Ako tolperison účinkuje
Tolperizón pôsobí na rôznych miestach v tele, hoci mechanizmus jeho účinku ešte nie je podrobne známy.
Účinná látka má podobnú chemickú štruktúru ako lidokaín a iné lokálne anestetiká. Preto sa predpokladá, že má priamy vplyv na vedenie vzruchov v nervovom systéme, s najväčšou pravdepodobnosťou cez sodíkové a vápnikové kanály (tolperizón sa hromadí prednostne v mozgu, mieche a nervových cestách).
Nervové bunky (neuróny) majú dlhé káblové predĺženia, ktorými sa dostávajú do kontaktu s nasledujúcim neurónom a prenášajú signály. Na jednej strane môžu byť tieto signály zmyslové a prenášané z tela do mozgu, ako sú teplotné, tlakové alebo bolestivé podnety. Ostatné signály sú motorického charakteru. Sú posielané opačným smerom z mozgu do iných častí tela a spúšťajú napríklad pohyb svalov.
V prípade symptómov spazmu (spasticita/spasticita) spôsobuje centrálny nervový systém abnormálne zvýšené vlastné napätie kostrových svalov. V dôsledku toho môžu byť pri najmenšom podráždení spustené aj reflexy a sval sa stiahne, niekedy veľmi silno, v závislosti od závažnosti spasticity. To je zvyčajne spojené s pohybovými obmedzeniami a bolesťou.
Uskutočňujú sa pokusy pôsobiť proti tomuto „prebujneniu“ nervovým systémom tlmením prenosu stimulov pomocou tolperisonu.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po požití ústami sa liečivo vstrebáva cez črevnú stenu do krvi, kde dosahuje najvyššie hladiny po jeden a pol hodine. Štyri pätiny účinnej látky sa však krátko po vstrebaní rozložia v pečeni.
Kedy sa používa tolperison?
V Nemecku je tolperizón schválený len na liečbu spastických symptómov po mŕtvici u dospelých.
Vo Švajčiarsku sú pre túto účinnú látku ďalšie indikácie: svalové kŕče pri bolestivých ochoreniach kostrového svalstva, najmä chrbtice a kĺbov pri trupe, a zvýšené napätie (tonus) kostrového svalstva pri neurologických ochoreniach.
Mimo schválených indikácií („off-label“) a v iných krajinách sa tolperizón používa aj pri iných ochoreniach, ako je osteoartritída (opotrebenie kĺbov), spondylóza (ochorenie kĺbov chrbtice) a poruchy krvného obehu (tolperizón zlepšuje prietok krvi).
Účinná látka je vo všeobecnosti vhodná na dlhodobé užívanie.
Ako sa tolperison používa
Aké sú vedľajšie účinky tolperisonu?
Prípravky s obsahom tolperisonu sú zvyčajne veľmi dobre tolerované.
V klinických štúdiách s týmto liekom sa u jedného zo sto až tisíc liečených ľudí vyskytli vedľajšie účinky vo forme závratov, ospalosti, únavy, mdloby, slabosti, bolesti brucha, nevoľnosti a zvracania.
Ešte zriedkavejšie (u jedného z tisíc až desaťtisíc pacientov) spôsoboval tolperizón ako vedľajšie účinky bolesti hlavy, nespavosť, zápchu, hnačku, gastrointestinálne ťažkosti, začervenanie kože, vyrážku, svrbenie, zvýšené potenie a nízky krvný tlak.
Príznaky sú zvyčajne dočasné alebo vymiznú po znížení dávky.
Veľmi zriedkavo boli hlásené závažné reakcie z precitlivenosti. Tie sa môžu objaviť náhle aj po rokoch pravidelného užívania a sú dôvodom, prečo Európska agentúra pre lieky obmedzila indikácie tolperisonu (pre oblasť EÚ).
Čo treba zvážiť pri užívaní tolperisonu?
Kontraindikácie
Tolperison sa nesmie používať v nasledujúcich prípadoch:
- precitlivenosť na účinnú látku alebo na niektorú z ďalších zložiek lieku
- myasthenia gravis (abnormálna svalová slabosť)
- laktácie
Liekové interakcie
Účinná látka tolperison neinteraguje priamo s inými účinnými látkami. V pečeni sa však rozkladá určitými enzýmami (cytochróm P450 2D6 a 2C19), ktoré rozkladajú aj iné účinné látky. Pri súčasnom užívaní sa preto rozklad tolperisonu alebo inej účinnej zložky môže buď spomaliť alebo urýchliť.
Naopak, tolperizón môže zvýšiť účinky nesteroidných protizápalových liekov (NSAID), medzi ktoré patria bežné lieky proti bolesti kyselina acetylsalicylová (ASA), ibuprofén, naproxén a diklofenak.
Vekové obmedzenie
Kvôli nedostatku skúseností s bezpečnosťou a účinnosťou u maloletých by deti a dospievajúci mali namiesto tolperisonu dostávať iné lieky.
U starších pacientov a pacientov s dysfunkciou pečene alebo obličiek musí lekár najprv starostlivo určiť vhodné dávkovanie.
Tehotenstvo a laktácia
Nie sú dostupné žiadne údaje o použití tolperisonu počas gravidity. Štúdie na zvieratách nepreukázali zvýšené riziko malformácií (teratogénne riziko) u nenarodeného dieťaťa. Pre istotu sa však liek nemá užívať počas tehotenstva – pokiaľ lekár nepovažuje očakávané prínosy za väčšie ako potenciálne riziká.
Ako získať lieky s tolperisonom
Tolperison je v Nemecku a Švajčiarsku dostupný na lekársky predpis v akomkoľvek dávkovaní a je možné ho získať v lekárni na lekársky predpis. V súčasnosti nie sú v Rakúsku registrované žiadne lieky s účinnou látkou tolperison.
Odkedy je tolperison známy?
Tolperison bol v Európe schválený na mnohé sťažnosti od 1960. rokov 2012. storočia. V roku XNUMX boli schválené indikácie v EÚ zredukované na jednu, keďže závažné reakcie z precitlivenosti sa napriek nízkej miere vedľajších účinkov vyskytli len zriedkavo.
Od vypršania patentovej ochrany sa na nemecký trh dostalo niekoľko generík s účinnou látkou tolperison.
