Výrobky Suvorexant bol schválený v USA v roku 2014 ako prvé činidlo v skupine antagonistov orexínového receptora vo forme filmom obalených tabliet (Belsomra). Štruktúra a vlastnosti Suvorexant (C23H23ClN6O2, Mr = 450.9 g/mol) existuje ako biely prášok, ktorý je nerozpustný vo vode. Je to derivát benzoxazolu, diazepánu a triazolu. Účinky… Suvorexant
Produkty Antagonisty receptora orexínu sú komerčne dostupné vo forme tabliet. Prvým agentom z tejto skupiny, ktorý bol schválený v USA, bol suvorexant (Belsomra) v roku 2014. Lemborexant (Dayvigo) nasledoval v roku 2019. Štruktúra a vlastnosti Antagonisty receptora orexínu sa vyznačujú centrálnou kruhovou štruktúrou, ku ktorej sú na oboch stranách pripojené heterocykly . Účinky… Antagonisty receptora orexínu
Produkty Almorexant nie je komerčne dostupný. Spoločnosť Actelion a GlaxoSmithKline (GSK) v roku 2011 ukončila klinický vývoj z dôvodu nepriaznivých účinkov. Štruktúra a vlastnosti Almorexant (C29H31F3N2O3, Mr = 512.6 g/mol) je derivát tetrahydroizochinolínu. Štrukturálne súvisí s opioidným metopholínom. Účinky Almorexant má vlastnosti vyvolávajúce spánok. Je to selektívny a duálny antagonista… Almorexant
