Produkty
Dolutegravir bol schválený v Spojených štátoch a EÚ v roku 2013 vo forme filmom obalených tabliet (Tivicay). Bola zaregistrovaná v mnohých krajinách v roku 2014. Pevnádávka kombinácia s dolutegravirom, abakavira lamivudín je tiež k dispozícii (Triumeq). V roku 2017 bol kombinovaným produktom s rilpivirín bola uvedená na trh v USA (Juluca). Bol schválený v EÚ v roku 2018 a v mnohých krajinách v roku 2019. Dolutegravir sa ďalej kombinuje aj s lamivudín opravené (Dovato, schválenie 2019).
Štruktúra a vlastnosti
Dolutegravir (č20H19F2N3O5Mr = 419.4 g / mol) je v lieku prítomný ako dolutegravir sodík, biela až žltkastá prášok ktorý je ťažko rozpustný v voda. Je to tricyklický karbamoylpyridón.
účinky
Dolutegravir (ATC J05AX12) má antivírusové vlastnosti proti HIV. Je to špecifický inhibítor HIV integrázy, enzýmu zodpovedného za integráciu genómu HIV do genómu hostiteľskej bunky na začiatku infekcie. To zabráni replikácii vírusu. Dolutegravir má polčas približne 14 hodín a zostáva viazaný na integrázu niekoľko dní.
indikácia
Na liečbu infekcie HIV-1 (kombinovaná antiretrovírusová liečba).
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne, bez ohľadu na jedlo.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Dolutegravir sa nemá podávať súbežne s dofetilidom, pretože inhibuje jeho renálnu elimináciu prostredníctvom OCT2
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Dolutegravir je primárne metabolizovaný UGT1A1 s účasťou CYP3A. Metabolické induktory môžu znižovať plazmatické koncentrácie. antacidá, laxatíva, železo, vápnika vyrovnávaciu pamäť drogy sa majú podávať s odstupom najmenej dvoch hodín, pretože môžu znižovať dávku vstrebávanie.
Nepriaznivé účinky
Najčastejšie možné nepriaznivé účinky zahrnúť bolesť hlavy, nevoľnosťa hnačka.
