Ako funguje klonazepam
Podobne ako iné benzodiazepíny, aj klonazepam sa viaže na dokovacie miesta (receptory) receptora pre kyselinu gama-aminomaslovú (GABA). V dôsledku toho pôsobí antikonvulzívne (antiepileptikum), proti úzkosti (anxiolytické), sedatívne (sedatívne) a myorelaxačné (uvoľňujúce svaly).
Nervové bunky mozgu medzi sebou komunikujú prostredníctvom mediátorových látok známych ako neurotransmitery. V tomto procese nervová bunka uvoľňuje tieto excitačné alebo inhibičné neurotransmitery v kontaktnom bode (synapse) a bunka po prúde, ktorá vníma posla cez dokovacie miesta (receptory), je následne excitovaná alebo inhibovaná.
Jedným z najdôležitejších inhibičných neurotransmiterov je GABA. Tento neurotransmiter sa okrem iného viaže na GABA receptory. Tie môžu byť ovplyvnené mnohými látkami, napríklad nešpecificky alkoholom alebo špeciálne barbiturátovými tabletkami na spanie, ako je fenobarbital.
Benzodiazepíny, ako je klonazepam, sa tiež viažu na GABA receptor. Zvyšujú tak účinok prirodzene prítomnej GABA a sú tak vhodné ako lieky na spanie, sedatíva a antikonvulzíva.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
V pečeni sa klonazepam premieňa na neúčinné degradačné produkty a potom sa vylučuje hlavne močom, v menšej miere aj stolicou. Po jeden a pol dni sa hladina klonazepamu v tele opäť znížila o polovicu (polčas rozpadu).
Kedy sa používa klonazepam?
V Nemecku je klonazepam schválený len na liečbu rôznych foriem epilepsie u dospelých a detí (vrátane dojčiat), ak epilepsia nereagovala na iné lieky.
Clonazepam sa môže používať buď samostatne (monoterapia) alebo spolu s inými liekmi (prídavná liečba). Pri určitých formách epilepsie je účinná látka indikovaná výlučne ako prídavná terapia.
Clonazepam je schválený aj na liečbu epilepsie v Rakúsku a Švajčiarsku.
Vo viacerých krajinách ako aj v Nemecku sa klonazepam používa aj „off-label“ (mimo príslušných schválených indikácií) na liečbu úzkostných porúch, námesačných a pohybových porúch (syndróm nepokojných nôh, kŕče žuvacích svalov, nepokoj pri sedení). , okrem iného.
Ako sa klonazepam používa
Liečba klonazepamom sa začína postupne:
Dospelí zvyčajne začínajú liečbu 0.5 miligramami klonazepamu dvakrát denne. Potom sa dávka pomaly zvyšuje počas niekoľkých týždňov, kým sa nedosiahne optimálny účinok. Celková denná dávka XNUMX miligramov – rozdelená do troch až štyroch jednotlivých dávok – sa nemá prekročiť. Užíva sa nezávisle od jedla s dostatočným množstvom tekutín.
Mladší pacienti dostávajú zníženú dávku. Deti mladšie ako šesť rokov a pacienti s problémami s prehĺtaním môžu namiesto tabliet užívať kvapky klonazepamu.
Tak ako pri iných antikonvulzívach, liečba sa nesmie prerušiť náhle, pretože to môže vyvolať záchvaty. Na ukončenie liečby sa musí dávka postupne znižovať („znižovanie“).
Aké sú vedľajšie účinky klonazepamu?
Vedľajšie účinky klonazepamu sú podobné vedľajším účinkom iných benzodiazepínov. Časté sú najmä na začiatku liečby a pri vyšších dávkach únava, ospalosť, mdloby, závraty, točenie hlavy a slabosť.
Čo by som si mal byť vedomý pri užívaní klonazepamu?
Kontraindikácie
Clonazepam sa nesmie používať v:
- ťažká respiračná dysfunkcia (respiračná nedostatočnosť)
- závažná dysfunkcia pečene (hepatálna insuficiencia)
- známa závislosť od liekov, drog alebo alkoholu
Liekové interakcie
Ak sa klonazepam používa popri iných liekoch na epilepsiu, zvyčajne postačujú nižšie dávky liekov z dôvodu zosilnenia vzájomného účinku. To môže zlepšiť znášanlivosť terapie.
Lieky, ktoré vedú k vyšším koncentráciám degradujúcich enzýmov v pečeni (tzv. induktory enzýmov), môžu tým zvýšiť degradáciu klonazepamu – jeho účinok je znížený. Niektoré z týchto liekov sa používajú aj pri epilepsii, napríklad fenobarbital, fenytoín, karbamazepín a oxkarbazepín.
Kvôli riziku nepredvídateľných interakcií sa počas liečby klonazepamom nikdy nesmie konzumovať alkohol.
Vedenie a obsluha ťažkých strojov
Aj keď sa klonazepam používa podľa pokynov, môže zhoršiť bdelosť a schopnosť reagovať. Preto, najmä počas prvých dní liečby, pacienti nemajú viesť vozidlá alebo obsluhovať ťažké stroje.
Vekové obmedzenie
V prípade potreby možno klonazepam použiť už v detstve. Dávkovanie je založené na telesnej hmotnosti.
Tehotenstvo a laktácia
Ak je to možné, liečba klonazepamom sa nemá začať počas tehotenstva. Avšak ženy, ktoré sú už stabilné na klonazepame, môžu pokračovať v užívaní klonazepamu počas tehotenstva. Malo by sa zamerať na najnižšiu účinnú dávku.
Malé množstvá účinnej látky prechádzajú do materského mlieka. Ak je pokračovanie v užívaní počas dojčenia absolútne nevyhnutné, ženy by ho mali predtým odstaviť. Vzhľadom na dlhý polčas klonazepamu existuje riziko, že sa účinná látka bude hromadiť v tele dieťaťa.
Prípravky s obsahom klonazepamu sú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku viazané na lekársky predpis.
Ako dlho je klonazepam známy?
Po uvedení prvého benzodiazepínu (chlórdiazepoxidu v roku 1960) na trh boli vyvinuté mnohé ďalšie benzodiazepíny s rôznymi vlastnosťami a profilmi účinku. Účinná látka klonazepam bola patentovaná v roku 1964 a od roku 1975 predávaná v USA.
