Levomepromazín: Aplikácia, účinky

Ako účinkuje levomepromazín

Levomepromazín má upokojujúci, sedatívny, bolesť tlmiaci, spánok podporujúci a mierne antipsychotický účinok. Účinná látka pomáha aj proti nevoľnosti a zvracaniu (antiemetický účinok).

Levomepromazín rozvíja tieto účinky inhibíciou rôznych dokovacích miest (receptorov) vlastných nervových poslov (neurotransmiterov) serotonínu, histamínu, acetylcholínu a dopamínu. Prenášajú signály medzi nervovými bunkami.

V stavoch nepokoja a rozrušenia je množstvo dopamínu v častiach mozgu často zvýšené. Levomepromazín sa primárne viaže na dopamínové receptory v mezolimbickom systéme v mozgu. Výsledkom je, že dopamín sa naň už nemôže viazať a uplatniť svoj účinok. Tlmí sa tak zvýšené vnímanie podnetov a dojmov z okolia (napríklad v podobe halucinácií), ktoré sa často vyskytuje pri duševných chorobách. Týmto spôsobom má levomepromazín antipsychotický účinok.

Levomepromazín je antipsychotikum s nízkou účinnosťou. To znamená, že aktívna zložka sa viaže menej silno na dopamínové receptory ako silnejšie antipsychotiká. Silnejší antipsychotický účinok má teda až pri vyšších dávkach.

V mozgu sú tiež histamínové receptory, prostredníctvom ktorých neurotransmiter histamín spúšťa bdelosť. Obsadením týchto receptorov uľahčuje levomepromazín ľahšie zaspávanie a menej časté prebúdzanie.

Levomepromazín blokuje aj iné väzbové miesta nervových poslov v tele, čo primárne spúšťa vedľajšie účinky účinnej látky. Tie obsahujú

  • Muskarínové receptory (väzbové miesta acetylcholínu): Ich blokovaním levomepromazín inhibuje účinok acetylcholínu. To má za následok anticholinergné účinky (= účinky namierené proti pôsobeniu acetylcholínu), ako je zápcha.
  • Alfa-1-adrenoceptory (väzbové miesta adrenalínu a noradrenalínu): ich inhibícia rozširuje cievy a tým spôsobuje zníženie krvného tlaku alebo závraty.

Viac o tom si môžete prečítať v sekcii vedľajších účinkov nižšie!

Levomepromazín: nástup účinku

Antiemetické účinky levomepromazínu navodzujúce spánok, tlmiace sedatívum a zmierňujúce bolesť sa zvyčajne prejavia v priebehu 30 minút až niekoľkých hodín. Antipsychotický účinok sa vyvíja o niekoľko dní až týždňov neskôr.

Ako sa levomepromazín používa

Pri používaní kvapiek levomepromazínu dbajte najmä na presné dávkovanie. Návod na správne použitie nájdete v príbalovom letáku vášho lieku levomepromazín. Ak máte akékoľvek otázky, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Levomepromazín na úzkosť a nepokoj

V závislosti od krajiny sú prípravky obsahujúce levomepromazín komerčne dostupné v rôznych dávkach. Lekári spravidla na začiatku predpisujú svojim pacientom nízku dávku. Potom túto dávku pomaly zvyšujú, kým sa pacientove symptómy dostatočne nezlepšia.

Vo všeobecnosti presné dávkovanie levomepromazínu v jednotlivých prípadoch závisí od viacerých faktorov. Úlohu zohráva napríklad ochorenie pacienta a jeho reakcia na účinnú látku.

Lekári berú do úvahy aj vek a prípadné sprievodné ochorenia. Napríklad u starších pacientov a pacientov s poškodenou funkciou pečene alebo obličiek sa často vyvinie viac vedľajších účinkov. Lekár preto môže znížiť dávku levomepromazínu.

Levomepromazín na ťažkú ​​alebo chronickú bolesť

Levomepromazín v paliatívnej starostlivosti

Lekári niekedy používajú levomepromazín off-label na liečbu nevoľnosti v paliatívnej starostlivosti. Podáva sa napríklad vo forme tabliet alebo injekcií. Presné dávkovanie a počet dávok za deň určuje ošetrujúci lekár v každom jednotlivom prípade.

