Ako funguje heparín
Heparín je antikoagulačný polysacharid (sacharid), ktorý sa v tele ukladá v takzvaných mastocytoch a bazofilných granulocytoch – oboch podskupinách bielych krviniek (leukocytov) a dôležitých imunitných bunkách. Ak je to indikované, môže sa podávať aj umelo zvonku tela.
Heparín je dôležitou zložkou pri kontrole zrážania krvi. Napríklad v prípade poranenia krvných ciev sa tým zabráni nadmernej strate krvi. Zároveň však musí mať krv v neporušených cievach vždy optimálne prietokové vlastnosti a nesmie sa samovoľne zrážať.
Najdôležitejším endogénnym inhibítorom zrážania krvi je proteín antitrombín. Inaktivuje kľúčový enzým trombín v kaskáde koagulačného systému, takže fibrinogén rozpustený v krvi sa nemôže zhlukovať a vytvárať pevný fibrín. Antikoagulačný účinok heparínu spočíva v tom, že zvyšuje účinnosť antitrombínu asi tisíckrát.
Heparíny používané terapeuticky sa delia na nefrakcionovaný heparín (heparín s vysokou molekulovou hmotnosťou) a frakcionovaný heparín (heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou). Ten sa vyrába z nefrakcionovaného heparínu. Má tú výhodu, že má dlhší účinok a telo ho lepšie vstrebáva (vyššia biologická dostupnosť).
Kedy sa používa heparín?
Oblasti použitia vysokodávkových heparínových prípravkov sú napr
- žilové trombózy (krvné zrazeniny v žilách)
- akútny koronárny syndróm (nestabilná angina pectoris alebo akútny infarkt myokardu)
- Prevencia (profylaxia) trombózy počas mimotelového obehu (srdcovo-pľúcny prístroj) alebo dialýzy
Nízke dávky heparínu sa naproti tomu používajú na prevenciu trombózy pred a po operácii, pri úrazoch (napr. pri znehybnení končatiny) a pri dlhšom odpočinku na lôžku.
Ako sa používa heparín
Systémová (= účinná do celého tela) aplikácia sa vykonáva ako heparínová injekcia alebo infúzia, tj obídenie tráviaceho traktu (parenterálne): Heparínová injekcia sa podáva pod kožu (subkutánne) alebo zriedkavejšie priamo do žily ( intravenózne). Infúzia sa podáva priamo do žily (intravenózne).
Tablety heparínu by neboli účinné, pretože aktívna zložka sa telom cez črevo zle vstrebáva.
Heparín je možné aplikovať aj lokálne na kožu (napríklad ako gél), napr. pri poraneniach ako sú modriny a hematómy (nie však na otvorené rany!). To má dekongestačný účinok. Táto lokálna aplikácia sa zvyčajne vykonáva raz alebo dvakrát denne počas približne jedného až dvoch týždňov.
Dávkovanie v IU
V naliehavých prípadoch, ako je srdcový infarkt, sa musí okamžite podať parenterálny heparín (2-3 krát 7,500 5,000 IU) a kyselina acetylsalicylová (ASA). Na prevenciu tromboembólie sa potom každých osem až dvanásť hodín subkutánne podáva 7,000 XNUMX až XNUMX XNUMX IU nefrakcionovaného heparínu.
rozpustnosť
Heparín sa vyrába vo forme soli (heparín sodný alebo heparín vápenatý) a potom sa rozpustí tak, aby sa mohol dobre rozpustiť napríklad v tekutine injekčnej striekačky a nezhlukoval sa.
Aké vedľajšie účinky má heparín?
Najčastejším vedľajším účinkom heparínu je nežiaduce krvácanie. Ak je krvácanie závažné, účinok heparínu sa musí zastaviť. Na tento účel sa používa protamín, ktorý neutralizuje heparín.
Možné sú aj alergické reakcie, reverzibilné vypadávanie vlasov a zvýšenie pečeňových enzýmov.
Ďalším často popisovaným vedľajším účinkom je heparínom indukovaná trombocytopénia (skrátene HIT). Pri trombocytopénii sa znižuje počet krvných doštičiek (trombocytov). Môže to byť spôsobené zvýšenou aktiváciou alebo zhlukovaním krvných doštičiek.
Pri HIT typu II sa naopak tvoria protilátky proti heparínu. To môže viesť k závažnej tvorbe zrazenín (ako je venózna a arteriálna trombóza, pľúcna embólia), ak sa krvné doštičky zhlukujú. Aby sa zabránilo HIT, počet krvných doštičiek v krvi sa kontroluje týždenne.
Riziko HIT typu II je väčšie pri nefrakcionovanom (vysokomolekulárnom) heparíne ako pri frakcionovanom (nízkomolekulárnom) heparíne.
Čo treba zvážiť pri používaní heparínu?
Heparín sa nepodáva alebo sa podáva len vo veľmi nízkych dávkach v nasledujúcich prípadoch
- závažné ochorenie pečene a obličiek
- Podozrenie na poranený alebo silne namáhaný cievny systém (napr. pri niektorých operáciách, pôrodoch, odberoch orgánov, vredy tráviaceho traktu, vysoký krvný tlak)
- chronický alkoholizmus
Ak sa súčasne podávajú glycerolnitrát (vazodilatačné látky), antihistaminiká (lieky na alergiu), digitalisové glykozidy (lieky na srdce) alebo tetracyklíny (antibiotiká), účinok heparínu sa znižuje. Jeho dávkovanie sa preto musí primerane upraviť (zvýšiť).
Tehotenstvo a dojčenie
Heparín nie je kompatibilný s placentou alebo materským mliekom, a preto sa môže používať počas tehotenstva a dojčenia.
Ako získať lieky s heparínom
Heparínové striekačky a ampulky na prípravu injekčného alebo infúzneho roztoku musí predpísať alebo podať lekár.
Ako dlho je známy heparín?
V roku 1916 objavil heparín Jay McLean na Univerzite Johna Hopkinsa – lekár ho izoloval z pečene psov. Dnes sa heparín získava z ošípanej črevnej sliznice alebo z pľúc hovädzieho dobytka.
