Ako takrolimus účinkuje
Takrolimus ako imunosupresívum zabraňuje uvoľňovaniu cytokínov (špeciálnych proteínov) v T bunkách – aktivácia imunitného systému je potlačená.
Funkciu imunitného systému v ľudskom tele sprostredkúvajú najmä biele krvinky cirkulujúce v krvi. Podskupinou týchto leukocytov sú takzvané T bunky alebo T lymfocyty.
Po ich vytvorení v kostnej dreni migrujú cez krvný obeh do týmusu (žľaza za hrudnou kosťou), aby dozreli. V tomto procese sa „učia“ rozlíšiť telu vlastné od cudzích štruktúr.
Týmito cudzorodými štruktúrami môžu byť napríklad telové bunky, ktoré sú infikované vírusmi a nesú tak na svojom povrchu cudzie proteíny. Ale aj ľudské orgány, ktoré pochádzajú od iných ľudí (transplantáty orgánov), môžu byť imunitnými bunkami rozpoznané ako cudzie.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po požití takrolimu vo forme tablety, kapsuly alebo suspenzie v nápoji sa účinná látka absorbuje do krvi cez gastrointestinálny trakt. Najvyššie hladiny v krvi sa vyskytujú po jednej až troch hodinách.
Z celkovej požitej dávky sa asi jedna štvrtina dostane do hlavného krvného obehu s veľkými interindividuálnymi odchýlkami. Droga sa už čiastočne rozkladá v stene čreva a po vstrebaní do krvi sa ďalej rozkladá v pečeni. Vzniká najmenej deväť metabolitov (medziprodukt metabolizmu).
Takzvaný polčas rozpadu – časové obdobie, po ktorom sa polovica absorbovaného množstva účinnej látky opäť vylúči – sa pri takrolime tiež značne líši a je okolo 43 hodín, s priemerom 16 hodín u dospelých s transplantovanou obličkou. Vylučovanie prebieha najmä žlčou v stolici.
Kedy sa používa takrolimus?
Ako masť takrolimu sa účinná látka používa na udržiavaciu liečbu alebo na liečbu vzplanutia ekzému u pacientov s atopickým ekzémom (neurodermatitídou) v stredne ťažkých a ťažkých prípadoch.
Takrolimus sa zvyčajne používa dlhodobo až celoživotne. Pri vonkajšej liečbe atopického ekzému závisí dĺžka liečby od priebehu ochorenia.
Ako sa takrolimus užíva
Takrolimus sa zvyčajne podáva pod lekárskym dohľadom na začiatku vnútorného užívania. V tomto procese lekár skontroluje individuálne vstrebávanie takrolimu do tela a počas niekoľkých dní meria hladiny imunosupresíva v krvi.
Takrolimus sa užíva nalačno jednu hodinu pred alebo dve až tri hodiny po jedle s pohárom vody. Súčasný príjem potravy inhibuje absorpciu takrolimu do krvi a môže obmedziť imunosupresívny účinok.
Masť takrolimu sa má aplikovať dvakrát denne na začiatku liečby. Po výraznom zlepšení symptómov môže byť aplikácia znížená.
Aké sú vedľajšie účinky takrolimu?
Vedľajšie účinky sa vyskytujú najmä pri užívaní vo forme tabliet, kapsúl alebo suspenzie v nápoji. Vo väčšine prípadov vedie liečba masťou s takrolimom nanajvýš k lokálnemu podráždeniu a zvýšenej citlivosti nakrémovaných miest na slnečné žiarenie.
Nasledujúce vedľajšie účinky sú tiež časté: Anémia, nízke hladiny elektrolytov v krvi, znížená chuť do jedla, vysoké hladiny tukov v krvi, zmätenosť, úzkosť, nočné mory, depresia alebo iné duševné ochorenie, kŕče, zmyslové poruchy, bolesť nervov, poruchy videnia, zvonenie uši, zrýchlený tep, krvácanie, poruchy zrážanlivosti krvi s tvorbou zrazenín, dýchavičnosť, kašeľ, bolesť hrdla, zápaly tráviaceho traktu, bolesti brucha, vracanie, zápcha, poruchy trávenia, zápal pečene, zmenené pečeňové enzýmy, potenie, svrbenie, kožná vyrážka a bolesť svalov a kĺbov.
Na čo si mám dávať pozor pri užívaní takrolimu?
Liekové interakcie
Keďže hladina takrolimu v krvi je rozhodujúca pre účinnosť imunosupresíva, prípravok sa počas liečby nesmie meniť. Musí sa teda získavať vždy od tej istej spoločnosti.
Takrolimus sa metabolizuje v pečeni enzýmom cytochróm P450-3A4. Tým sa metabolizuje aj množstvo ďalších účinných látok. Súbežné užívanie môže preto viesť k zmenám hladín v krvi: Niektoré látky môžu urýchliť degradáciu takrolimu, iné ju oddialiť, čo môže mať veľký vplyv na jeho účinnosť.
Zoznam týchto liekov je rozsiahly, a preto by sa mal príjem objasniť s lekárom alebo lekárnikom v každom jednotlivom prípade a pri každom novom predpise lieku. Patria sem napríklad antibiotiká, antimykotiká, činidlá na infekcie HIV a tiež bylinné prípravky, ako je ľubovník bodkovaný.
Povedzte svojmu lekárovi a lekárnikovi, že užívate takrolimus. To pomôže vyhnúť sa liekovým interakciám od začiatku.
Vekové obmedzenie
Takrolimus masť je schválený na použitie u detí vo veku od dvoch rokov.
Tehotenstvo a laktácia
Užívanie takrolimu v tehotenstve, pretože na jednej strane nie je dostatočný stav údajov a na druhej strane sa pri užívaní imunosupresív preukázali nebezpečné účinky na dieťa.
Pacienti, ktorí sú stabilizovaní na takrolime, sa však nemajú meniť. V tomto prípade sa môže pokračovať v predpisovaní po zhodnotení pomeru rizika a prínosu u tých, ktorí chcú mať deti a počas tehotenstva.
Dojčenie je povolené s takrolimom.
Takrolimus masť sa môže predpísať počas tehotenstva a dojčenia len vtedy, ak je to jednoznačne nevyhnutné z dôvodu nedostatku údajov.
Ako získať lieky s takrolimom
Odkedy je takrolimus známy?
Takrolimus bol objavený v roku 1987 v pôdnej baktérii Streptomyces tsukubaensis. Bol to druhý vysoko účinný imunosupresív po rapamycíne (známom aj ako sirolimus), ktorý bol objavený už v roku 1975.
Tento liek bol prvýkrát schválený v Spojených štátoch v roku 1994 na liečbu pacientov po transplantácii pečene a neskôr aj pre príjemcov iných darcovských orgánov. V Nemecku bol liek prvýkrát schválený v roku 1998. Medzitým je na nemeckom trhu množstvo generík obsahujúcich takrolimus.
