Pregabalín: Účinok, podávanie, vedľajšie účinky

Ako funguje pregabalín

Pregabalín patrí do skupiny antiepileptických liekov a blokuje napäťovo závislé vápnikové kanály v centrálnom a periférnom nervovom systéme. Špecificky sa viaže na určité podjednotky týchto vápnikových kanálov a týmto spôsobom inhibuje vápnikom sprostredkované uvoľňovanie neurotransmiterov.

Tieto podjednotky sa nachádzajú hlavne v mozočku, kôre, hipokampe a zadnom rohu miechy. Pregabalín zabezpečuje, že do buniek vstupuje menej vápnika, čím sa znižuje ich aktivita. Výsledkom je, že uvoľňujú menej mediátorov, ako je glutamát (látka prenášajúca nervové bunky), noradrenalín (látka prenášajúca stres) a látka P (látka prenášajúca bolesť).

V prípade epileptických záchvatov a úzkostných porúch to môže často viesť k menšiemu alebo žiadnemu počtu záchvatov alebo k zníženiu úzkosti. Pregabalín môže často pozitívne ovplyvniť aj bolesti nervov počas pásového oparu a po nich (infekcia herpes zoster), fibromyalgiu (bolesť svalových vlákien), cukrovku (diabetická polyneuropatia) alebo po poranení miechy.

Absorpcia, rozklad a vylučovanie pregabalínu

Kedy sa používa pregabalín?

Účinná látka pregabalín je schválená:

  • na liečbu centrálnej a periférnej neuropatickej bolesti
  • na liečbu generalizovanej úzkostnej poruchy (pretrvávajúca úzkosť, ktorá nesúvisí s konkrétnou situáciou alebo objektom)
  • ako doplnková liečba fokálnych epileptických záchvatov s/bez sekundárnej generalizácie

V niektorých krajinách je pregabalín schválený na liečbu fibromyalgie. Mimo schválených oblastí použitia sa pregabalín niekedy používa aj na zmiernenie abstinenčných príznakov u závislých od opiátov a na liečbu symptómov syndrómu nepokojných nôh.

Zvyčajne sa používa dlhodobo, ale jeho nevyhnutnosť by sa mala pravidelne prehodnocovať.

Ako sa pregabalín používa

Pregabalín sa zvyčajne užíva vo forme kapsúl. Pre pacientov, ktorí nemôžu prehĺtať kapsuly alebo ktorí sú kŕmení sondou, je dostupný aj perorálny roztok. V závislosti od typu a závažnosti ochorenia sa denne užíva 150 až 600 miligramov pregabalínu, rozdelených do dvoch až troch jednotlivých dávok.

Neprestaňte jednoducho užívať pregabalín. To môže spôsobiť vážne abstinenčné príznaky.

Aké sú vedľajšie účinky pregabalínu?

Najčastejšie vedľajšie účinky počas liečby pregabalínom sú ospalosť, závraty a bolesti hlavy u viac ako desiatich percent pacientov.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky pregabalínu u jedného z desiatich až sto liečených ľudí patrí zápal nosohltanu, zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti, zvýšená nálada, zmätenosť, závraty, podráždenosť, nespavosť, znížené libido, impotencia, poruchy koordinácie a pohybu, poruchy pamäti, zmyslové poruchy, rozmazané videnie, vracanie, nevoľnosť, poruchy trávenia, kŕče, bolesti svalov a kĺbov.

Pregabalín môže zhoršiť schopnosť viesť vozidlo a reagovať.

Čo mám mať na pamäti pri užívaní pregabalínu?

Keďže pregabalín sa v tele väčšinou nemetabolizuje, existuje len niekoľko interakcií s ďalšími užívanými liekmi.

U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť potrebné dávku znížiť. Okrem toho pregabalín zvyšuje riziko pádov u starších pacientov. Zvýšenie telesnej hmotnosti v dôsledku pregabalínu môže spôsobiť, že bude potrebné upraviť dávkovanie liekov na zníženie hladiny cukru v krvi u ľudí s cukrovkou.

Tehotenstvo a dojčenie

Pregabalín by nemali užívať tehotné a dojčiace ženy, pretože pokusy na zvieratách preukázali účinky poškodzujúce ovocie a účinná látka bola zistená v materskom mlieku. Ak je to možné, mali by sa preto použiť vhodnejšie alternatívy, ako je amitriptylín (neuropatická bolesť) alebo lamotrigín a levetiracetam (fokálne záchvaty).

Bezpečnosť užívania u detí a dospievajúcich tiež nebola preukázaná, preto by účinnú látku mali užívať len dospelí.

Ako získať lieky s pregabalínom

V Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku je účinná látka pregabalín dostupná len na lekársky predpis v akejkoľvek dávkovej a liekovej forme a dá sa dostať len v lekárňach na lekársky predpis.

Ako dlho je známy pregabalín?