Ako funguje dextrometorfán
Dextrometorfan potláča reflex kašľa tým, že utláča centrum kašľa v mozgovom kmeni. Robí to tak, že blokuje (antagonizuje) takzvané NMDA receptory a spúšťa signály (agonizmus) na sigma-1 receptoroch.
Interakciou s NMDA receptormi môže dextrometorfan potlačiť vnímanie bolesti. Z tohto dôvodu je účinná látka od roku 2013 v niektorých krajinách schválená aj na liečbu niektorých bolestivých nervových porúch (neuropatie).
V kombinácii s chinidínsulfátom sa dextrometorfán používa aj na liečbu poruchy pseudobulbárneho afektu. Ide o emocionálnu nestabilitu, ktorá sa prejavuje mimovoľnými a náhlymi epizódami smiechu a/alebo plaču.
pozadia
Kašeľ je dôležitý reflex na vypudenie cudzích telies z dýchacích ciest. Patria sem baktérie, vírusy alebo čiastočky dymu, ktoré môžu poškodiť sliznicu priedušiek. Takéto cudzorodé látky sa obalia trochou hlienu a vypudia sa prudkým kašľom (produktívny hlien).
Na druhej strane suchý, dráždivý kašeľ nemá žiadny zvláštny fyziologický prínos. Vyvoláva ho nadmerná aktivita centra kašľa v mozgovom kmeni po podráždení sliznice.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Po distribúcii v tele sa dextrometorfán rozkladá v pečeni. Vzniknuté produkty látkovej premeny odchádzajú z tela najmä obličkami (teda močom).
Kedy sa používa dextrometorfán?
Dextrometorfan je schválený v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku na liečbu suchého dráždivého kašľa.
V niektorých krajinách sa účinná látka používa na liečbu bolesti neurónov a v kombinácii s chinidínsulfátom na liečbu poruchy pseudobulbárneho afektu. V Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku tieto indikácie spadajú pod pojem „off-label use“.
Ako sa používa dextrometorfán
Aktívna zložka sa môže užívať v rôznych dávkových formách (ako je šťava, kapsula, pastilka) a rôznych koncentráciách aktívnej zložky. Odporúčané dávkovanie závisí predovšetkým od konkrétneho prípravku a veku pacienta.
Neretardované liekové formy (prípravky s okamžitým uvoľňovaním účinnej látky) sa zvyčajne užívajú trikrát až štyrikrát denne, zatiaľ čo retardované prípravky (prípravky s oneskoreným uvoľňovaním účinnej látky, napr. tablety s predĺženým uvoľňovaním) sa užívajú len raz alebo dvakrát. deň.
Aké sú vedľajšie účinky dextrometorfánu?
U pacientov boli veľmi zriedkavo (najmä v prípade predávkovania) pozorované halucinácie a poruchy vedomia. Ak dôjde k zneužívaniu účinnej látky, môže sa vyvinúť závislosť.
Predávkovať
Ak je dávka príliš vysoká, dextrometorfán môže viesť k významným poruchám vnímania, eufórii a neúmyselnej ospalosti a zvyšuje riziko závislosti. Súčasne sú možné dýchacie ťažkosti, pokles krvného tlaku, poruchy hybnosti (ataxia) a svalové kŕče.
Ak sa u vás vyskytnú vedľajšie účinky alebo nespomenuté príznaky v súvislosti s užívaním liečiva alebo ak ste náhodne užili príliš veľa dextrometorfánu, ihneď sa poraďte so svojím lekárom a podľa potreby vysaďte liečivo na jeho radu.
Čo by som mal mať na pamäti pri užívaní dextrometorfánu?
Kontraindikácie
Dextrometorfán sa nesmie užívať, ak:
- precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku
- súbežná liečba antidepresívami zo skupiny inhibítorov monoaminooxidázy (inhibítory MAO)
- Bronchiálna astma
- Chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP)
- Pneumónia (zápal pľúc)
- Dysfunkcia dýchania
interakcie
Ak užívate dextrometorfán v rovnakom čase ako iné lieky, môžu sa vyskytnúť interakcie.
- Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI, ako je fluoxetín, sertralín, citalopram)
- Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SSNRI, ako je venlafaxín a duloxetín)
- Tricyklické antidepresíva (ako je amitriptylín, imipramín, klomipramín)
Dextrometorfán sa metabolizuje prostredníctvom enzýmu CYP2D6. 3-metoxymorfinan, ktorý vzniká pri tomto procese, je inhibítorom CYP2D6. Súčasný príjem látok, ktoré inhibujú CYP2D6 alebo zvyšujú jeho aktivitu, môže teda viesť k zvýšenému alebo oslabenému účinku dextrometorfánu. Naopak, dextrometorfán môže zvýšiť účinok a vedľajšie účinky liekov, ktoré sa tiež štiepia prostredníctvom CYP2D6.
Týka sa to najmä antidepresív (ako sú SSRI, SSNRI, inhibítory MAO, tricyklické antidepresíva), betablokátory (ako metoprolol, nebivolol), antagonisty H2-receptorov (ako cimetidín a ranitidín) a niektoré antihistaminiká (najmä astemizol a terfenadín).
Opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika, či je pre vás bezpečné užívať dextrometorfán, ak užívate aj iné lieky.
Schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Vekové obmedzenie
Schválený minimálny vek závisí od prípravy. Ak chcete použiť dextrometorfan na suchý dráždivý kašeľ u dieťaťa, mali by ste sa opýtať lekára alebo lekárnika, ktorý prípravok je vhodný pre túto vekovú skupinu.
Tehotenstvo a dojčenie
Doteraz neboli hlásené žiadne teratogénne účinky, tj malformácie u detí po použití dextrometorfánu počas tehotenstva. Štúdie na zvieratách tiež nenaznačujú žiadne potenciálne riziko pre ľudí. Podľa odborníkov sa preto dextrometorfán môže používať ako prostriedok na potlačenie kašľa (antitusikum) vo všetkých fázach tehotenstva. Použitie by však malo byť obmedzené na niekoľko dní.
Hoci len malé množstvo dextrometorfánu a jeho metabolitu prechádza do materského mlieka, výrobcovia neodporúčajú jeho používanie počas dojčenia z bezpečnostných dôvodov.
Krátkodobú liečbu po zlyhaní príjmu tekutín a inhalačnej liečby počas dojčenia však odborníci považujú za bezproblémovú. Opatrnosť sa však odporúča u dojčených detí so sklonom k respiračnej tiesni, pretože nemožno vylúčiť respiračný tlmivý účinok.
Ako získať lieky s dextrometorfanom
Dextrometorfan je dostupný v lekárňach v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku bez lekárskeho predpisu.
