Produkty
Bedaquiline bol schválený v USA v roku 2012 a v EÚ v roku 2014 vo forme tabliet (Sirturo).
Štruktúra a vlastnosti
Bedaquiline (C.32H31BrN2O2Mr = 555.5 g / mol) je diarylchinolín. Je v lieku prítomný ako bedachilín fumarát, biely prášok ktorá je v voda.
účinky
Bedaquiline (ATC J04AK05) má baktericídne (protiplesňové) vlastnosti proti deleniu a nedeleniu tuberkulóza baktérie. Účinky sú založené na inhibícii mykobakteriálnej ATP syntázy, ktorá je dôležitá pre produkciu energie. Tým sa zabráni tvorbe nosiča energie ATP. Bedachilín a metabolit M2 majú dlhý polčas 5.5 mesiaca.
indikácia
V kombinácii s inými tuberkulostatiká na liečbu pľúcnych chorôb rezistentných na viac liekov tuberkulóza (MDR-TB) s pôvodcom.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú s jedlom. Raz denne počas prvých dvoch týždňov, potom iba trikrát týždenne. Bedachilín sa musí kombinovať s najmenej tromi ďalšími tuberkulostatiká. Liečba trvá 24 týždňov.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Bedachilín je substrátom CYP3A4 a zodpovedajúcim liečivom interakcie sú možné. Hepatotoxický drogy a počas liečby sa treba vyhnúť alkoholu. interakcie sa môžu vyskytnúť aj u látok, ktoré predlžujú QT interval.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť nevoľnosť, bolesť kĺbov, bolesť hlavy, zvracaniea závraty. Bedaquiline predlžuje QT interval a má pečeň-toxické vlastnosti. V skupine s verumom sa vyskytlo viac úmrtí ako v kontrolnej skupine v hlavnom klinickom skúšaní.
