Ako funguje buspiron
Buspirón patrí do skupiny anxiolytík (liekov proti úzkosti). Svoj účinok sprostredkúva väzbou na špecifický typ dokovacích miest (receptorov) nervového posla serotonínu (5-HT1A receptory). Na rozdiel od iných anxiolytík nemá liek sedatívny, svalový relaxant ani antikonvulzívny účinok.
Báť sa v určitých situáciách je úplne prirodzená reakcia tela. Evolučne je strach dôležitým ochranným mechanizmom a mechanizmom prežitia, ktorý nám umožňuje správne sa správať v potenciálne nebezpečných situáciách.
Pri úzkostných poruchách však pacient trpí pretrvávajúcou úzkosťou, ktorá sa môže týkať mnohých oblastí života a zvyčajne je neopodstatnená. Napríklad neustály strach a obavy sa môžu týkať sociálnych vzťahov, práce, zdravia, peňazí alebo iných vecí. Zvyčajne sú sprevádzané fyzickými ťažkosťami, ako je nevoľnosť, nepokoj, chvenie, búšenie srdca, závraty, napätie, bolesti hlavy a poruchy spánku.
Buspirone v tomto smere funguje inak. Keď sa účinná látka užíva počas niekoľkých týždňov, komplexné neuronálne mozgové štruktúry, ktoré môžu vyvolať úzkostné poruchy, sa začnú reorganizovať:
Aktiváciou určitých dokovacích miest (receptorov) nervového posla serotonínu mení buspirón „káblovanie“ nervových buniek, ako ukázali štúdie. Táto okolnosť tiež vysvetľuje oneskorený nástup účinku lieku na zmiernenie úzkosti.
Doplnková psychoterapia pomáha postihnutým dostať symptómy úzkosti pod lepšiu a dlhodobejšiu kontrolu.
Absorpcia, rozklad a vylučovanie
Po požití sa účinná látka rýchlo a úplne vstrebáva do krvi cez črevnú stenu. Z čreva putuje spolu s krvou do pečene, kde je viac ako 95 percent deaktivovaných („first-pass metabolizmus“).
Hladina buspirónu v krvi, ktorá dosahuje maximum jednu až jeden a pol hodiny po požití, je teda už po dvoch až troch hodinách opäť polovičná. Asi dve tretiny produktov rozkladu buspirónu sa vylučujú močom a jedna tretina stolicou.
Kedy sa buspirón používa?
Ako sa buspirón používa
Buspirón sa užíva vo forme tabliet. Celková denná dávka je rozdelená do troch jednotlivých dávok, ktoré sa užívajú nezávisle od jedla a zapíjajú sa pohárom vody.
Liečba sa začína postupne, začína sa nízkou dávkou, zvyčajne piatimi miligramami buspirónu trikrát denne. Potom sa dávka pomaly zvyšuje – v závislosti od účinku a výskytu nežiaducich účinkov – až na desať miligramov trikrát denne.
V závažných prípadoch môže lekár predpísať až 20 miligramov trikrát denne.
Účinok buspirónu sa nedostaví okamžite, ale s časovým oneskorením.
Aké sú vedľajšie účinky buspirónu?
Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patrí závrat, bolesť hlavy a ospalosť.
Vedľajšie účinky, ako je bolesť na hrudníku, nočné mory, hnev, nepriateľstvo, zmätenosť, ospalosť, zvonenie v ušiach, bolesť hrdla, upchatý nos, rozmazané videnie, bolesť svalov, parestézie, kožné vyrážky a zvýšené potenie sa prejavujú u jedného z desiatich: sto pacientov.
Čo treba zvážiť pri užívaní buspirónu?
Kontraindikácie
Buspiron sa nesmie užívať v prípade:
- precitlivenosť na účinnú látku alebo na niektorú z ďalších zložiek lieku
- závažná dysfunkcia obličiek alebo pečene
- epilepsie
- akútna intoxikácia alkoholom alebo niektorými liekmi (antipsychotiká, analgetiká alebo hypnotiká)
Liekové interakcie
Hoci v klinických štúdiách neboli pozorované žiadne interakcie medzi alkoholom a buspirónom, vo všeobecnosti sa odporúča nepiť alkohol počas liečby psychofarmakami.
Buspirón sa rozkladá enzýmom CYP3A4. Látky, ktoré inhibujú enzým v jeho pôsobení alebo zvyšujú jeho produkciu, môžu teda teoreticky zosilniť alebo oslabiť účinok buspirónu.
Neexistujú žiadne štúdie o možných interakciách medzi buspirónom a inými psychotropnými liekmi (ako sú antipsychotiká, antidepresíva). Preto sa pred súbežným užívaním treba vždy poradiť so skúseným lekárom.
To isté platí pre kombinácie s hormonálnou antikoncepciou, antikoagulanciami, antidiabetikami a inými látkami.
Vedenie a obsluha strojov
Je možné, že čas reakcie môže byť zhoršený užívaním buspirónu. Preto pacienti nemajú počas liečby obsluhovať ťažké stroje alebo viesť vozidlá, kým nie je známa individuálna tolerancia.
Vekové obmedzenie
Buspiron sa nemá používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli nedostatku údajov.
Tehotenstvo a laktácia
Nie sú žiadne skúsenosti s užívaním buspirónu počas tehotenstva. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame nežiaduce účinky na nenarodené dieťa. Rozhodnutie, či pokračovať v liečbe buspirónom počas tehotenstva, sa robí individuálne.
Nie je známe, či buspirón alebo jeho produkty rozkladu (metabolity) prechádzajú do materského mlieka. Odborníci sa domnievajú, že dojčenie je podmienečne prijateľné s monoterapiou (liečba samotným buspirónom a žiadnym iným liekom) a dobrým pozorovaním dieťaťa.
Prijímať lieky s buspirónom
Ako dlho je buspirón známy?
Buspiron objavil tím vedcov v roku 1972. Patentovaný bol však až v roku 1975 a v roku 1986 bol uvedený na trh v USA.
V Nemecku bol schválený v roku 1996, patentová ochrana vypršala v roku 2001. Medzitým existuje aj generický liek s účinnou látkou buspiron.
