Ako fentanyl účinkuje
Fentanyl je silné analgetikum zo skupiny opioidov. Jeho analgetická sila je asi 125-krát vyššia ako morfín.
Nervy v tele vedú podnety, vrátane podnetov bolesti, takmer z každej časti tela do centrálneho nervového systému (= mozog a miecha). Intenzita stimulu závisí od spúšťača a hladiny endorfínov. Ide o prirodzené hormóny, ktoré znižujú vnímanie bolesti. Keď je hladina endorfínov v tele vysoká, bolesť je vnímaná slabšie. Rovnaký efekt, teda znížené vnímanie bolesti, možno dosiahnuť opiátmi a opioidmi.
Opiáty sú prirodzene sa vyskytujúce látky v maku, ktoré tlmia pocit bolesti. Opioidy sú chemicky syntetizované látky modelované na opiátoch, ktoré majú rovnaký analgetický mechanizmus účinku ako opiáty.
Nástup účinku závisí od dávkovej formy
Pretože fentanyl má silný analgetický účinok, na účinné potlačenie bolesti sú potrebné len veľmi malé množstvá. To umožňuje rôzne dávkové formy, z ktorých všetky dodávajú aktívnu zložku do tela rôznymi rýchlosťami.
Najrýchlejšie pôsobiace fentanylové injekcie (injekčné striekačky). Po nich nasledujú formy podávania, pri ktorých sa účinná látka absorbuje cez ústnu alebo nosnú sliznicu, ako sú pastilky a nosový sprej (nástup účinku v priebehu niekoľkých minút).
Ak sa fentanyl aplikuje na kožu vo forme náplasti, nástup účinku je najpomalší (až po niekoľkých hodinách).
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Množstvo fentanylu, ktoré sa dostane do tela, závisí – podobne ako pri nástupe účinku – od formy podania (pastelka, nosový sprej, náplasť atď.). Napríklad len 5 percent aplikovanej aktívnej zložky sa absorbuje cez ústnu sliznicu v porovnaní s približne 70 percentami, keď sa užíva perorálne.
V prípade liekových foriem s pomalým uvoľňovaním (prípravkov s predĺženým uvoľňovaním) a náplastí obsahujúcich fentanyl je toto obdobie primerane dlhšie; v prípade infúzií alebo injekcií je porovnateľne kratší.
Kedy sa používa fentanyl?
Rýchlo pôsobiace liekové formy (ako je fentanylový nosový sprej, pastilka/cucadlo alebo injekcie) sa používajú na liečbu silnej a intenzívnej bolesti, aká sa vyskytuje pri nádorových ochoreniach alebo u pacientov na jednotke intenzívnej starostlivosti (prelomová bolesť).
Okrem toho sa fentanyl používa pred operáciami na anestéziu v kombinácii s inými účinnými látkami. V takýchto prípadoch sa používa len krátkodobo.
Dávkové formy s pomalým uvoľňovaním, ako sú fentanylové náplasti, sa používajú na liečbu chronickej silnej bolesti, ktorú možno adekvátne liečiť iba opioidnými liekmi proti bolesti. Použitie sa tu zvyčajne predlžuje na dlhšie časové obdobie.
Ako sa fentanyl používa
Pri liečbe chronickej bolesti fentanylovou náplasťou sa vybrané miesto pokožky (neoholená, nezranená) pred aplikáciou očistí čistou vodou a dobre osuší. Akékoľvek vlasy je možné opatrne odrezať nožnicami.
Potom odstráňte ochrannú fóliu z náplasti a nalepte náplasť na požadovanú oblasť pokožky (ľahko pritlačte na 30 sekúnd). Potom neustále uvoľňuje liek proti bolesti zvyčajne tri dni. Potom, ak je to potrebné, sa má nová náplasť aplikovať na inú oblasť kože.
Pri sťahovaní starej omietky je potrebné dbať na to, aby na koži nezostali prilepené zvyšky omietky. Náplasť s fentanylom sa môže znova nalepiť na postihnuté miesto kože najskôr po týždni.
Po odstránení sa náplasť riadne zlikviduje (podľa pokynov lekára alebo lekárnika). Keďže aj použité náplasti stále obsahujú účinnú látku, je tento krok dôležitý, aby sa s ňou nedostali žiadne nezúčastnené osoby (napr. malé deti).
Aké sú vedľajšie účinky fentanylu?
Vedľajšie účinky silne súvisia so spôsobom účinku látky, a preto sú tiež závislé od dávky. Pri nízkych dávkach sa často nevyskytujú žiadne alebo len malé vedľajšie účinky. Keď sa dávka zvyšuje, stávajú sa výraznejšími.
