Ako funguje chlórprotixén
Chlórprotixén pomáha proti psychotickým symptómom, ako sú halucinácie a bludy (antipsychotický účinok). Pôsobí tiež tlmivo, pôsobí proti nevoľnosti a zvracaniu (antiemetikum), uľahčuje zaspávanie.
Chlórprotixén sprostredkováva svoj hlavný účinok väzbou a blokovaním dokovacích miest endogénneho neurotransmitera dopamínu (dopamínové receptory).
Dopamínové receptory sa nachádzajú aj v takzvanej chemoreceptorovej spúšťacej zóne, ktorá je súčasťou zvracacieho centra v mozgu. Ich blokáda chlórprotixénom zabraňuje nevoľnosti a zvracaniu.
Okrem toho chlórprotixén blokuje ďalšie receptory v tele. To vyvoláva ďalšie efekty:
Chlórprotiazín tiež inhibuje histamínové receptory. Histamín okrem iného zohráva úlohu v rytme spánku a bdenia a podporuje bdelosť. Okrem toho neurotransmiter spúšťa zvracanie väzbou na receptory v zvracacom centre mozgu. Chlórprotixén inhibuje tieto účinky blokovaním receptorov. Pôsobí teda na spánok podporujúci a má silný sedatívny a antiemetický účinok.
Adrenalín a noradrenalín sa zvyčajne viažu na alfa-1 adrenoceptory. Jedným z dôsledkov toho je zúženie krvných ciev. Ak chlórprotixén inhibuje tieto receptory, cievy sa rozšíria. To môže spôsobiť napríklad nízky krvný tlak.
Chlórprotixén: Nástup a trvanie účinku
Doba pôsobenia je niekoľko hodín. Trvá osem až dvanásť hodín, kým polovica účinnej látky opäť opustí telo (tzv. polčas rozpadu).
Aké sú vedľajšie účinky chlórprotixénu?
Extrapyramídové motorické poruchy sú možné, najmä pri vysokých dávkach chlórprotixénu. U detí však zvyčajne postačujú nižšie dávky účinnej látky, aby sa tento vedľajší účinok prejavil.
Pacienti často trpia vedľajšími účinkami tlmivého účinku chlórprotixénu: pociťujú únavu a závraty, bolí ich hlava alebo reagujú pomalšie.
Niekedy sa tiež stáva, že pacienti horšie spia alebo sú nervózni.
Chlórprotixén inhibuje účinok neurotransmiteru acetylcholínu. Možnými následkami sú takzvané anticholinergné vedľajšie účinky: Postihnutí majú napríklad sucho v ústach, rozmazané videnie alebo trpia zápchou.
Pacienti často hlásia zvýšenú chuť do jedla a prírastok hmotnosti počas liečby chlórprotixénom. Občas sa u pacientov zníži aj chuť do jedla a počas terapie schudnú.
Tieto účinky na fertilitu ustupujú po ukončení liečby chlórprotixénom.
Zriedkavo chlórprotixén mení vedenie impulzov v srdcovom svale a predlžuje takzvaný QT čas (časový interval na EKG). To zvyšuje riziko život ohrozujúcich srdcových arytmií. To platí najmä pre pacientov s už existujúcimi srdcovými chorobami. Z tohto dôvodu lekári zvyčajne pred začatím liečby chlórprotixénom vykonajú u svojich pacientov vyšetrenie EKG.
Ďalšie informácie o možných vedľajších účinkoch nájdete v písomnej informácii pre používateľov, ktorá je súčasťou vášho lieku s chlórprotixénom. Kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika, ak spozorujete alebo máte podozrenie na akékoľvek iné vedľajšie účinky.
Kedy sa používa chlórprotixén?
Chlorprotixén je schválený na liečbu psychomotorickej agitácie a agitovanosti u pacientov s duševnými chorobami, ako je schizofrénia.
Vo Švajčiarsku je chlórprotixén schválený aj na iné ochorenia:
- proti úzkosti, nepokoju a agresivite u pacientov, ktorí sú závislí od alkoholu alebo podstupujú abstinenčnú liečbu
- ako podporná terapia proti agitácii alebo úzkosti pri depresívnych syndrómoch, úzkostných poruchách alebo fóbiách
- na liečbu ťažkých porúch správania pri vrodených alebo včasne získaných vývinových poruchách
- pri silnej chronickej bolesti v kombinácii s liekmi proti bolesti
Niekedy sa duševne chorým pacientom podáva chlórprotixén na spánok, ak trpia nespavosťou. Použitie chlórprotixénu ako pomôcky na spanie však nie je schválenou indikáciou. Preto sa používa mimo označenia.
Ako sa používa chlórprotixén
Lekári určujú dávku chlórprotixénu pre každého pacienta individuálne. Úlohu zohráva závažnosť ochorenia a to, ako pacient na liek reaguje.
