Produkty
Eluxadolín bol schválený vo forme filmového filmu tablety v USA v roku 2015, v EÚ v roku 2016 a v mnohých krajinách v roku 2018 (USA: Viberzi, EU, CH: Truberzi).
Štruktúra a vlastnosti
Eluxadolín (C.32H35N5O5Mr = 569.7 g / mol)
účinky
Eluxadolín (ATC A07DA06) má antidiarrheálne a analgetické vlastnosti. Je agonistom na μ-opioidných receptoroch, antagonistom na δ-opioidných receptoroch a agonistom na κ-opioidných receptoroch. Väzba na opioidné receptory normalizuje intestinálnu motilitu a pohyby čriev. Predpokladá sa, že antagonizmus na ô receptore vedie k menšiemu množstvu zápcha ako vedľajší účinok v porovnaní s čistými μ-agonistami ako napr loperamid. Eluxadolín je prevažne účinný lokálne v čreve kvôli nízkej perorálnej hodnote biologická dostupnosť.
indikácia
Na liečbu syndróm dráždivého čreva s hnačka (IBS-D/IBS-D).
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú ráno a večer s jedlom.
Zneužívanie
Eluxadolín má nízky potenciál zneužívania.
Kontraindikácie
Kompletné preventívne opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Eluxadolín je substrát a inhibítor OATP1B1 a má potenciál na inaktiváciu CYP3A4. Eluxadolín sa nemá kombinovať s liekom drogy ktoré bránia črevnému prechodu (napr. loperamid).
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť zápcha, nevoľnosťa bolesť brucha. Boli hlásené zriedkavé prípady pankreatitídy.
