Ako funguje flupirtín
Flupirtín má trojitý mechanizmus účinku:
1) Analgetický účinok pochádza z jeho pôsobenia na rozhraniach (synapsiách) nervových buniek, ktoré vedú podnety bolesti z tela do mozgu. Elektrické signály sa prenášajú týmito dráhami a dostávajú sa do synapsií, kde sa pomocou neurotransmiterov prenášajú do ďalšej nervovej bunky.
2) Svalovo relaxačný účinok flupirtínu je založený na podobnom mechanizme. Nervové impulzy z mozgu do svalu sa prenášajú len v oslabenej forme. Pretože účinná látka pôsobí predovšetkým na silne namáhané svaly, svalové napätie sa cielene uvoľňuje, ale nedochádza k celkovej svalovej relaxácii (uvoľnenie svalstva).
Nervové bunky sú čoraz citlivejšie na pretrvávajúce podnety bolesti, t.j. ich prah bolesti klesá. Aj ľahký dotyk potom môže byť pociťovaný ako bolesť. Flupirtín pôsobí proti tomuto mechanizmu zvýšením prahu prenosu stimulu a tým ho prinavracia do normálu.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Väčšina účinnej látky sa vylučuje močom obličkami a menšia časť sa vylučuje aj stolicou žlčou. Približne sedem až desať hodín po požití sa hladina flupirtínu v krvi opäť znížila na polovicu.
Kedy sa použil flupirtín?
Ako sa používal flupirtín
Pri užívaní tvrdých kapsúl Flupirtinu je dávka 100 miligramov účinnej látky tri až štyrikrát denne. V prípade silnej bolesti možno jednorazovú dávku zvýšiť až na 200 miligramov (maximálna celková denná dávka 600 miligramov).
Pomaly sa uvoľňujúce tablety s obsahom 400 miligramov flupirtínu, ktoré uvoľňujú účinnú látku pomaly počas dňa, sa užívajú len raz denne.
Aké sú vedľajšie účinky flupirtínu?
U viac ako desiatich percent pacientov spôsobuje flupirtín najmä na začiatku liečby zvýšenie hladín niektorých enzýmov v krvi (transamináz) a únavu.
U jedného z desiatich až sto liečených ľudí sa objavia závraty, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, žalúdočná nevoľnosť, zápcha, hnačka, nadúvanie, zvýšené potenie, poruchy spánku, strata chuti do jedla, depresia, triaška, bolesť hlavy, bolesť brucha, sucho v ústach a nervozita. .
V individuálnych prípadoch je možné neškodné zelené sfarbenie moču.
Keďže flupirtín môže spôsobiť vážne poškodenie pečene, všetky schválené prípravky boli v roku 2018 stiahnuté z trhu.
Čo treba zvážiť pri užívaní flupirtínu?
Kontraindikácie
Flupirtín sa nemá užívať:
- Známe poškodenie pečene alebo dysfunkcia pečene.
- Myasthenia gravis (dedičné ochorenie svalov)
- Zneužívanie alkoholu
- @ História alebo prítomnosť tinnitu
Liekové interakcie
Flupirtín sa v krvi transportuje prostredníctvom transportných proteínov (albumín), ktoré transportujú aj iné liečivá. Keď sa flupirtín užíva v rovnakom čase, môže preto vytesniť ostatné látky z krvi, čím sa stanú silnejšími.
Štúdie naznačujú, že je to prípad sedatív a liekov na spanie zo skupiny benzodiazepínov (ako diazepam, lorazepam, lormetazepam) a antikoagulancií kumarínového typu (ako warfarín, fenprokumón).
Vekové obmedzenie
Flupirtín nebol schválený u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Starším pacientom a pacientom s poruchou funkcie obličiek alebo pečene bolo dovolené užívať len zníženú dávku flupirtínu.
Tehotenstvo a laktácia
Vzhľadom na to, že sú k dispozícii obmedzené údaje o znášanlivosti a bezpečnosti používania počas gravidity a laktácie, flupirtín sa v tomto období nemá užívať.
Ako získať lieky s flupirtínom
Koordinačná skupina pre postupy vzájomného uznávania a decentralizované postupy (CMDh) toto odporúčanie potvrdila. V dôsledku toho boli príslušné lieky stiahnuté z trhu a odvtedy nie sú dostupné.
