Ako funguje kyselina valproová
Kyselina valproová interferuje s neurónovými udalosťami v rôznych bodoch metabolizmu mozgu. Blokuje napäťovo závislé sodíkové kanály a vápnikové kanály typu T. Okrem toho zvyšuje koncentráciu nervového posla kyseliny gama-aminomaslovej (GABA) inhibíciou jej degradujúcich enzýmov.
Kyselina glutámová je napríklad excitačný neurotransmiter, zatiaľ čo GABA je inhibičný neurotransmiter v mozgu.
Antiepileptiká, ako je kyselina valproová, inhibujú na jednej strane excitačné neurotransmiterové účinky a súčasne zvyšujú účinok inhibičného neurotransmiteru GABA. Tento zoslabujúci spôsob účinku kyseliny valproovej tiež vysvetľuje, prečo môže zmierniť manické epizódy u pacientov s bipolárnou poruchou.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Aktívna zložka sa rozkladá v pečeni za vzniku mnohých rôznych metabolitov, z ktorých niektoré môžu byť účinné aj proti záchvatom. Metabolity sa vylučujú hlavne močom. Približne sedem až 15 hodín po požití sa koncentrácia účinnej látky v krvi opäť zníži na polovicu.
Kedy sa používa kyselina valproová?
Kyselina valproová sa používa na liečbu mnohých foriem epilepsie. Patria sem napríklad:
- Generalizované záchvaty vo forme tonicko-klonických záchvatov (grand mal záchvat so stratou vedomia, pády, kŕče a zášklby svalových skupín)
- Fokálne záchvaty komplexného typu s narušeným vedomím
Podobne sa kyselina valproová môže použiť s inými látkami pri iných formách epilepsie.
Medzi ďalšie indikácie patrí profylaxia migrény a v niektorých krajinách použitie pri záchvatoch paniky.
Kyselina valproová sa zvyčajne používa dlhší čas.
Ako sa kyselina valproová používa
Kyselina valproová a jej sodná alebo vápenatá soľ rozpustnejšia vo vode (často nazývaná len valproát) sú dostupné ako tablety, tablety s predĺženým uvoľňovaním (tablety s predĺženým uvoľňovaním), enterosolventné tablety a perorálne a injekčné roztoky.
Zvyčajné dávky u dospelých sú 1000 1800 až 1200 2100 miligramov kyseliny valproovej (čo zodpovedá približne XNUMX XNUMX až XNUMX XNUMX miligramom valproátu sodného). Celková denná dávka sa má po konzultácii s lekárom rozdeliť do dvoch až štyroch jednotlivých dávok v závislosti od individuálnej tolerancie. Účinná látka sa má užiť nalačno a zapiť pohárom vody asi hodinu pred jedlom.
Aké sú vedľajšie účinky kyseliny valproovej?
Ak sa takéto príznaky vyskytnú, liečba kyselinou valproovou sa preruší alebo sa po porade s lekárom zníži dávka.
Osobitný význam majú príležitostné poškodenia pečene, ktoré sa vyskytujú u dojčiat a malých detí liečených kyselinou valproovou. Tieto sa vyskytujú v závislosti od dávky a musia sa rýchlo liečiť. Z tohto dôvodu sa v tejto vekovej skupine pravidelne sledujú koagulačné parametre a funkcia pečene.
Čo treba zvážiť pri užívaní kyseliny valproovej?
Kontraindikácie
Kyselina valproová sa nesmie používať v:
- Ochorenie pečene vo vlastnej anamnéze alebo u členov rodiny
- Poruchy zrážania krvi
- Porfyria (zriedkavé metabolické ochorenie)
- Inzulín-dependentný diabetes mellitus
- Poruchy cyklu močoviny
- Ženy vo fertilnom veku, ktoré nespĺňajú podmienky programu prevencie tehotenstva
- Mutácia mitochondriálneho enzýmu polymeráza gama (POLG)
interakcie
Pred použitím nového lieku (aj voľnopredajného) by ste mali povedať svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, že užívate kyselinu valproovú.
Naopak, kyselina valproová môže tiež ovplyvniť účinok iných látok. Čiastočne napríklad zvyšuje účinok iných antiepileptík, preto by kombinovanú liečbu mal vykonávať skúsený lekár. Rovnako kyselina valproová môže zvýšiť účinok antikoagulancií a tým sklon ku krvácaniu.
Vekové obmedzenie
Lieky obsahujúce účinnú látku kyselinu valproovú možno použiť na liečbu detí vo veku od troch mesiacov (alebo vo výnimočných prípadoch mladších).
Tehotenstvo a laktácia
Keďže kyselina valproová je škodlivá pre plodnosť, tehotné ženy nesmú byť liečené kyselinou valproovou. Liek je kontraindikovaný v tehotenstve.
Ako získať lieky s kyselinou valproovou
V Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku je kyselina valproová dostupná na lekársky predpis v každej dávke a liekovej forme, to znamená, že je dostupná len v lekárňach po predložení lekárskeho predpisu.
Odkedy je známa kyselina valproová?
Kyselina valproová bola prvýkrát vyrobená chemičkou Beverly Burtonovou v roku 1881. Keďže kyselina je veľmi vhodná na rozpúšťanie látok nerozpustných vo vode, bola populárna v chémii.
Kyselina valproová bola schválená vo Francúzsku ako liečba epilepsie už v roku 1967. Keďže účinná látka už nie je patentovo chránená, mnohé farmaceutické spoločnosti priniesli na trh prípravky s účinnou látkou kyselina valproová.
