Ako funguje fluoxetín
Fluoxetín je účinná látka zo skupiny selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI) s antidepresívnymi (náladu-lifting) vlastnosťami.
Ako antidepresívum fluoxetín zasahuje priamo do metabolizmu mozgu. V mozgu prenášajúce látky nazývané neurotransmitery prenášajú signály medzi jednotlivými nervovými bunkami: Po uvoľnení z nervovej bunky sa neurotransmitery ukotvia na väzbové miesta (receptory) susednej bunky, čím prenesú signál. Na ukončenie signálu sa mediátorové látky reabsorbujú do pôvodnej bunky.
Presné príčiny depresie zatiaľ nie sú známe. Je však známe, že minimálne jednou z príčin depresívnych porúch môže byť nedostatok mediátorovej látky serotonínu (takzvaného „hormónu šťastia“).
Požadovaný antidepresívny účinok fluoxetínu nastáva približne jeden až dva týždne po začatí liečby.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Fluoxetín sa vstrebáva do krvi cez črevnú stenu, kde dosiahne svoju maximálnu koncentráciu asi šesť hodín po požití. Fluoxetín putuje krvou do pečene, kde sa veľká časť pomaly metabolizuje, a do mozgu, kde pôsobí.
Hladina aktívnej zložky v krvi klesne približne po dvoch dňoch o polovicu, ak sa užíva raz, a o polovicu po približne štyroch až šiestich dňoch, ak sa užijú viackrát. Tento takzvaný „polčas rozpadu“ je veľmi dlhý v porovnaní s inými antidepresívami, čo môže mať výhody aj nevýhody.
Kedy sa používa fluoxetín?
Oblasti použitia fluoxetínu zahŕňajú:
- Depresívne poruchy (epizódy veľkej depresie).
- Obsesívno kompulzívna porucha
- Bulímia („porucha prejedania“)
V druhom prípade musí pacient dostať aj psychoterapeutické poradenstvo. Vo väčšine prípadov je takéto poradenstvo užitočné aj v iných oblastiach použitia.
Ako sa fluoxetín používa
Fluoxetín je dostupný len na požitie, zvyčajne ako tableta alebo tvrdá kapsula, príležitostne ako roztok na pitie alebo tablety na prípravu roztoku na pitie.
Vo väčšine prípadov sa odporúča dávkovanie raz denne ráno. V prípade vysokých dávok alebo žalúdočnej intolerancie možno dennú dávku rozdeliť a užívať počas dňa.
Môže sa užívať s jedlom alebo medzi jedlami, pretože to neovplyvňuje vstrebávanie účinnej látky. Individuálne požadované dávkovanie určuje lekár.
Aké sú vedľajšie účinky fluoxetínu?
Pretože antidepresívum má obzvlášť dlhé trvanie účinku a dobu zotrvania v organizme, musí sa počas terapie venovať zvláštna pozornosť vedľajším účinkom. Účinok fluoxetínu totiž môže pretrvávať niekoľko dní aj po vysadení lieku.
U jedného z desiatich až jedného zo sto pacientov môže fluoxetín spôsobiť stratu hmotnosti, zvýšenie krvného tlaku a poruchy videnia. Okrem toho sa môže zmeniť srdcový rytmus: Môže sa predĺžiť takzvaný QT interval na EKG, čo je obzvlášť dôležité poznamenať, ak pacient užíva aj iné lieky.
Môžu sa vyskytnúť aj psychické problémy, najmä na začiatku liečby fluoxetínom. Patria sem napríklad úzkosť, vnútorný nepokoj, poruchy myslenia ako spomalenie myšlienkových pochodov alebo neustále zadumanie, problémy so spánkom a zmeny nálad. Boli však hlásené aj samovražedné myšlienky alebo dokonca pokusy o samovraždu. Preto lekári počas prvých týždňov liečby pacientov pozorne sledujú.
Ak sa vyskytnú vyrážky, dýchavičnosť alebo celkové príznaky alergickej reakcie, terapiu je potrebné okamžite prerušiť a poradiť sa s lekárom, pretože tak ako pri iných alergiách sa môžu vyskytnúť život ohrozujúce príznaky.
Vzhľadom na pomalú rýchlosť vylučovania účinnej látky môže trvať obzvlášť dlho, kým nežiaduce reakcie na liek (ADR) ustúpia.
Čo treba zvážiť pri užívaní fluoxetínu?
Kontraindikácie
- známa precitlivenosť na účinnú látku
- súbežné užívanie ireverzibilných inhibítorov monoaminooxidázy (inhibítory MAO – používané pri depresii a Parkinsonovej chorobe)
- @ súbežné užívanie metoprololu (napr. pri hypertenzii, ochorení koronárnych artérií)
Liekové interakcie
Ak sa okrem fluoxetínu majú užívať aj iné centrálne pôsobiace lieky (t. j. lieky pôsobiace v mozgu), treba to vopred prekonzultovať s lekárom alebo lekárnikom.
Platí to najmä pre iné antidepresíva a prípravky, ktoré pôsobia priamo na serotonínový systém, ako je tryptofán, tramadol a lieky na migrénu (triptány, ako je sumatriptán, z ktorých niektoré sú aj voľne predajné). V kombinácii s fluoxetínom sa môže vyskytnúť takzvaný „serotonínový syndróm“, ktorý si vyžaduje okamžité lekárske ošetrenie!
Na odbúravaní fluoxetínu v pečeni sa podieľajú enzýmy, ktoré výrazne odbúravajú aj iné účinné látky v tele. Súčasné použitie preto môže viesť k interakciám.
Okrem toho sa počas liečby fluoxetínom treba vyhýbať alkoholu, aby nedošlo k dodatočnému zaťaženiu pečene (centrálny detoxikačný orgán).
Súčasné užívanie antikoagulancií môže viesť k zvýšeniu antikoagulácie a zvýšeniu rizika krvácania. Hodnoty koagulácie je preto potrebné pozorne sledovať, najmä na začiatku liečby.
Vekové obmedzenie
Účinná látka fluoxetín sa nemá používať u detí mladších ako 8 rokov. U starších detí a dospievajúcich do 18 rokov terapiu začína a pozorne sleduje špecialista.
Fluoxetín môže zvýšiť samovražedné správanie, najmä u dospievajúcich a mladých dospelých – v niektorých prípadoch k samovražde skutočne došlo v dôsledku účinku fluoxetínu, ktorý zvyšuje hnaciu silu. Toto riziko existuje u takmer všetkých SSRI.
Tehotenstvo a laktácia
Rôzne štúdie o výsledkoch tehotenstva počas liečby SSRI prevažne neposkytli jasný dôkaz o zvýšenej miere potratov. Zvýšené riziko malformácií pri liečbe fluoxetínom však nemožno s istotou vylúčiť.
To isté platí pre obdobie dojčenia. Vzhľadom na dlhý polčas fluoxetínu by sa tu mal uprednostniť aj citalopram alebo sertralín.
Ako získať lieky obsahujúce účinnú látku fluoxetín
Fluoxetín je v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku viazaný na lekársky predpis a je možné ho získať len v lekárňach na platný lekársky predpis.
Odkedy je fluoxetín známy?
Fluoxetín bol predložený na schválenie v Spojených štátoch v roku 1977. Po ďalších rokoch skúmania a hodnotenia fluoxetínu bol nakoniec v roku 1987 schválený v USA.
Patent na účinnú látku fluoxetín vypršal v roku 2001, čo umožnilo ostatným výrobcom uvádzať na trh fluoxetín vo forme generík (napodobňujúcich liekov) za nižšie ceny.