Chlórprotixén má len slabý antipsychotický účinok. Z tohto dôvodu lekári často kombinujú účinnú látku s inými liekmi.
Tablety chloprotixénu sa užívajú nerozhryzené s trochou tekutiny. Lekári spravidla predpisujú celkovú dennú dávku, ktorá sa má užívať v niekoľkých jednotlivých dávkach denne.
Pretože chlórprotixén často spôsobuje ospalosť, prvá dávka by sa mala ideálne užiť večer. Z rovnakého dôvodu je vhodné pre vyššie celkové denné dávky užiť väčšiu porciu účinnej látky večer. To pomáha predchádzať závažnejšej ospalosti počas dňa.
Dávkovanie chlórprotixénových prípravkov v Nemecku a Rakúsku:
Dospelí pacienti užívajú 15 až 100 miligramov chlórprotixénu na mierne až stredne ťažké vzrušenie. V závažných prípadoch a pri manických poruchách dostávajú postihnutí jedinci 100 až 400 miligramov denne. Pacienti, ktorí dostávajú denné dávky vyššie ako 150 miligramov chlórprotixénu, sú zvyčajne hospitalizovaní.
Dávkovanie chlórprotixénových prípravkov vo Švajčiarsku:
Pacienti so schizofréniou, mániou alebo inými psychózami užívajú na začiatku 50 až 100 miligramov chlórprotixénu. Lekár postupne zvyšuje dávku, až kým príznaky dostatočne neustúpia. Zvyčajne postačuje 300 miligramov chlórprotixénu. V závažných prípadoch pacienti dostávajú až 1200 miligramov chlórprotixénu.
Alkoholici, ako aj pacienti počas vysadenia dostávajú 500 miligramov chlórprotixénu denne, rozdelených do niekoľkých jednotlivých dávok. Ak sa abstinenčné príznaky zlepšia, lekár zníži dávku. Na zníženie rizika recidívy lekári niekedy podávajú ďalšie menšie množstvo chlórprotixénu ako udržiavaciu liečbu.
Pacienti s bolesťou dostávajú individuálnu dávku chlórprotixénu určenú lekárom v kombinácii s liekmi proti bolesti.
Nižšie dávky pre špecifické skupiny pacientov.
Deti a dospievajúci užívajú primerane nižšie dávky. Prečítajte si viac v časti „Chlórprotixén u detí“.
Pacientom s poruchou funkcie pečene alebo obličiek sa zvyčajne predpisuje aj znížená dávka.
Prerušenie liečby chlórprotixénom
Ak náhle prestanete užívať chlórprotixén, vaše telo môže reagovať príznakmi z vysadenia:
Pacienti často pociťujú nevoľnosť, viac sa potia alebo majú zmyslové poruchy (napr. mravčenie alebo necitlivosť na koži). Okrem toho môžu pacienti horšie spať, triasť sa alebo mať zvýšenú úzkosť.
Od začiatku je však lepšie sa takýmto príznakom vyhnúť. To sa dá dosiahnuť „postupným vyraďovaním“ terapie. To znamená, že liek sa nevysadí náhle, ale dávka sa znižuje postupne – podľa odporúčania ošetrujúceho lekára. Týmto spôsobom sa telo pomaly odstaví od chlórprotixénu a zabráni sa príznakom z vysadenia.
Ďalšie dôležité informácie o chlórprotixéne
zneužiť
Ľudia, ktorí užívajú chlórprotixén, aj keď na to neexistuje žiadny lekársky dôvod, sa často cítia unavení, majú zlú náladu alebo sú apatí. Ak sa užíva príliš dlho alebo vo vysokých dávkach, existuje tiež riziko závažných vedľajších účinkov, ktoré nemusia vymiznúť.
Predávkovať
Ak pacienti užijú príliš vysokú dávku chlórprotixénu, zvyčajne sa im točí hlava, sú zmätení alebo majú rozmazané videnie. Srdce bije nepravidelne, zvyšuje sa riziko závažných arytmií a dokonca kardiovaskulárneho zlyhania.
Okrem toho môže predávkovanie chloprotixénom spôsobiť poruchy hybnosti alebo kŕče jazyka (extrapyramídové motorické poruchy – pozri „Vedľajšie účinky“).
Ak máte podozrenie na predávkovanie chlórprotixénom, okamžite zavolajte lekára na pohotovosti. Ťažká otrava účinnou látkou môže spôsobiť kardiovaskulárne zlyhanie, kómu alebo zástavu dýchania!
Lekári liečia postihnutých ľudí v nemocnici v závislosti od závažnosti predávkovania. Môžu podávať aktívne uhlie. Tá naviaže účinnú látku v tráviacom trakte, takže nemôže prejsť do krvi.
