Ako funguje spironolaktón
Spironolaktón je účinná látka zo skupiny inhibítorov aldosterónu (antagonistu). Blokuje pôsobenie hormónu aldosterónu a má tak antihypertenzívne, antiandrogénne a mierne diuretické (diuretické) vlastnosti.
Krv sa filtruje cez obličkové teliesko, pričom sa zadržiavajú väčšie zložky, ako sú bielkoviny alebo celé krvinky, a odfiltrujú sa menšie látky, ako sú odpadové látky, ale aj soli a cukry. Takto získaný filtrát sa nazýva primárny moč – denne sa ho vytvorí asi 180 až 200 litrov.
Na druhej strane látky, ktoré sa majú vylučovať, môžu voľne prechádzať. Tento druhý filtrát opúšťa telo ako sekundárny alebo konečný moč. Aktívna zložka spironolaktón zabraňuje väzbe hormónu aldosterónu na kotviace miesta v bunkách obličkových tubulov.
V dôsledku toho sa menej sodíka a vody reabsorbuje z primárneho moču späť do krvi, čím sa vytvorí a vylúči viac konečného moču. Zvýšené vylučovanie tekutín tiež spôsobuje pokles krvného tlaku.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po požití sa asi 75 percent spironolaktónu rýchlo vstrebáva z čreva do krvi. Potom sa z veľkej časti premieňa v pečeni na inú aktívnu formu nazývanú kanrenón.
Maximálne hladiny spironolaktónu v krvi sa dosiahnu asi jednu hodinu po požití, hladiny metabolitov asi po dvoch až troch hodinách. Diuretický účinok sa nedostaví okamžite, ale až po niekoľkých dňoch.
Kedy sa používa spironolaktón?
Účinná látka spironolaktón je schválená na liečbu:
- zadržiavanie vody (edém) spojené so sekundárnym hyperaldosteronizmom (napr. cirhóza pečene s ascitom, srdcové zlyhanie, chronické ochorenie obličiek, ako doplnková liečba krvného tlaku)
- zvýšená hladina aldosterónu v krvi, ktorá sa môže klinicky prejaviť hypertenziou a nízkou hladinou draslíka v krvi (primárny hyperaldosteronizmus)
Ako sa používa spironolaktón
Spironolaktón sa zvyčajne užíva vo forme tabliet alebo kapsúl. Dávkovanie vždy určuje lekár individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a odvíja sa aj od koncentrácie draslíka v sére.
Normálne sa liečba začína dávkou 50 až 200 miligramov spironolaktónu denne. Ak je účinnosť nedostatočná, možno túto dávku zvýšiť až na 400 miligramov účinnej látky denne.
Aké sú vedľajšie účinky spironolaktónu?
Každý desiaty až jeden zo sto ľudí liečených spironolaktónom pociťuje vedľajšie účinky spironolaktónu, ako sú vysoké hladiny draslíka v krvi, svalová paralýza, vysoké hladiny kyseliny močovej v krvi so zvýšeným rizikom dny, srdcové arytmie, citlivosť na dotyk v hrudníku a bradavkách a rast prsníkov u mužov (ktorý ustúpi po vysadení účinnej látky).
Čo treba zvážiť pri užívaní spironolaktónu?
Kontraindikácie
Spironolaktón sa nesmie používať v:
- akútne zlyhanie obličiek
- anúria (objem moču menší ako 100 mililitrov za 24 hodín)
- ťažká renálna dysfunkcia
- príliš veľa draslíka v krvi (hyperkaliémia)
- príliš málo sodíka v krvi (hyponatrémia)
interakcie
K zvýšeniu hladiny draslíka môžu viesť aj nesteroidné protizápalové lieky (napr. ASA, ibuprofén, indometacín), ktoré sa často užívajú ako lieky proti bolesti. Navyše – podobne ako liek na epilepsiu (antiepileptikum) fenytoín – môžu oslabiť účinok spironolaktónu.
Príjem spironolaktónu spolu so srdcovými glykozidmi digoxínom a digitoxínom musí lekár prísne sledovať. Môžu sa vyskytnúť zvýšené hladiny srdcových glykozidov v krvi.
Aj mierny nárast môže mať za následok vážne vedľajšie účinky (srdcové glykozidy majú tzv. úzky terapeutický rozsah).
Vekové obmedzenie
Vhodné prípravky s obsahom spironolaktónu sa môžu používať už od dojčenského veku.
Tehotenstvo a laktácia
Nie sú dostupné žiadne údaje o vylučovaní spironolaktónu do materského mlieka. Ak je skutočne potrebný antagonista aldosterónu, dojčenie so spironolaktónom sa javí ako prijateľné.
Ako získať lieky obsahujúce spironolaktón
Lieky s účinnou látkou spironolaktón sú dostupné len v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku v lekárňach na lekársky predpis.
Odkedy je známy spironolaktón?
Pred zavedením spironolaktónu viedli všetky diuretiká k zvýšenému vylučovaniu draslíka. Napriek tomu, že nedostatok draslíka by sa dal vyrovnať doplnkovým podávaním draslíka, hľadali sa alternatívy.
V roku 1959 bola potom prvýkrát testovaná účinná látka spironolaktón a nakoniec schválená v roku 1961.