Aké vedľajšie účinky má levomepromazín?

Krvný tlak pacientov často klesá, keď rýchlo vstávajú zo sedu alebo ľahu, najmä na začiatku liečby levomepromazínom. Výsledkom je, že postihnutí pociťujú závraty alebo „čierne oči“. Lekári to označujú ako ortostatická dysregulácia.

Tieto symptómy sú okrem iného spúšťané inhibičným účinkom levomepromazínu na alfa-1 receptory. Takto vzniká aj pocit upchatého nosa, ktorý vzniká u mnohých pacientov. Tieto príznaky sa zvyčajne po chvíli zlepšia samy od seba.

Aktívna zložka často zvyšuje chuť do jedla. To je dôvod, prečo pacienti počas liečby levomepromazínom často priberajú na váhe.

Sedatívny a spánok vyvolávajúci účinok levomepromazínu je zodpovedný za ďalšie bežné vedľajšie účinky. Mnohí pacienti sú najmä na začiatku liečby unavení alebo ospalí.

Blokovaním dopamínových receptorov levomepromazín spúšťa príznaky nedostatku dopamínu: Vyskytujú sa poruchy pohybu, najmä pri vysokých dávkach, ktoré odborníci označujú ako extrapyramídové motorické poruchy (EPMS). Príznaky sú podobné ako pri Parkinsonovej chorobe, ktorá sa tiež vyznačuje nedostatkom dopamínu.

Pohybové poruchy sa často vyskytujú na začiatku liečby (včasná dyskinéza). U postihnutých sa napríklad objavia kŕče očí alebo jazyka (trhavé trčanie z jazyka) alebo stuhnutie chrbtových svalov. Takéto skoré dyskinézy sa zvyčajne ľahko liečia a vo všeobecnosti vymiznú.

Inak tomu nie je pri pohybových poruchách, ktoré vznikajú až po dlhodobom užívaní levomepromazínu (alebo po jeho vysadení). Tieto takzvané tardívne dyskinézy sa vyskytujú hlavne v oblasti úst a niekedy sú trvalé. Obzvlášť náchylné sú ženy a starší ľudia.

Ak spozorujete príznaky, ktoré môžu naznačovať malígny neuroleptický syndróm, neužívajte ďalšiu dávku levomepromazínu a namiesto toho ihneď zavolajte lekára.

Blokovaním muskarínových receptorov levomepromazín spúšťa anticholinergné vedľajšie účinky (tj účinky namierené proti účinku acetylcholínu): Pacienti majú často zvýšený vnútroočný tlak, sucho v ústach alebo trpia zápchou, pretože črevá pracujú pomalšie.

V zriedkavých prípadoch levomepromazín narúša vedenie v srdcovom svale (predĺženie QT času – časový interval na EKG). V dôsledku toho účinná látka príležitostne spúšťa tachykardiu torsade de pointes. Ide o špecifickú formu srdcovej arytmie. Postihnutí často pociťujú nepravidelný srdcový tep alebo pociťujú závraty a nevoľnosť.

Okamžite kontaktujte lekára, ak máte podozrenie na srdcovú arytmiu počas užívania levomepromazínu.

Účinná látka môže spôsobiť, že pokožka pacienta bude citlivejšia na svetlo. Počas používania levomepromazínu by sa preto pacienti mali uistiť, že používajú primeranú ochranu pred slnkom, vyhýbajú sa priamemu slnečnému žiareniu, pokiaľ je to možné, a nechodia do solária.

Ďalšie informácie o možných nežiaducich vedľajších účinkoch nájdete v príbalovom letáku vášho lieku levomepromazín. Kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika, ak spozorujete alebo máte podozrenie na akékoľvek iné vedľajšie účinky.

Kedy lekári používajú levomepromazín?

V Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku lekári niekedy používajú levomepromazín na rôzne ochorenia u dospelých pacientov.

