Výrobky a stiahnutie z trhu
Sibutramín bol schválený v roku 1999 a bol komerčne dostupný v mnohých krajinách vo forme kapsúl s obsahom 10 a 15 mg (Reductil, Abbott AG). Dňa 29. marca 2010 spoločnosť Abbott AG po konzultácii so spoločnosťou Swissmedic informovala verejnosť o pozastavení registrácie. Odvtedy nemusí byť sibutramín v mnohých krajinách možné predpísať alebo vydať. V minulosti sa používali iné látky potlačujúce chuť do jedla s fenyletylamínovou štruktúrou, ako napr amfetamín, fenylpropanolamín a phentermine, boli stiahnuté z trhu z dôvodu kardiovaskulárnych rizík. Antagonista kanabinoidných receptorov rimonabant je mimo trh od roku 2008. V EÚ dňa 21. januára 2010 výbor CHMP Európskej agentúry pre lieky (EMA) odporučil v celej Európe odobrať registrácie sibutramínu. Liek by sa už nemal predpisovať a vydávať. Výbor CHMP založil svoje rozhodnutie na výsledkoch veľkej bezpečnostnej štúdie SCOUT (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial) a dospel k záveru, že prínos liečby neprevažuje nad kardiovaskulárnymi rizikami. Zistilo sa, že mierny úbytok hmotnosti súčasne zvyšuje riziko závažných nefatálnych kardiovaskulárnych príhod, ako je infarkt myokardu a mŕtvica. To však bolo tiež na pozadí toho, že liek sa nepoužíval podľa preventívnych opatrení uvedených v odborných informáciách (!)
Štruktúra a vlastnosti
Sibutramín (C.17H26ClN, Mr = 279.8 g / mol) je terciárny amín a je obsiahnutý v liečivách ako sibutramín hydrochlorid, ako monohydrát a racemát. Má fenyletylamínovú štruktúru ako staršie látky potlačujúce chuť k jedlu, ktoré už nie sú komerčne dostupné (pozri vyššie). ADHD liek metylfenidát má tiež štrukturálnu podobnosť so sibutramínom.
účinky
Sibutramín (ATC A08AA10) je potlačujúce chuť do jedla a zvyšuje pocit sýtosti. Účinky sú dôsledkom inhibície spätného vychytávania neurotransmiterov noradrenalínu a serotonínu a, v menšej miere, dopamín (Postava 1). Sú sprostredkované predovšetkým dvoma amínovými metabolitmi tvorenými prostredníctvom CYP3A4. O tom, či je zvýšenie termogenézy zapojené do účinku, je diskutované, ale kontroverzné. Sibutramín patrí k selektívnym látkam serotonínu a noradrenalínu skupina inhibítorov spätného vychytávania (SSRRI) a bola pôvodne vyvinutá ako antidepresívum ale nebol študovaný ani schválený ako taký. SSNRI venlafaxín a DULOXETINE sa predávajú ako antidepresíva a tiež mať potlačujúce chuť do jedla účinky.
indikácia
Diétna podporná liečba obezita u pacientov s BMI najmenej 30 kg / m² (obezita), u ktorých bola nedostatočná odpoveď na samotné vhodné opatrenia na zníženie hmotnosti.
Zneužívanie
Sibutramín je zahrnutý v dopingu zoznam ako stimulant.
Dávkovanie
Sibutramín sa užíva ráno s jedlom alebo bez jedla a s dostatočným množstvom tekutiny. Ak sa do 5 mesiacov nedosiahne úbytok hmotnosti najmenej 3%, liečba sa má prerušiť.
Kontraindikácie a interakcie
Sibutramín je kontraindikovaný pri mnohých stavoch a chorobách, napríklad u detí a dospievajúcich <18, duševná chorobapredchádzajúce a existujúce kardiovaskulárne ochorenia, závažná renálna a hepatálna dysfunkcia, hypertyreóza, úzky uhol glaukóm, tehotenstvaa laktáciu. Droga-droga interakcie sú možné s mnohými účinnými látkami. Podrobnosti nájdete v písomnej informácii o lieku.
Nepriaznivé účinky
Bežné možné nepriaznivé účinky zahrnúť zápcha, strata chuti do jedla, suché ústa, nespavosť, bolesť hlavy, tachykardia, búšenie srdca, zvýšenie krv tlak, tepny vysoký tlakvazodilatácia, návaly horúčavy, nevoľnosť, zvýšená chuť do jedla, zvýšenie hemoroidných symptómov, dyspepsia, ospalosť, nervozita, parestézie, úzkosť, ospalosť, klávesy poruchy, potenie a koža vyrážka. Ostatné podľa odborných informácií.
