Ako funguje trazodón
Účinná látka trazodón zasahuje do metabolizmu neurotransmiterov mozgu:
Nervové bunky (neuróny) v mozgu spolu komunikujú pomocou rôznych mediátorových látok (neurotransmiterov). Bunka môže uvoľniť špecifickú mediátorovú látku, ktorá sa potom naviaže na špecifické dokovacie miesta (receptory) na cieľovej bunke, a tak prenesie signál. Na ukončenie signálu sa posol nakoniec reabsorbuje do pôvodnej bunky.
Nedostatok alebo nadbytok neurotransmiterov v mozgu môže viesť k rôznym mozgovo-organickým ochoreniam. Podľa odborníkov môže serotonín, ktorý je známy ako „hormón šťastia“, viesť k depresii, ak je nedostatok, a k bludom a schizofrénii, ak je ho nadbytok.
Antidepresíva, ako je trazodón, inhibujú spätné vychytávanie neurotransmiteru serotonínu do buniek pôvodu, a preto sa tiež nazývajú inhibítory spätného vychytávania serotonínu. Inhibíciou spätného vychytávania zostáva neurotransmiter dlhšie medzi nervovými bunkami a môže tak pôsobiť dlhšie. Toto kompenzuje nedostatok.
Ďalšie podtypy receptorov blokované trazadónom zahŕňajú alfa a histamínové receptory.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po požití sa liek rýchlo a úplne absorbuje v čreve. Najvyššie hladiny v krvi sa dosiahnu po pol hodine až jednej hodine.
Po jeho odbúraní v pečeni sa tri štvrtiny liečiva vylúčia močom obličkami. Päť až osem hodín po požití asi polovica požitej dávky trazodónu opustila telo.
Kedy sa trazodón používa?
Účinná látka trazodón sa používa na liečbu depresívnych porúch. Pre svoje upokojujúce účinky sa predpisuje najmä pri depresiách spojených s úzkostnými poruchami, poruchami spánku a posttraumatickou stresovou poruchou.
Ako sa trazodón užíva
Antidepresívum trazodón sa užíva vo forme tabliet. Liečba sa začína postupne, tj pomalým zvyšovaním dávky trazodónu.
Zvyčajne sa začína dávkou 100 miligramov denne. Po jednom týždni možno dávku zvýšiť o 100 miligramov až na maximálnu dávku 400 miligramov denne.
Liečba trazodónom sa má vysadzovať postupne, tj pomalým znižovaním dávky.
Sedatívny účinok trazodónu nastupuje ihneď po začatí liečby, ale účinok na zlepšenie nálady až po troch týždňoch.
Aké sú vedľajšie účinky trazodónu?
Jeden z desiatich až sto pacientov pociťuje vedľajšie účinky trazodónu, ako je ospalosť, sucho v ústach a nízky krvný tlak.
U jedného zo sto až tisíc liečených ľudí spúšťa trazodón priberanie alebo tras.
Čo by som si mal dávať pozor pri užívaní trazodónu?
Kontraindikácie
Trazodón sa nemá užívať:
- akútny infarkt myokardu
- @ súčasné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (inhibítory MAO – tiež antidepresíva)
- @ karcinoidný syndróm (skupina symptómov spôsobených určitými nádormi produkujúcimi hormóny)
Liekové interakcie
Súbežné užívanie látok, ktoré sú štiepené rovnakými pečeňovými enzýmami ako trazodón, môže interferovať s jeho štiepením, čo má za následok zvýšenie hladín trazodónu v tele. Príklady takýchto činidiel zahŕňajú antibiotiká (napríklad erytromycín, klaritromycín), antifungálne činidlá (ketokonazol, itrakonazol) a lieky proti HIV obsahujúce aktívnu zložku ritonavir.
Látky, ktoré zvyšujú koncentráciu sérotonínu v mozgu, by sa nemali kombinovať s trazodónom, inak môže dôjsť k život ohrozujúcemu sérotonínovému syndrómu (s zrýchleným tepom, zvýšením krvného tlaku, horúčkou, nevoľnosťou, vracaním a pod.). Takýmito látkami sú napríklad antidepresíva typu inhibítora MAO (ako moklobemid alebo tranylcypromín), iné antidepresíva, prípravky z ľubovníka bodkovaného, lieky na migrénu (ako sumatriptan a naratriptan), silné lieky proti bolesti (opioidy ako tramadol, fentanyl a petidín) a prekurzory serotonínu, ako je tryptofán a 5-hydroxytryptofán (5-HTP).
Trazodón ovplyvňuje takzvaný QT interval – určitú časť EKG. Preto sa nemá užívať s inými liekmi, ktoré tiež predlžujú QT interval.
Pacienti užívajúci antikoagulanciá zo skupiny antagonistov vitamínu K (ako je fenprokumón a warfarín) majú počas liečby trazodónom obzvlášť pozorne sledovať stav koagulácie.
Vekové obmedzenie
Trazodón je kontraindikovaný u pediatrických a dospievajúcich pacientov mladších ako 18 rokov. U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie pečene sa musí dávka trazodónu zodpovedajúcim spôsobom upraviť.
Tehotenstvo a laktácia
K dispozícii sú obmedzené údaje o použití trazodónu počas gravidity. Preto by sa v tomto období nemal používať.
Štúdie o prechode trazodónu do materského mlieka sú dostupné len po jednorazových dávkach. V týchto prípadoch len veľmi malá časť prešla do materského mlieka. Dojčené deti by mali byť stále pozorne sledované, aby bola zabezpečená bezpečnosť, ak matka užíva trazodón.
Ako získať lieky s trazodónom
Ako dlho je známy trazodón?
Antidepresívum bolo vyvinuté v Taliansku v 1960. rokoch minulého storočia ako prostriedok druhej generácie (so zlepšenými vlastnosťami). Prvýkrát bol schválený v USA v roku 1981, potom v mnohých európskych krajinách od roku 1985.
Po vypršaní patentovej ochrany sa na trh dostalo mnoho lacných generík obsahujúcich účinnú látku trazodón.