U viac ako jedného z desiatich pacientov spôsobuje fentanyl ospalosť, závraty, závraty, zúženie zreníc, spomalený tep, pokles krvného tlaku, nevoľnosť a vracanie. Tieto nežiaduce účinky sa vyskytujú najmä na začiatku liečby.
Okrem toho sa vedľajšie účinky, ako je potenie, vyrážka, svrbenie, centrálna tuposť, zmätenosť, poruchy videnia, srdcové arytmie, útlm dýchacieho reflexu, poruchy trávenia (ako je zápcha) a zadržiavanie moču, vyskytujú u jedného z desiatich až jedného zo sto ľudí. ošetrený.
Okrem toho sú pri fentanylovej náplasti možné vedľajšie účinky, ako sú kožné reakcie v mieste lepenia náplasti.
Čo si mám dávať pozor pri používaní fentanylu?
interakcie
Upozorňujeme, že alkohol v kombinácii s fentanylom môže výrazne zhoršiť schopnosť reakcie v cestnej premávke.
Taktiež nie je vhodné súčasne užívať lieky, ktoré ovplyvňujú hladinu nervového posla sérotonínu. Patria sem antidepresíva (inhibítory MAO, SSRI), lieky na migrénu, ako je sumatriptán, a prekurzory serotonínu, ako je tryptofán. Súčasné užívanie takýchto látok a fentanylu môže viesť k takzvanému serotonínovému syndrómu (rýchly pulz, potenie, halucinácie, kŕče atď.).
Fentanyl sa metabolizuje v pečeni prostredníctvom takzvaného enzýmu cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4). Pri použití iných liekov, ktoré sú štiepené rovnakým enzýmom, môže byť potrebné, aby ošetrujúci lekár zvýšil alebo znížil dávku fentanylu.
Napríklad pri niektorých antikonvulzívach (karbamazepín, fenytoín, valproát) môže byť potrebné zvýšenie dávky. Na druhej strane ritonavir (liek na HIV) a klonidín (napríklad na vysoký krvný tlak a búšenie srdca) môžu spôsobiť, že bude potrebné znížiť dávku fentanylu.
Vekové obmedzenie
Fentanyl na intravenózne použitie je schválený pre pacientov mladších ako jeden rok. Náplasti obsahujúce fentanyl sa môžu použiť u pacientov vo veku dvoch rokov a starších.
Pastilky a pastilky s aplikátorom na použitie v ústnej dutine (fentanylová tyčinka) nie sú schválené, kým pacienti nedosiahnu vek 16 rokov, zatiaľ čo bukálne tablety (na vloženie do líca, kde sa účinná látka vstrebáva cez sliznicu) a nosový sprej sú schválené od 18 rokov.
U starších pacientov a pacientov s ochorením pečene alebo obličiek môže byť rozklad a vylučovanie fentanylu spomalené. Preto je v týchto prípadoch často potrebné znížiť dávkovanie.
Tehotenstvo a laktácia
Fentanyl sa nemá používať počas tehotenstva pre nedostatok údajov, pretože prechádza placentou. Dodnes však neexistujú dôkazy o akomkoľvek nepriaznivom vplyve na plodnosť.
Preto, ak je to indikované, fentanyl sa môže používať počas tehotenstva. Ak sa fentanyl podá krátko pred pôrodom, sú možné vedľajšie účinky, ako je útlm dýchania a adaptačné poruchy u dojčiat.
Ako získať lieky s fentanylom
Fentanyl je dostupný na lekársky predpis v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku v akejkoľvek dávke a liekovej forme. Považuje sa tiež za narkotikum a podlieha zákonu o narkotikách (Nemecko a Švajčiarsko) alebo zákonu o omamných látkach (Rakúsko).
Lekár ho preto musí predpísať na osobitný predpis. Každý, kto chce nosiť fentanyl na cestách (najmä v zahraničí), by si mal najskôr zaobstarať potvrdenie od lekára, ktoré potvrdzuje legálnu držbu narkotika.
Ako dlho je fentanyl známy?
Fentanyl vyvinul Paul Janssen v roku 1959 a komercializoval ho v 1960. rokoch. V polovici 1990. rokov XNUMX. storočia prišla na trh novo vyvinutá náplasť proti bolesti (fentanyl inak pôsobí veľmi krátkodobo) na liečbu chronickej bolesti.
Neskôr boli vyvinuté aj fentanylové tyčinky („lízanky“), bukálne tablety a ústny a nosový sprej s obsahom fentanylu.