Použitie v Nemecku

Oblasti použitia v Nemecku zahŕňajú

  • ťažký nepokoj a agitovanosť u pacientov s duševnými chorobami
  • manické fázy v kontexte bipolárnych porúch
  • v kombinácii s liekmi proti bolesti na liečbu silnej alebo chronickej bolesti

V paliatívnej starostlivosti lekári používajú levomepromazín na liečbu nevoľnosti, keď iné lieky nie sú dostatočne účinné. Ak sú pacienti v posledných dňoch života obzvlášť nepokojní alebo zmätení, na upokojenie sa im podáva aj levomepromazín. Účinná látka nie je schválená na použitie v paliatívnej starostlivosti, preto ju lekári používajú v off-label použití, teda mimo schválenia.

Použitie v Rakúsku

V Rakúsku lekári predpisujú levomepromazín na:

  • schizofrenické poruchy
  • krátkodobé duševné poruchy, zvyčajne spôsobené traumatizujúcimi zážitkami, sprevádzané úzkosťou a nepokojom

Použitie vo Švajčiarsku

Vo Švajčiarsku pacienti dostávajú levomepromazín na:

  • psychomotorická agitácia: Poruchy pohybu, mimiky alebo reči, ktoré sú často spojené s duševnými chorobami
  • schizofrenické ochorenia
  • duševné choroby s halucináciami
  • manické fázy v kontexte bipolárnych porúch
  • Agresivita s mentálnym postihnutím

Tieto interakcie sa môžu vyskytnúť pri levomepromazíne

Ak pacienti súčasne užívajú anticholinergiká, anticholinergné vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť častejšie. Medzi možné následky patrí záchvat glaukómu (akútny glaukóm), retencia moču alebo paralýza čriev (paralytický ileus). Jedným príkladom anticholinergného činidla je biperidén (liek používaný na liečbu Parkinsonovej choroby).

Ak pacienti súčasne užívajú centrálne tlmiace lieky, účinky sa môžu vzájomne zosilňovať. Patria sem napríklad:

  • Trankvilizéry (sedatíva)
  • Lieky proti bolesti zo skupiny opioidov
  • Lieky na liečbu depresie (antidepresíva)
  • Lieky na liečbu epilepsie (antiepileptiká)
  • Antihistaminiká (lieky proti alergiám), ako je cetirizín

Alkohol má tiež centrálny tlmivý účinok. Preto pacienti počas liečby levomepromazínom nemajú piť alkohol.

Súčasné užívanie fenytoínu (na epilepsiu) alebo lítia (na duševné choroby) môže spôsobiť závažné vedľajšie účinky.

Levomepromazín inhibuje určitý enzýmový systém v pečeni (CYP-2D6 systém). To môže zvýšiť množstvo účinných látok v krvi, ktoré sa odbúravajú prostredníctvom tohto systému. Potom sú možné silnejšie účinky a vedľajšie účinky. Príkladmi týchto účinných látok sú haloperidol (na psychózy) a kodeín (na suchý kašeľ).

Súčasný príjem s liekmi alebo potravinami obsahujúcimi horčík, hliník a vápnik (ako je mlieko) zhoršuje vstrebávanie a tým aj účinok levomepromazínu. Pacienti by preto mali v ideálnom prípade užiť levomepromazín aspoň o dve hodiny neskôr.

Kedy by sa levomepromazín nemal používať?

Kontraindikácie pre použitie levomepromazínu sa líšia v závislosti od prípravku. Často sa spomínajú napr

  • Precitlivenosť na liečivo, príbuzné látky (fenotiazíny alebo tioxantény) alebo iné zložky lieku
  • Akútna otrava alkoholom, liekmi na spanie alebo liekmi proti bolesti alebo inými liekmi na liečbu duševných chorôb (antipsychotiká, trankvilizéry, antidepresíva)
  • kóma
  • Obehový šok
  • Agranulocytóza (závažný nedostatok alebo absencia granulocytov – podskupina bielych krviniek)
  • Porfýria (skupina metabolických ochorení s poruchou tvorby červeného krvného farbiva)
  • Súčasné užívanie takzvaných inhibítorov monoaminooxidázy (inhibítory MAO), napríklad tranylcypromínu (účinná látka na liečbu depresie)
  • súbežné užívanie takzvaných agonistov dopamínu, ako je amantadín (okrem iného na liečbu Parkinsonovej choroby), pokiaľ netrpíte Parkinsonovou chorobou
  • roztrúsená skleróza

