Ako gabapentín účinkuje
Gabapentín je liek s antikonvulzívnymi (antiepileptickými), analgetickými (analgetickými) a sedatívnymi vlastnosťami. Patrí do skupiny antiepileptických liekov.
Ľudský nervový systém je aktivovaný alebo inhibovaný určitými neurotransmitermi. Za normálnych okolností sa tieto neurotransmitery uvoľňujú podľa vonkajších okolností a zabezpečujú primeranú reakciu organizmu na rôzne situácie, ako je zranenie, stres alebo odpočinok.
Dlhodobé dráždenie nervových dráh na chrbte a končatinách (periférna neuropatia) v dôsledku ťažkej cukrovky alebo vírusových ochorení nervovej sústavy (napr. herpes vírusy) vedie aj k nadmernej dráždivosti nervových zakončení. V dôsledku toho neustále vysielajú signály podráždenia do mozgu a pacient pociťuje neustálu bolesť. Túto takzvanú bolesť nervov (neuralgiu) nemožno liečiť bežnými liekmi proti bolesti.
Na jednej strane liek zabraňuje uvoľňovaniu aktivujúcich mediátorových látok. Na druhej strane nepriamo podporuje odbúravanie aktivačných mediátorových látok a tým dodatočne znižuje ich koncentráciu v nervovom systéme. Na ich receptory sa potom viaže menej mediátorových látok – uvoľňujú sa stavy napätia a bolesti.
Úplný účinok lieku sa však prejaví až po určitom období užívania (asi jeden až dva týždne).
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Účinná látka sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. U ľudí s poruchou funkcie obličiek sa preto musí dávka znížiť.
Kedy sa používa gabapentín?
Indikácie na použitie (indikácie) gabapentínu sú:
- Periférna neuropatická bolesť, napríklad v dôsledku cukrovky (diabetická polyneuropatia) alebo herpetickej infekcie (postherpetická neuralgia)
Ako sa gabapentín používa
Gabapentín sa zvyčajne používa vo forme tabliet alebo kapsúl. Liek sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla, ale vždy s dostatočným množstvom tekutiny (najlepšie veľkým pohárom vody).
Na začiatku terapie sa gabapentín dávkuje postupne. To znamená, že dávkovanie sa začína s nízkou dávkou a postupne sa zvyšuje, kým sa nedosiahne dostatočná denná dávka. Táto takzvaná „titrácia“ môže trvať niekoľko týždňov v závislosti od individuálnej tolerancie. Titrácia je dôležitá, pretože lekár musí nájsť dávku, ktorá je špecificky prispôsobená pacientovi a ktorá poskytuje dostatočnú účinnosť a čo najmenej vedľajších účinkov.
V prípade neuropatickej bolesti sa po určitej dobe liečby môže pokúsiť o prerušenie liečby. Nie však náhle, ale postupným znižovaním dávky počas aspoň jedného týždňa („znižovanie“).
Aké sú vedľajšie účinky gabapentínu?
Možné sú aj poruchy dýchania, nevoľnosť a vracanie, bolesť svalov, impotencia a kožné vyrážky. Menej ako jedno percento liečených pociťuje zadržiavanie vody v telesných tkanivách (edém).
Čo treba zvážiť pri užívaní gabapentínu?
Liekové interakcie
Ak sa súčasne užíva morfín (silné analgetikum), koncentrácia gabapentínu v krvi sa môže zvýšiť. Preto môže byť potrebné počas liečby morfínom znížiť dávku gabapentínu.
Vekové obmedzenie
Gabapentín je schválený v kombinácii s inými liekmi (prídavná liečba) na fokálne záchvaty so sekundárnou generalizáciou a bez nej od veku šiestich rokov. Schválenie pre monoterapiu je pre pacientov vo veku XNUMX rokov a starších.
Tehotenstvo a laktácia
Skúsenosti s viac ako 500 graviditami s použitím gabapentínu v 1. trimestri nenaznačujú zvýšené riziko malformácií. Keďže však takéto riziko nie je možné úplne vylúčiť, vždy je pred užitím lieku vhodné prísne posúdenie rizika a prínosu.
Doteraz neboli hlásené žiadne vedľajšie účinky u dojčených detí, keď matka užívala gabapentín. Preto je použitie lieku počas dojčenia prijateľné, hoci dojča treba pozorne sledovať.
Ako získať lieky s gabapentínom
Čo by ste ešte mali vedieť o gabapentíne
Vzhľadom na nižšiu účinnosť nie je gabapentín antiepileptikom prvej voľby, ale je považovaný za takzvaný rezervný liek. Môže však byť užitočné kombinovať iné antiepileptiká s gabapentínom.
