Ako sumatriptan účinkuje
Triptány, ako je sumatriptán, vstupujú do mozgu krvou a aktivujú určité dokovacie miesta (receptory) pre nervový mediátor serotonín (5-HT1 receptor) na povrchu nervových buniek a krvných ciev v mozgu. To spôsobí, že krvné cievy, ktoré sú počas záchvatu rozšírené, sa zúžia a tiež to vedie k tomu, že nervové bunky uvoľňujú menej zápalových mediátorov.
Sumatriptán má preto vazokonstrikčné, protizápalové a analgetické vlastnosti. Účinok je silnejší, čím skôr sa sumatriptán podáva.
Migrénu odlišuje od bežných bolestí hlavy bolesť, ktorá je zvyčajne jednostranná, silná a pulzujúca až pulzujúca. Príčiny migrény nie sú úplne pochopené. V súčasnosti odborníci predpokladajú niekoľko doplnkových faktorov rozvoja migrény:
- Pri akútnom záchvate migrény sú preukázateľne rozšírené cievy v mozgu, čím sa zvyšuje prekrvenie postihnutých častí mozgu. V cievnej stene sú receptory, ktoré prenášajú bolesť a rozšírenie ciev do mozgu.
- Odborníci majú podozrenie, že pacienti s migrénou trpia hyperexcitabilitou určitých častí mozgu. Rovnako je to aj s epileptickými záchvatmi, ku ktorým má migréna určité paralely.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po požití ústami sa sumatriptán rýchlo vstrebáva do krvi, ale len v malých množstvách (asi desať až dvadsať percent) cez črevnú stenu. Na miesto účinku sa dostáva cez hematoencefalickú bariéru.
Rýchlosť absorpcie je vyššia pri podaní vo forme nosového spreja alebo pod kožu (subkutánne) pomocou autoinjektora, keďže tu účinná látka obchádza gastrointestinálny trakt a dostáva sa priamo do krvi.
Sumatriptán sa potom z veľkej časti premieňa v pečeni na produkty degradácie, ktoré už nie sú účinné a vylučujú sa obličkami. Približne dve hodiny po požití už z tela odišla polovica pôvodného množstva účinnej látky.
Kedy sa sumatriptan používa?
Sumatriptan je schválený na liečbu akútnych záchvatov migrény s aurou a bez aury (tablety, nosový sprej a autoinjektor) a klastrových bolestí hlavy (iba autoinjektor).
Ako sa sumatriptan užíva
Liek na migrénu sumatriptan sa zvyčajne užíva ako tableta na začiatku alebo počas akútneho záchvatu migrény. Zvyčajná dávka je 50 až 100 miligramov sumatriptánu; vyššie dávky nevykazujú žiadny zvýšený účinok.
Ak sa po užití prvej tablety bolesť po niekoľkých hodinách opakuje, druhú tabletu možno užiť do jedného dňa (nie však skôr ako dve hodiny po prvej).
Vzhľadom na to, že sumatriptán sa v čreve zle vstrebáva, na trhu je niekoľko ďalších dávkových foriem, ktoré poskytujú rýchlejší nástup účinku:
- Sumatriptan nosový sprej sa vstrekne raz do jednej nosovej dierky. Ak sa bolesť po niekoľkých hodinách opakuje, druhý sprej sa môže podať v priebehu dňa. Pre deti od 17 do XNUMX rokov je k dispozícii nosový sprej s nízkou dávkou.
- Sumatriptan Injection Solution sa podáva injekčne do podkožného tukového tkaniva. Ak sa bolesť po niekoľkých hodinách opakuje, druhá injekcia sa môže podať do jedného dňa.
Sumatriptan sa nesmie znova použiť najskôr dve hodiny po prvej dávke (tableta), prvom vstreknutí (nosová aerodisperzia) alebo prvej injekcii (autoinjektor).
Nosový sprej a autoinjektor sú vhodné najmä pre pacientov, ktorí pri záchvatoch migrény trpia nevoľnosťou a vracaním, a preto majú ťažkosti s užívaním tabliet.
Aké sú vedľajšie účinky sumatriptánu?
Sumatriptán spôsobuje vedľajšie účinky, ako sú závraty, ospalosť, slabosť, tiaže, poruchy zmyslov, zvýšenie krvného tlaku, sčervenanie, dýchavičnosť, nevoľnosť, vracanie a bolesť svalov u jedného z desiatich až sto liečených ľudí.
Čo si mám uvedomiť pri užívaní sumatriptánu?
Kontraindikácie
Sumatriptán sa nesmie používať v:
- predchádzajúci srdcový infarkt alebo mŕtvica
- ochorenie koronárnych artérií alebo ochorenie periférnych artérií (CAD)
- Raynaudova choroba (blednutie prstov na rukách a/alebo nohách v dôsledku kŕčovitého zovretia krvných ciev)
- nekontrolovaný vysoký krvný tlak
- závažná dysfunkcia pečene alebo obličiek
- súbežné užívanie ergotamínov, selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo inhibítorov monoaminooxidázy (inhibítory MAO)
Liekové interakcie
Ak sa sumatriptán kombinuje s inými liekmi na liečbu migrény, môže sa vyskytnúť zvýšený výskyt nežiaducich účinkov, ako sú kŕče koronárnych artérií. Takýmto kombináciám liekov sa preto treba vyhýbať.
Lieky, ktoré ovplyvňujú koncentrácie serotonínu (napr. rôzne antidepresíva, 5-hydroxytryptofán, tramadol, fentanyl), sa nemajú kombinovať s liekom na migrénu sumatriptánom.
Vekové obmedzenie
Použitie u detí a dospievajúcich závisí od konkrétnej dávkovej formy. Tablety sumatriptanu sa môžu používať od 18 rokov, sumatriptan nosový sprej od XNUMX rokov a sumatriptan autoinjektor od XNUMX rokov.
Tehotenstvo a laktácia
Sumatriptán prechádza do materského mlieka. Po užití sa odporúča aspoň dvanásťhodinová prestávka na dojčenie. Vzhľadom na nepravidelné používanie nie je riziko pre dieťa pravdepodobné.
Zo všetkých triptánov je sumatriptán liekom voľby počas tehotenstva a dojčenia, keď lepšie študované lieky proti bolesti acetaminofén a ibuprofén nie sú dostatočne účinné.
Ako získať lieky obsahujúce sumatriptán
Prípravky s účinnou látkou sumatriptan sú v súčasnosti stále dostupné na lekársky predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku vo všetkých dávkach a veľkostiach balenia, ale vedú sa diskusie o oslobodení od požiadaviek na predpis (pre nízke dávky a malé veľkosti balenia).
Nosové spreje s obsahom sumatriptánu sú v súčasnosti dostupné len v Nemecku a Švajčiarsku, nie však v Rakúsku.
Novšie triptány ako naratriptan a almotriptan sú už dostupné v Nemecku v malých baleniach len v lekárňach. V Rakúsku je od roku 2021 zolmitriptan, prvý triptán, voľne predajný v lekárňach.
Odkedy je sumatriptan známy?
Potom, čo vedecké štúdie v 1960. rokoch ukázali, že vazokonstrikcia v mozgu rôznymi derivátmi a analógmi serotonínu vedie k zlepšeniu záchvatov migrény, sa v roku 1972 začalo cielené hľadanie nových účinných látok na tento účel.
