinok.
Ľudské telo sa niekedy pred vstrebávaním toxických látok cez tráviaci trakt chráni zvracaním. Len čo sa určité látky cez žalúdok alebo črevnú sliznicu dostanú do krvi, sú krvným obehom transportované do takzvanej medulla oblongata.
Tu sa nachádza centrum zvracania. Má špeciálnu oblasť: takzvanú chemoreceptorovú spúšťaciu zónu s mnohými dokovacími miestami (receptormi) pre širokú škálu mediátorových látok. Škodlivé látky tu môže registrovať priamo zvracacie centrum (v tejto oblasti nie je hematoencefalická bariéra). Telo reaguje nevoľnosťou a zvracaním, aby sa zabránilo ďalšiemu vstrebávaniu škodlivej látky.
Určité lieky možno použiť na inhibíciu receptorov v tejto spúšťacej zóne chemoreceptorov, a tak potlačiť nevoľnosť a zvracanie. Tieto látky zahŕňajú metoklopramid:
MCP inhibuje dopamínové D2 receptory a vo vyšších dávkach aj určité serotonínové receptory. Dopamín a serotonín sú dôležitými nervovými prenášačmi.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po požití sa MCP rýchlo vstrebáva do krvi cez črevnú stenu a maximálne hladiny v krvi dosahuje približne po jednej hodine. Účinná látka sa z veľkej časti rozkladá v pečeni a vylučuje sa močom.
Týmto spôsobom sa z tela vylúči asi 80 percent účinnej látky. Tento proces je však spomalený v prípadoch dysfunkcie obličiek.
Kedy sa používa metoklopramid?
MCP sa používa na:
- prevencia a liečba nevoľnosti a zvracania
- Terapia porúch tráviaceho traktu (poruchy motility)
Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia. Nemalo by to presiahnuť päť dní.
Ako sa metoklopramid používa
Prípravky obsahujúce metoklopramid prichádzajú v mnohých dávkových formách. Na jednej strane sú to perorálne prípravky (kvapky, tablety, kapsuly). Dospelí zvyčajne užívajú desať miligramov trikrát denne pred jedlom s pohárom vody.
Po druhé, aktívna zložka môže byť tiež podávaná vo forme injekcií a čapíkov. To je výhodné najmä pri silnom zvracaní – perorálne prípravky by potom v tele nezostali dostatočne dlho na to, aby sa účinná látka vstrebala do krvi.
Aké sú vedľajšie účinky metoklopramidu?
Okrem toho jeden z desiatich až sto liečených ľudí pociťuje vedľajšie účinky, ako je hnačka, slabosť, depresia, nízky krvný tlak a – najmä u detí – extrapyramídové poruchy hybnosti (dyskinézy). Ide o poruchy hybnosti, najmä v oblasti tváre, ktoré sú v ojedinelých prípadoch oneskorené a môžu byť nezvratné.
Príležitostne sa v dôsledku príjmu MCP pozoruje pokles krvného tlaku alebo nadbytok prolaktínu v krvi (hyperprolaktinémia).
Čo treba zvážiť pri užívaní metoklopramidu?
Kontraindikácie
Metoklopramid sa nesmie používať pri:
- Gastrointestinálne krvácanie
- feochromocytóm (zriedkavý nádor drene nadobličiek)
- známe extrapyramídové poruchy pohybu
- Parkinsonova choroba
- methemoglobinémia (zvýšená hladina methemoglobínu v krvi = derivát hemoglobínu, ktorý na rozdiel od hemoglobínu nemôže viazať kyslík)
Liekové interakcie
Metoklopramid sa nesmie používať spolu s liekmi na liečbu chorôb z nedostatku dopamínu (ako je Parkinsonova choroba), ktoré majú viesť k vyšším hladinám dopamínu v mozgu. MCP by totiž oslabil ich účinok.
Centrálne tlmiace lieky, ako sú silné lieky proti bolesti, antialergické látky, sedatíva a lieky na spanie, ako aj alkohol môžu zvýšiť tlmivý účinok metoklopramidu.
Ak sa MCP kombinuje s inými účinnými látkami, ktoré vedú k zvýšeniu hladín serotonínu v mozgu, môže dôjsť k život ohrozujúcej vysokej hladine serotonínu a k takzvanému serotonínovému syndrómu (akútny život ohrozujúci stav s búšením srdca, horúčkou, nevoľnosťou, vracaním a pod. ). Týka sa to napríklad antidepresív (najmä SSRI), niektorých liekov proti bolesti, liekov na migrénu a tryptofánu (ľahký prostriedok navodzujúci spánok).
Metoklopramid zvyšuje dostupnosť cyklosporínu (imunosupresívum) a znižuje dostupnosť digoxínu (liek na zlyhanie srdca) a perorálnych kontraceptív („tabletky“).
MCP sa rozkladá v pečeni za účasti enzýmu CYP2D6. Inhibítory CYP2D6 (napr. fluoxetín, paroxetín) preto môžu zosilniť účinky a vedľajšie účinky metoklopramidu. Naopak, induktory CYP2D6 (vrátane dexametazónu, rifampicínu) môžu oslabiť účinok MCP.
Vekové obmedzenie
Tablety metoklopramidu sú schválené pre deti od deviatich rokov. Pre deti od jedného roka sú k dispozícii kvapky a čapíky.
Tehotenstvo a laktácia
MCP sa môže používať krátkodobo počas dojčenia. Ak je liečba predĺžená, existuje možnosť, že liečivo môže prejsť do materského mlieka a spôsobiť vedľajšie účinky u dojčaťa (napr. plynatosť, mierne zvýšené hladiny prolaktínu).
Ako získať lieky s metoklopramidom
Všetky prípravky obsahujúce účinnú látku metoklopramid sú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku viazané na lekársky predpis. Od roku 2014 už nie sú schválené kvapky MCP s vysokou dávkou (4 mg/ml). Stále sú dostupné kvapky s nižšími dávkami (1 mg/ml).
Čapíky a kapsuly s predĺženým uvoľňovaním (kapsuly s oneskoreným uvoľňovaním) dostupné v Nemecku nie sú na trhu vo Švajčiarsku a Rakúsku.
Ako dlho je známy metoklopramid?
Metoklopramid bol prvýkrát vyrobený v roku 1964. Prípravky, ktoré sú na nemeckom farmaceutickom trhu najdlhšie, dostali prvé schválenie v roku 1979. Medzitým existuje množstvo generík obsahujúcich účinnú látku.
