Ako funguje zopiklón
Zopiklón je liek zo skupiny takzvaných Z-látok. Má sedatívny (upokojujúci) a spánok navodzujúci účinok.
Ľudský nervový systém má rôzne mediátory (neurotransmitery), ktoré môžu mať aktivačný alebo inhibičný účinok. Normálne sú prítomné vo vyváženej rovnováhe a umožňujú zmenu medzi stavom bdenia a spánku.
Jeden z týchto poslov, GABA (kyselina gamaaminomaslová), má inhibičný účinok na nervový systém, akonáhle sa naviaže na svoje dokovacie miesta (receptory). Zopiklón zvyšuje účinok neurotransmiteru GABA, čo vedie k sedácii. To uľahčuje zaspávanie a udržiavanie spánku.
Z-látky ako zopiklón sa viažu prednostne na alfa-1 podjednotku GABA receptora, preto ostatné účinky (účinok na zmiernenie úzkosti, uvoľnenie svalstva, antiepileptický účinok) ustupujú do úzadia.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po požití ústami (orálne podanie) sa zopiklón absorbuje z čreva do krvi rýchlosťou asi 80 percent. Maximálny účinok nastáva pomerne rýchlo a trvá päť až desať hodín. Zopiklón sa potom čiastočne metabolizuje v pečeni a následne sa vylučuje predovšetkým obličkami.
eszopiklon
Dva enantioméry, ktoré tvoria zopiklón, sú S-zopiklón (alebo eszopiklón) a R-zopiklón. S-zopiklón je zodpovedný za to, že liek vyvoláva spánok a má sedatívne účinky. Je tiež zahrnutá v niektorých tabletkách na spanie ako samotná účinná látka. Viac si o tom môžete prečítať v článku Eszopiklon.
Kedy sa používa zopiklón?
Tabletka na spanie zopiklón sa používa na krátkodobú liečbu porúch spánku a udržiavania spánku u dospelých.
Ako sa zopiklón používa
Účinná látka sa užíva vo forme tabliet. Dávka zopiklónu je vo všeobecnosti 7.5 miligramov denne (dospelí). Starší pacienti a pacienti s dysfunkciou obličiek alebo pečene dostávajú nižšie dávky.
Tablety sa užívajú bezprostredne pred spaním s dostatočným množstvom tekutiny – maximálne štyri týždne. Účinná látka totiž môže vyvolať závislosť, najmä po dlhšom užívaní a pri vysokých dávkach.
Okrem toho by sa tabletka na spanie nemala vysadiť náhle, inak sa môžu objaviť abstinenčné príznaky. Namiesto toho sa má dávka postupne znižovať počas obdobia približne týždňa („znižovanie“).
Aké sú vedľajšie účinky zopiklónu?
Často (tj asi u desiatich percent liečených) sa po užití tabletky na spanie objaví horká kovová chuť v ústach, suchá sliznica v ústach a zhoršená koordinácia. Príležitostne spôsobuje zopiklón aj vedľajšie účinky, ako je bolesť hlavy, závrat, úzkosť, nevoľnosť a zmätenosť.
Pri náhlom prerušení môžu abstinenčné príznaky zahŕňať bolesť svalov, bolesť hlavy, úzkosť, tras, nočné mory, zmätenosť a miernu podráždenosť. Najmä u starších pacientov predstavuje dlhodobé užívanie liekov na spanie riziko pádov.
Čo treba zvážiť pri užívaní zopiklónu?
Kontraindikácie
Zopiklón je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:
- patologická svalová slabosť (myasthenia gravis)
- ťažké dýchacie ťažkosti
- ťažká dysfunkcia pečene
- precitlivenosť na účinnú látku alebo iné zložky tabliet
- laktácie
Liekové interakcie
Keď sa zopiklón užíva v rovnakom čase, zvyšuje účinok iných centrálne pôsobiacich liekov, ako sú lieky proti bolesti, antidepresíva (antidepresíva) a na liečbu epilepsie (antiepileptiká), lieky na alergiu (antihistaminiká) a myorelaxanciá (svalové relaxanciá).
Počas liečby zopiklónom sa vyhýbajte alkoholu – môže zvýšiť vedľajšie účinky a zvýšiť riziko závislosti.
Naproti tomu lieky, ktoré podporujú degradáciu, znižujú účinok zopiklónu. Týka sa to napríklad rifampicínu (antibiotikum), karbamazepínu, fenytoínu a fenobarbitalu (na epilepsiu a kŕče) a ľubovníka bodkovaného (rastlinné antidepresívum).
Ak sa súbežnému užívaniu takýchto liekov nedá vyhnúť, ošetrujúci lekár musí primerane upraviť dávku.
Prejazdnosť a prevádzka strojov
Vzhľadom na večerný príjem zopiklónu je hlavný účinok obmedzený na noc. Napriek tomu môže byť schopnosť reagovať narušená aj počas dňa.
Každý, kto používa zopiklón, by sa mal preto zdržať aktívnej účasti na cestnej premávke a obsluhovania nebezpečných strojov. To platí najmä pri súčasnej konzumácii alkoholu.
Vekové obmedzenia
Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov trpiaci nástupom spánku a poruchami spánku sa nemajú liečiť zopiklónom.
Tehotenstvo a laktácia
Úroveň skúseností s krátkodobým užívaním zopiklónu počas tehotenstva je pomerne vysoká. Odborníci nemajú podozrenie na neskoré následky u novorodenca. Poruchy prispôsobenia novorodenca sa však môžu objaviť už v prvých dňoch po pôrode (najmä ak sa liek na spanie užíva v poslednej tretine tehotenstva).
Zopiklón prechádza do materského mlieka len vo veľmi malej miere. Napriek tomu sa tabletka na spanie nesmie užívať počas dojčenia.
Predávkovať
Príznaky otravy účinnou látkou zopiklón sú ospalosť, ospalosť a svalová slabosť až bezvedomie a problémy s dýchaním. Predávkovanie zopiklonom vo všeobecnosti neohrozuje život. Ak sa však liek kombinuje s inými centrálne pôsobiacimi liekmi alebo alkoholom, účinky môžu byť život ohrozujúce.
Ako získať lieky obsahujúce zopiklón
Zopiclone vyžaduje lekársky predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku, a preto je dostupný iba v lekárňach na lekársky predpis.
V Rakúsku sa v súčasnosti nepredávajú žiadne prípravky s účinnou látkou zopiklón.
Ďalšie zaujímavé fakty o zopiclone
Účinná látka zopiklón bola oficiálne schválená v Nemecku v roku 1990. Uvedenie na trh sa uskutočnilo o rok neskôr.