Pri niektorých už existujúcich ochoreniach lekár rozhodne od prípadu k prípadu, či sa levomepromazín môže použiť. Medzi ne patria okrem iného

  • Dysfunkcia pečene a obličiek
  • Kardiovaskulárne ochorenia, ako je vrodený syndróm dlhého QT intervalu
  • Závažné výkyvy krvného tlaku
  • poškodenie mozgu alebo záchvaty v anamnéze
  • zúžené alebo zablokované časti čreva alebo močového traktu
  • glaukóm
  • súbežné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval, ako sú antibiotiká moxifloxacín alebo erytromycín
  • Rozšírenie prostaty
  • Feochromocytóm (nádor drene nadobličiek)

Levomepromazín u detí: Čo treba zvážiť?

Nie sú žiadne skúsenosti s použitím levomepromazínu u detí a dospievajúcich mladších ako 16 alebo 18 rokov (v závislosti od prípravku). Účinná látka by sa preto v tejto vekovej skupine nemala používať.

V Rakúsku lekári používajú levomepromazín vo výnimočných prípadoch u detí, ak nie sú dostupné iné možnosti liečby. Dávkovanie určujú lekári od prípadu k prípadu.

V Nemecku lekári príležitostne používajú levomepromazín u detí trpiacich ťažkými stavmi zmätenosti (delírium). Účinná látka sa používa aj na upokojenie detí v intenzívnej medicíne. Presnú dávku určujú ošetrujúci lekári individuálne pre každého pacienta.

Levomepromazín počas tehotenstva a dojčenia

Lekári preto v tehotenstve využívajú najmä lepšie preštudované účinné látky, ako je prometazín či kvetiapín. Ak sa levomepromazín užíva v prvom trimestri tehotenstva, lekári môžu odporučiť ďalšie ultrazvukové vyšetrenia na zabezpečenie správneho vývoja nenarodeného dieťaťa.

Nie sú dostupné takmer žiadne údaje o použití levomepromazínu počas dojčenia. Ak matka užije liek iba raz, nemusí prestať dojčiť. Pri užívaní nízkych dávok účinnej látky je možné aj dojčenie. Je potrebné venovať zvýšenú pozornosť možným vedľajším účinkom u dieťaťa. Po niekoľkých týždňoch sa dá určiť aj množstvo účinnej látky v krvi dieťaťa, aby sa vylúčila možnosť hromadenia nadmerného množstva levomepromazínu.

Ak užívate levomepromazín a plánujete tehotenstvo alebo otehotniete, okamžite kontaktujte svojho lekára. Prediskutuje s vami ďalší postup.

Ako získať lieky obsahujúce levomepromazín

Lieky s obsahom levomepromazínu sú v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku dostupné len na lekársky predpis. Pacienti ich teda dostanú len na lekársky predpis v lekárni.

Ďalšie dôležité informácie o levomepromazíne

Niektorí pacienti používajú levomepromazín ako tabletku na spanie, ktorá im pomáha zaspať a zostať spať. Zneužívanie zdravými pacientmi môže spôsobiť ťažkú ​​ospalosť a závraty, ako aj závažné vedľajšie účinky, ako je srdcová arytmia alebo problémy s dýchaním. Levomepromazín sa preto zriedka používa ako liek alebo na vyvolanie intoxikácie.

Ak je dávka levomepromazínu príliš vysoká, postihnutí sú zmätení, trpia srdcovou arytmiou a dokonca zlyhaním krvného obehu a kómou. Výrazne klesá aj dýchanie. Pacientovi vysychajú sliznice, dochádza k zápche a zadržiavaniu moču. V niektorých prípadoch sa pri predávkovaní účinnou látkou rozvinú aj kŕče očí a jazyka.

Predávkovanie levomepromazínom je vždy lekárska pohotovosť. V závažných prípadoch môže príliš vysoká dávka viesť ku kóme alebo zástave dýchania, čo môže byť smrteľné. Ak spozorujete príznaky predávkovania, neužívajte ďalšiu dávku a ihneď zavolajte sanitku.