Ako funguje Argatroban
Argatroban interferuje so zrážanlivosťou krvi inhibíciou príslušného enzýmu, trombínu – účinná látka je teda priamym inhibítorom trombínu.
Trombín je normálne aktivovaný enzýmami, ktoré boli aktivované vaskulárnym poškodením alebo cudzími telesami v krvnom obehu. Potom premení fibrinogén na postihnutom mieste na fibrín – „lepidlo“, ktoré drží výslednú krvnú zrazeninu pohromade.
Inhibíciou trombínu Argatroban interferuje s týmto procesom. Používa sa však len u pacientov, ktorí predtým mali takzvanú heparínom indukovanú trombocytopéniu (HIT) typu II. Ide o formu nedostatku krvných doštičiek, ktorá sa môže spustiť ako nebezpečný vedľajší účinok liečby antikoagulačným heparínom.
Zrážanlivosť krvi nie je u postihnutých inhibovaná, ale paradoxne zvýšená. Títo pacienti preto v žiadnom prípade nesmú dostávať ďalší heparín, pretože inak sa môžu v krvnom obehu vytvárať početné krvné zrazeniny a upchávať cievy. Namiesto toho sa Argatroban používa na udržanie antikoagulácie.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Kedy sa Argatroban používa?
Argatroban sa používa u dospelých pacientov s heparínom indukovanou trombocytopéniou (HIT), keď potrebujú antikoagulačnú liečbu.
Dĺžka liečby by nemala presiahnuť dva týždne. V individuálnych prípadoch môže byť terapia pod lekárskym dohľadom podávaná dlhšie.
Ako sa Argatroban užíva
Antikoagulant Argatroban je komerčne dostupný len ako koncentrát na prípravu infúzneho roztoku. Tento koncentrát lekár zriedi a potom podáva infúziou alebo injekčnou pumpou. Množstvo podávanej účinnej látky závisí od hmotnosti a zdravotného stavu pacienta.
Počas liečby sa musia pozorne sledovať koagulačné hodnoty.
Aké sú vedľajšie účinky lieku Argatroban?
Jeden z desiatich až sto ľudí liečených Argatrobanom pociťuje vedľajšie účinky vo forme anémie, krvácania, krvných zrazenín v hlbokých žilách, nevoľnosti a purpury (mnohé krvácania pod kožou veľkosti špendlíkovej hlavičky).
Okrem toho sa občas objavia vedľajšie účinky vrátane infekcií, straty chuti do jedla, nízkej hladiny sodíka a cukru v krvi, bolesti hlavy, závratov, zhoršeného videnia a reči, necitlivosti, vysokého alebo nízkeho krvného tlaku, búšenia srdca a iných srdcových problémov.
Čo treba zvážiť pri používaní Argatrobanu?
Kontraindikácie
Argatroban sa nesmie používať v:
- precitlivenosť na účinnú látku alebo na niektorú z ďalších zložiek lieku
- nekontrolované krvácanie
- ťažká porucha funkcie pečene
Liekové interakcie
Ak sa Argatroban podáva súbežne s inými antikoagulanciami (ako je ASA/kyselina acetylsalicylová, klopidogrel, fenprokumón, warfarín, dabigatran), môže sa zvýšiť riziko krvácania. To platí aj pre použitie ASA ako analgetika, ibuprofénu a diklofenaku (iné analgetiká).
Infúzne prípravky s účinnou látkou argatroban obsahujú etanol (pitný alkohol) na zlepšenie rozpustnosti. Predstavujú tak možné zdravotné riziko pre pečeňových pacientov, alkoholikov, epileptikov a pacientov s niektorými ochoreniami mozgu. Taktiež nie je možné vylúčiť interakcie s metronidazolom (antibiotikum) a disulfiramom (liek na závislosť od alkoholu).
Vekové obmedzenie
Údaje o použití Argatrobanu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov sú obmedzené. Nie je možné poskytnúť žiadne odporúčania týkajúce sa dávkovania.
Tehotenstvo a laktácia
Nie je známe, či argatroban prechádza do materského mlieka. Štúdie na zvieratách s rádioaktívne značeným argatrobanom preukázali akumuláciu v materskom mlieku. Z bezpečnostných dôvodov sa preto použitie u dojčiacich matiek neodporúča. Ak je to potrebné, dojčenie sa musí počas liečby prerušiť.
Ako získať lieky obsahujúce Argatroban
Argatroban je v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku dostupný iba na lekársky predpis, ale nie je predpisovaný na lekársky predpis, pretože sa musí užívať v lôžkovom prostredí pod dohľadom lekára.
Ako dlho je známy Argatroban?
Antikoagulant Argatroban bol prvýkrát schválený v Japonsku v roku 1990. O desať rokov neskôr získal liek schválenie v Spojených štátoch amerických na liečbu krvných zrazenín u pacientov s HIT.
V roku 2002 bolo schválenie rozšírené na pacientov, ktorí v minulosti mali HIT alebo im hrozilo riziko. Prvý produkt dostupný v Nemecku a Rakúsku s účinnou látkou argatroban bol schválený v roku 2010. Schválenie vo Švajčiarsku nasledovalo v roku 2014.
