Produkty
Osimertinib bol schválený v USA v roku 2015 a v EÚ a Švajčiarsku v roku 2016 vo forme filmom obalených tabliet (Tagrisso).
Štruktúra a vlastnosti
Osimertinib existuje v liečive ako osimertinib mezilát (C.28H33N7O2 - CH4O3S, Mr = 596 g / mol). Je to derivát metylindolu, anilínu a pyrimidínu.
účinky
Osimertinib (ATC L01XE35) má protinádorové a antiproliferatívne vlastnosti. Účinky sú dôsledkom selektívnej a ireverzibilnej väzby na mutantné varianty receptora epidermálneho rastového faktora (EGFR). Naproti tomu divoký typ EGFR nie je inhibovaný. Osimertinib je tiež účinný proti EGFR s mutáciou T790M. Táto mutácia sa bežne vyskytuje v rezistencii na liečbu a je pokročilá pľúca rakovina. V tomto prípade je treonín v polohe 790 nahradený a metionín. Osimertinib má dlhý polčas 48 hodín.
indikácia
Na liečbu dospelých pacientov s lokálne pokročilými alebo metastatickými nemalobunkovými bunkami pľúca rakovina (NSCLC) s mutáciou EGFR T790M, u ktorých došlo k progresii ochorenia počas alebo po liečbe EGFR TKI.
Dávkovanie
Podľa SPC. tablety sa užívajú jedenkrát denne, nezávisle od jedla.
Kontraindikácie
- precitlivenosť
- Súčasné užívanie ľubovníka bodkovaného
Úplné bezpečnostné opatrenia nájdete na štítku s liekom.
interakcie
Osimertinib je substrátom CYP3A, P-glykoproteína BCRPa zodpovedajúci liek-liek interakcie sú možné.
Nepriaznivé účinky
Najbežnejší potenciál nepriaznivé účinky zahrnúť hnačka, koža vyrážka, suchá kožaa toxicita nechtov.