Kedy by sa chlórprotixén nemal používať?
Liek s chlórprotixénom sa nemá používať za nasledujúcich okolností:
- ak ste precitlivený na liečivo, iné liečivá tioxanténu alebo iné zložky lieku
- ak trpíte poruchou vedomia, napríklad akútnou intoxikáciou alkoholom, opioidnými liekmi proti bolesti alebo inými tlmiacimi psychotropnými látkami
- v prípade obehového kolapsu alebo stavu podobného kóme
- pri poruchách rovnováhy horčíka alebo draslíka
- počas tehotenstva a laktácie
- u detí mladších ako tri roky
- v prípade súčasného užívania liekov, ktoré predlžujú QT čas
Pri niektorých už existujúcich ochoreniach lekári starostlivo zvažujú, či predpísať chlórprotixén. Patria sem napríklad:
- závažná dysfunkcia pečene a obličiek
- veľmi nízky krvný tlak (chlórprotixén ďalej znižuje krvný tlak)
- Parkinsonova choroba
- Anamnéza epilepsie a záchvatov (chlórprotixén znižuje prah záchvatov)
- Hypertyreóza (pacienti potrebujú vhodnú liečbu ochorenia štítnej žľazy pred užitím chlórprotixénu)
- zúžené črevo alebo močové cesty
- glaukóm
- Myasthenia gravis (autoimunitné ochorenie, pri ktorom je narušený prenos nervových signálov)
Tieto liekové interakcie sa môžu vyskytnúť pri chlórprotixéne
Ak okrem chlórprotixénu užívate aj iné lieky, ktoré predlžujú QT interval, zvyšuje sa riziko srdcových arytmií. Medzi takéto prostriedky patria:
- Antibiotiká zo skupiny makrolidov (napr. erytromycín) alebo fluorochinolóny (napr. moxifloxacín).
- Lieky na liečbu porúch srdcového rytmu (antiarytmiká), ako je amiodarón
- Lieky na liečbu depresie (antidepresíva), ako je citalopram
Špecifický enzýmový systém v pečeni (CYP2D6 systém) degraduje chlórprotixén. Niektoré lieky môžu ovplyvniť aktivitu tohto enzýmového systému a tým aj degradáciu antipsychotika:
Induktory CYP zvyšujú aktivitu enzýmového systému a tým aj degradáciu chlórprotixénu. Dávka potom už nemusí postačovať na dostatočný účinok. Medzi induktory CYP patria antibiotiká doxycyklín a rifampicín (používané na liečbu tuberkulózy). Avšak aj cigaretový dym urýchľuje rozkladný enzým.
- Antihypertenzíva zvyšujú antihypertenzívny účinok chlórprotixénu. Postihnutým osobám sa točí hlava a majú tendenciu padať (najmä starší ľudia a ľudia s problémami s chôdzou).
- Lieky proti neurotransmiteru acetylcholínu zvyšujú anticholinergné vedľajšie účinky chlórprotixénu (ako je sucho v ústach).
- Antagonisty dopamínu zvyšujú dopamín-inhibičné účinky chlórprotixénu. To podporuje extrapyramídové motorické vedľajšie účinky (ako sú poruchy pohybu).
Počas liečby chlórprotixénom sa zdržte alkoholu!
Ak užijete účinnú látku s čajom alebo kávou, jej účinok sa môže znížiť. Tablety preto ideálne prehltnite a zapite pohárom vody.
Chlórprotixén môže interagovať s antikoagulačnými liekmi. V tomto prípade môže lekár častejšie kontrolovať krvnú zrážanlivosť pacienta.
Chlórprotixén u detí: Čo treba zvážiť?
Deti mladšie ako tri roky by nemali užívať chlórprotixén.
U starších detí závisí dávka účinnej látky od hmotnosti dieťaťa. Deti od troch rokov zvyčajne užívajú 0.5 až jeden miligram chlórprotixénu na kilogram telesnej hmotnosti. Celková denná dávka je rozdelená do dvoch jednotlivých dávok.
Chlórprotixén počas tehotenstva a dojčenia
Ak tehotná pacientka dostáva chlórprotixén v prvom trimestri tehotenstva, lekár jej môže odporučiť ďalšie ultrazvukové vyšetrenia. Týmto spôsobom skontroluje, či sa nenarodené dieťa vyvíja normálne.
Účinná látka prechádza do materského mlieka. Podľa odborníkov však môže dojčenie pokračovať s rezervou, ak matka ako jediný liek užíva chlórprotixén. Je dôležité dieťa pozorne sledovať, aby sa rýchlo rozpoznali možné vedľajšie účinky. Ak je dieťa obzvlášť nepokojné, má závraty alebo horšie pije, rodičia by mali okamžite informovať detského lekára.
