Ako baklofén funguje
Baklofén napáda špecifické miesto spojenia nervového posla kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) – receptor GABA-B. Aktívna zložka tak napodobňuje účinok GABA a aktivuje receptory. Tie sú špecificky zodpovedné za svalové napätie. Výsledkom je uvoľnenie postihnutých svalov – zmierňuje sa existujúca spasticita.
GABA je najdôležitejší inhibičný posol v centrálnom nervovom systéme (mozog a miecha). Okrem iného zabezpečuje spánok a uvoľnenie svalov a potláča svalové kŕče.
V prípade chorôb alebo poranení nervového systému je táto riadená rovnováha mediátorov látok narušená a GABA niekedy nie je dostatočne účinná. Nervový systém je potom nadmerne vzrušivý. Výsledkom môže byť kŕčovitosť – neprirodzené, neustále napätie svalov. Baclofen ich zmierňuje.
Baklofén sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z čreva do krvi. Množstvo baklofénu, ktoré dosiahne skutočné miesto účinku (centrálny nervový systém), je však relatívne nízke. Pri veľmi ťažkej spasticite sa preto účinná látka zavádza priamo do mozgovomiechového moku (CSF), aby sa dosiahli také vysoké koncentrácie v mieste účinku.
Baklofén sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme.
Kedy sa baklofén používa?
- Spasticita kostrových svalov v dôsledku roztrúsenej sklerózy
- Spasticita kostrových svalov v dôsledku poranenia alebo dysfunkcie mozgu
Ako sa baklofén používa
Zvyčajne sa baklofén užíva vo forme tabliet – užíva sa s jedlom kvôli lepšej znášanlivosti. Pri závažných príznakoch sa však baklofén môže podávať aj ako infúzia priamo do cerebrospinálnej tekutiny (CSF) mozgu.
Zvyčajne sa začína s piatimi miligramami trikrát denne a potom sa dávka zvyšuje, kým sa príznaky výrazne nezlepšia. Deti a dospievajúci dostávajú zníženú dávku.
Aké sú vedľajšie účinky baklofénu?
Najmä na začiatku liečby môže baklofén spôsobiť vedľajšie účinky, ako sú gastrointestinálne problémy, únava alebo ospalosť (cez deň).
Príležitostne, teda u menej ako jedného percenta liečených, vedľajšie účinky zahŕňajú sucho v ústach, rozmazané videnie, bolesť hlavy a triašku.
Čo treba zvážiť pri užívaní baklofénu?
Kontraindikácie
Lieky obsahujúce baklofén sa nesmú užívať pri:
- záchvatové poruchy (epilepsia)
Liečivo sa má používať len s opatrnosťou, ak pacient trpí miernou až stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek, závažným duševným ochorením alebo akútnymi stavmi zmätenosti. Platí to najmä vtedy, ak je prítomná intoxikácia alkoholom alebo tabletkami na spanie.
interakcie
Liečivo môže zosilniť účinok liekov znižujúcich krvný tlak, a preto môže byť potrebná úprava dávky. V individuálnych prípadoch je možné zvýšenie hladín pečeňových enzýmov.
Prejazdnosť a prevádzka strojov
Keďže baklofén môže zhoršiť schopnosť reakcie, pacienti by sa mali zdržať aktívnej účasti v cestnej premávke a obsluhe ťažkých strojov, najmä na začiatku liečby. To platí najmä v prípade súčasného požívania alkoholu.
Baclofen sa môže používať u dojčiat pod prísnym lekárskym dohľadom.
Tehotenstvo a laktácia
S užívaním baklofénu počas tehotenstva je veľmi málo skúseností. Liek nepatrí medzi lieky voľby pre budúce mamičky a mal by sa im podávať len vo výnimočných situáciách. V prípade pochybností ošetrujúci lekár rozhodne, či individuálny prínos liečby prevažuje nad rizikom.
Lepšie overené alternatívy proti spasticite v tehotenstve a laktácii sú fyzioterapeutické opatrenia a lieky proti bolesti ako ibuprofén. Diazepam je možnou alternatívou, ak je potrebný krátkodobý účinok na uvoľnenie napätia.
Ako získať lieky s baklofénom
Lieky s obsahom baklofénu sú na lekársky predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku. Takéto lieky preto dostanete v lekárni len na lekársky predpis.
Baklofén bol prvýkrát syntetizovaný v roku 1962 a pôvodne sa používal na liečbu záchvatových porúch. Účinná látka mala tiež údajne analgetický účinok.
Až o desať rokov neskôr (1972) bol rozpoznaný jeho dobrý účinok pri roztrúsenej skleróze a spasticite v dôsledku poranení miechy a mozgu. Medzitým sa baklofén používa iba v tejto oblasti.
