Ako funguje betametazón
Betametazón má protizápalové, antialergické a imunosupresívne vlastnosti. Je 25 až 30-krát účinnejší ako jeho prirodzený náprotivok, kortizol.
V ľudskom tele má prirodzený hormón kortizol, tiež známy ako hydrokortizón, viacero účinkov. Hovorovo sa hormón nazýva aj „kortizón“, ale to nie je správne, keďže ide o inaktivovanú (neúčinnú) formu kortizolu.
Kortizol má v tele nasledujúce funkcie:
- Zvyšuje produkciu krvného cukru (glukózy) v pečeni, aby poskytla telu rýchlu energiu v stresových situáciách.
- Urýchľuje obrat bielkovín – štiepenie bielkovín tiež dodáva energiu.
- Pôsobí tlmivo na imunitný systém.
V porovnaní s kortizolom sa betametazón v tele menej rýchlo rozkladá alebo inaktivuje, pretože ho nedokážu rozložiť na kortizón vlastnými enzýmami.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Betametazón sa po požití rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a maximálne hladiny v krvi dosahuje po jednej až dvoch hodinách. Biologický polčas, čas potrebný na zníženie účinku na polovicu, je v priemere sedem hodín.
Pre porovnanie, polčas kortizolu je približne 1.5 hodiny.
Pečeň premieňa betametazón na rozpustnejšiu zlúčeninu. Tá sa potom vylučuje stolicou prostredníctvom žlče.
Kedy sa betametazón používa?
Betametazón sa aplikuje lokálne na kožu pri kožných ochoreniach, ako je psoriáza, neurodermatitída, alergické alebo svrbivé kožné reakcie (žihľavka). Používa sa betametazónová masť, gél alebo krém obsahujúci účinnú látku ako takzvané estery.
Účinná látka sa kombinuje aj s inými liekmi. Kombinácia s kyselinou salicylovou teda pomáha lepšie rozpúšťať existujúce kožné šupiny, betametazón v kombinácii s kalcipotriolom sa často používa na vonkajšiu liečbu psoriázy.
Ak sa má betametazón podávať ako injekcia alebo užívať v tekutej forme, používa sa betametazónhydrogenfosfát. Má oveľa lepšiu rozpustnosť vo vode ako čistá aktívna zložka. Oblasti použitia sú ešte širšie. Príklady sú:
- Hromadenie tekutiny (s opuchom) v mozgu (edém mozgu)
- Počiatočná liečba závažných kožných ochorení (pozri vyššie)
- reumatoidná artritída
- Závažné zápalové reakcie v tele
Vždy je však dôležité uistiť sa, že nejde o bakteriálne zápaly, pretože tlmenie imunitného systému betametazónom by mohlo spôsobiť obzvlášť silné vzplanutie infekcií.
Ako sa betametazón používa
Najčastejšou formou aplikácie betametazónu je lokálna liečba pomocou betametazónovej masti pri kožných ochoreniach. Kvôli dlhému účinku je často potrebné aplikovať masť len raz denne.
Okrem toho sa často používajú betametazónové tablety, ktoré sa musia užívať podľa plánu liečby lekára. Dávka sa vo všeobecnosti najprv rýchlo zvyšuje, potom sa udržiava konštantná (fáza plató), kým ochorenie neustúpi, a potom sa pomaly znižuje, aby sa liečba ukončila.
Tablety sa zvyčajne užívajú ráno medzi šiestou a ôsmou hodinou, keďže v tomto období sú hladiny kortizolu v tele najvyššie. Ich užívanie po jedle zlepšuje toleranciu v gastrointestinálnom trakte.
Aké sú vedľajšie účinky betametazónu?
Vedľajšie účinky betametazónu závisia od dávky. Pri vysokých dávkach a/alebo dlhodobom používaní sú možné nasledujúce nežiaduce reakcie:
- Cukrovka
- Zvýšená hladina lipidov a cholesterolu v krvi
- Zmeny hladín elektrolytov v krvi
- Svalová slabosť
- Nálady
- Závrat
- Tráviace problémy
- zmeny v počte určitých krviniek
Mnohým z týchto vedľajších účinkov je možné účinne predísť podaním takej najvyššej dávky, ako je potrebné, ale čo najnižšej.
Na čo si mám dávať pozor pri užívaní betametazónu?
Liekové interakcie
Betametazón sa v tele rozkladá pomocou určitých enzýmov (najmä CYP3A4). Súčasné užívanie iných liekov, ktoré stimulujú tieto enzýmy, znižuje účinok betametazónu.
Medzi takéto lieky patrí antibiotikum rifampicín a lieky na epilepsiu fenytoín, karbamazepín a fenobarbital.
V kombinácii s ACE inhibítormi (antihypertenzívami ako ramipril, enalapril, lizinopril) sa môžu vyskytnúť zmeny krvného obrazu. Betametazón môže tiež oslabiť účinok perorálnych antidiabetík a inzulínu na zníženie hladiny cukru v krvi.
Nesteroidné antiflogistiká (napr. ASA, ibuprofén, naproxén), ktoré sa často užívajú aj ako lieky proti bolesti hlavy, môžu v kombinácii s betametazónom viesť k zvýšenému gastrointestinálnemu krvácaniu.
Vekové obmedzenie
Betametazón sa v prípade potreby používa od narodenia.
Tehotenstvo a laktácia
Glukokortikoidy, ako je betametazón, prechádzajú placentárnou bariérou a prechádzajú do materského mlieka, a preto by sa nemali používať počas tehotenstva a dojčenia.
Pri medicínsky odôvodnenom pôrode pred skutočným termínom pôrodu sa betametazón používa na stimuláciu predčasného vývoja pľúc u nenarodeného dieťaťa. V tomto prípade ide o liek prvej voľby.
Na lokálnu terapiu, napríklad vo forme masti, možno betametazón použiť ako počas tehotenstva, tak aj počas dojčenia. Počas dojčenia by sa však nemal aplikovať priamo na prsia alebo bradavky.
Ako získať lieky obsahujúce betametazón
Všetky lieky s obsahom betametazónu sú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku viazané na lekársky predpis.
Ako dlho je známy betametazón?
Vedec Thomas Addison (podľa ktorého bola pomenovaná Addisonova choroba, pri ktorej dochádza k nedostatočnej činnosti nadobličiek produkujúcich kortizol) už v roku 1855 opísal ochorenie, ktoré by sa dalo úspešne liečiť extraktom z nadobličiek.
Hormón kortizol obsiahnutý v tomto extrakte bol identifikovaný v roku 1936 výskumnými skupinami pod vedením Kendalla a Reichsteina. V roku 1948 bolo po prvýkrát možné vyrobiť kortizol v laboratóriu.
