Produkty
Fexinidazol bude čoskoro schválený EMA v roku 2018 vo forme tabliet (Fexinidazol Winthrop). Toto je prvé nové schválenie v tejto oblasti za posledné desaťročia. Prvýkrát je k dispozícii perorálna liečba. Droga bola vyvinutá od roku 2005 v spolupráci medzi DNDi (Drogy pre zanedbávané choroby), Sanofi a partneri z Afriky. DNDi je nezisková organizácia pre výskum a vývoj. Účinná látka pochádzala z programu spoločnosti Hoechst v 1970. rokoch, ktorý sa ďalej nepokračoval. Hoechst je teraz súčasťou Sanofi.
Štruktúra a vlastnosti
Fexinidazol (C.12H13N3O3S, Mr = 279.3 g / mol) štruktúrne patrí k 5-nitroimidazolom. Je to proliečivo, ktoré sa biotransformuje izoenzýmami CYP450 na dva aktívne metabolity, fexinidazolsulfoxid a sulfón.
účinky
Fexinidazol má antiparazitárne vlastnosti. Účinky sú spôsobené tvorbou reaktívnych látok amíny ktoré majú toxické a mutagénne účinky na parazity.
indikácia
Na liečbu afrických trypanosomiáza s pôvodcom (spavá choroba).
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa podávajú raz denne počas 10 dní.
Kontraindikácie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť zvracanie, nevoľnosť, bolesť hlavy, slabosť, závraty a a tremor.
