Ako funguje klomipramín
Klomipramín interaguje s mnohými dokovacími miestami (receptormi) nervových poslov (neurotransmiterov). To vysvetľuje jeho účinky na zlepšenie nálady, anti-obsedantné a analgetické účinky.
K prenosu signálu v mozgu dochádza prostredníctvom neurotransmiterov, ako je serotonín a norepinefrín. Keď elektrický impulz vzruší nervovú bunku, uvoľní posla do synaptickej štrbiny - malej medzery, ktorá funguje ako kontaktný bod so susednou nervovou bunkou.
Posol migruje do susednej bunky, viaže sa tam na špeciálne receptory a tým prenáša signál. Neurotransmiter sa potom reabsorbuje do pôvodnej bunky, čím sa jeho účinok končí.
Tu prichádza na rad klomipramín. Bráni mediátorovým látkam, ako je serotonín a norepinefrín, aby sa reabsorbovali do pôvodnej nervovej bunky, čo znamená, že pôsobia dlhšie.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Klomipramín sa po perorálnom podaní úplne a rýchlo absorbuje z tenkého čreva do krvi. Prvou zastávkou krvi prichádzajúcej z čreva je pečeň ako centrálny metabolický orgán. Tam sa okamžite metabolizuje až 50 percent účinnej látky.
Maximálne hladiny klomipramínu v krvnej plazme sa dosiahnu dve až osem hodín po požití. Vylučovanie prebieha prevažne cez obličky močom. Samotný klomipramín sa vylúči približne po 21 hodinách a polovica jeho aktívneho metabolitu (metabolitu) desmetylklomipramínu sa vylúči po 36 hodinách.
Kedy sa používa klomipramín?
Schválené indikácie pre klomipramín – s malými rozdielmi medzi Nemeckom, Rakúskom a Švajčiarskom – sú:
- Depresia
- Kataplexia (náhla strata svalového napätia) pri narkolepsii
- Hypnagogénne halucinácie (halucinácie pri zaspávaní) pri narkolepsii: indikácia schválená len v Nemecku
- Spánková paralýza: schválené iba na použitie v Nemecku
- dlhodobá liečba bolesti ako súčasť celkovej terapeutickej koncepcie: schválená len na použitie v Nemecku a Švajčiarsku
- Enuresis nocturna (nočné pomočovanie) u detí po 5. roku (Nemecko) alebo po 6. roku (Švajčiarsko) ako súčasť celkového liečebného konceptu po vylúčení organických príčin (v Rakúsku nie je schválená táto indikácia)
Použitie mimo schválených indikácií sa môže uskutočniť po dôkladnom informovaní pacienta v priebehu takzvaného „off-label use“.
Ako sa klomipramín používa
Liečba sa začína opatrne, teda nižšou dávkou, ktorá sa potom pomaly zvyšuje, kým sa nedostaví požadovaný efekt liečby. Toto množstvo účinnej látky sa potom udržiava ako udržiavacia dávka.
Na ukončenie liečby sa dávka opäť postupne znižuje. Toto „znižovanie“ liečby má zabrániť vedľajším účinkom, ktoré môžu vyplynúť z náhleho prerušenia.
Liečba zvyčajne začína účinkovať asi 28 až XNUMX dní po tom, čo ju pacient začne užívať. Ako dlho sa má liek užívať, určuje lekár.
Aké sú vedľajšie účinky klomipramínu?
Časté vedľajšie účinky zahŕňajú poruchy reči, svalovú slabosť, halucinácie, zmätenosť, poruchy spánku, úzkosť, vracanie, hnačku, poruchy chuti, zvonenie v ušiach (tinitus) a svrbenie.
Občas sa u pacientov objavia záchvaty. Zriedkavo dochádza v dôsledku liečby k poklesu počtu bielych krviniek (leukocytov) a krvných doštičiek (trombocytov) a retencii moču.
Ak trpíte závažnými vedľajšími účinkami alebo príznakmi, ktoré nie sú známe, poraďte sa s lekárom.
Čo treba zvážiť pri užívaní klomipramínu?
Kontraindikácie
Neužívajte klomipramín v nasledujúcich prípadoch:
- precitlivenosť na účinnú látku alebo inú zložku lieku
- akútne delírium
- akútna retencia moču
- neliečený glaukóm s úzkym uhlom (forma glaukómu)
- zväčšenie prostaty s tvorbou zvyškového moču
- pylorická stenóza (zúženie vývodu žalúdka)
- paralytický ileus (črevná obštrukcia v dôsledku paralýzy čreva)
- vrodený QT syndróm (predĺženie QT intervalu – časť EKG)
Liekové interakcie
Klompiramín môže interagovať s niekoľkými ďalšími látkami. Napríklad ireverzibilné inhibítory MAO (lieky na depresiu a Parkinsonovu chorobu) sa musia vysadiť aspoň 14 dní pred začatím liečby klomipramínom.
Spolu s klomipramínom sa tiež nesmú používať niektoré ďalšie látky, ako sú antiarytmiká chinidínového typu alebo niektoré iné antidepresíva (napríklad SSRI).
Klomipramín môže zosilniť účinky anticholinergík a liekov s centrálnym tlmením.
Klomipramín sa rozkladá v pečeni hlavne pomocou enzýmov CYP2D6 a CYP2C19. Látky, ktoré inhibujú tieto enzýmy alebo zvyšujú ich produkciu, môžu teda zhoršiť alebo urýchliť rozklad klomipramínu.
Súčasná konzumácia alkoholu môže zvýšiť depresívny účinok lieku.
Ak sa tricyklické antidepresíva, ako je klomipramín, užívajú spolu s diétou s vysokým obsahom vlákniny alebo laxatívami, bráni to ich vstrebávaniu do tela.
Vedenie a obsluha strojov
Pretože klomipramín zhoršuje schopnosť reagovať, pacienti by nemali viesť vozidlo, obsluhovať stroje alebo sa zapájať do iných nebezpečných činností, aspoň počas prvých dní liečby.
Vekové obmedzenie
Klomipramín je schválený na liečbu určitých indikácií u detí po piatich rokoch (Nemecko a Rakúsko) a u detí po šiestich rokoch (Švajčiarsko).
Tehotenstvo a laktácia
Keď sa klomipramín používa počas tehotenstva, rast nenarodeného dieťaťa sa má starostlivo sledovať ultrazvukom. Pri používaní až do narodenia môže novorodenec vykazovať poruchy prispôsobenia, preto ho treba v prvých dňoch dôkladne sledovať.
Užívanie klomipramínu počas dojčenia sa musí veľmi prísne vážiť, pretože účinná látka prechádza do materského mlieka. V závislosti od dávkovania môže byť stav dieťaťa narušený. Doteraz však neboli popísané žiadne príznaky u dojčených detí, ktorých matky užívali klomipramín.
Ako získať lieky s klomipramínom
Klomipramín je v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku dostupný na lekársky predpis, tj len po predložení lekárskeho predpisu v lekárni.
