Ako funguje fenylbutazón
Fenylbutazón inhibuje tvorbu prostaglandínov. Tieto tkanivové hormóny sa výrazne podieľajú na vzniku bolesti, horúčky a zápalových reakcií.
Účinná látka blokuje enzýmy, ktoré sú nevyhnutné pre syntézu prostaglandínov (cyklooxygenázy, skrátene COX). Týmto spôsobom má fenylbutazón analgetické (analgetické), antipyretické (antipyretické) a protizápalové (antiflogistické) účinky.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Po perorálnom požití sa liek rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu do krvi. V pečeni sa čiastočne rozkladá na oxyfenbutazón, ktorý je tiež protizápalový.
Účinná látka a jej degradačné produkty sa vylučujú predovšetkým obličkami močom.
Fenylbutazón zostáva v tele veľmi dlho. Len asi 50 až 100 hodín po požití sa jeho polovica opäť vylúči (polčas rozpadu).
Kedy sa používa fenylbutazón?
- akútne záchvaty dny
- akútne záchvaty reumatoidnej artritídy
- akútne záchvaty Bekhterevovej choroby (ankylozujúca spondylitída)
Ako sa používa fenylbutazón
Fenylbutazón bol dostupný vo forme tabliet, poťahovaných tabliet, čapíkov a roztokov (na injekciu). Medzitým je v Nemecku dostupný len hotový prípravok na injekciu.
Dávkovanie určuje lekár. Zvyčajná dávka je jedna injekcia 400 miligramov fenylbutazónu. Vo výnimočných prípadoch dlhodobého užívania sa odporúča pravidelné kontroly krvného obrazu.
Fenylbutazón sa má užívať čo najkratší čas.
Aké sú vedľajšie účinky fenylbutazónu?
Vedľajšie účinky sú bežné. Asi u 20 až 30 percent pacientov sa vyvinú nežiaduce reakcie na liek. Patria sem poruchy krvotvorby, ako je nedostatok bielych krviniek (leukocytov) a veľmi závažné zníženie leukocytovej podskupiny granulocytov.
Pretože podávanie účinnej látky zadržiava v tele aj vodu a kuchynskú soľ, dochádza k opuchu tkaniva (edém) a priberaniu. V ojedinelých prípadoch sa vyvinie aj poškodenie pečene a obličiek.
Niektorí pacienti majú na účinnú látku aj alergickú reakciu, ktorá sa môže prejaviť napríklad kožnými príznakmi a astmatickými záchvatmi.
Čo treba brať do úvahy pri užívaní fenylbutazónu?
Kontraindikácie
Fenylbutazón sa nesmie používať v:
- známa precitlivenosť na liečivo, iné pyrazolóny alebo niektorú z ďalších zložiek lieku.
- precitlivenosť na NSAID (ako je kyselina acetylsalicylová, ibuprofén a diklofenak)
- nevysvetliteľné alebo aktívne krvácanie
- dve alebo viac epizód gastrointestinálneho krvácania v minulosti
- všeobecný sklon ku krvácaniu
- dysfunkcia pečene alebo obličiek
- ťažké srdcové zlyhanie (kongestívne zlyhanie srdca)
Liekové interakcie
Fenylbutazón a iné lieky môžu interagovať, ak sa používajú súčasne.
Fenylbutazón tiež zvyšuje účinok inzulínu a perorálnych liekov na cukrovku na zníženie hladiny cukru v krvi, ako aj antikoagulačný účinok antikoagulancií.
Okrem toho fenylbutazón zhoršuje vylučovanie metotrexátu (látka používaná pri rakovine a po transplantácii), takže sa v tele môže hromadiť jeho toxické množstvo.
Vekové obmedzenie
Fenylbutazón sa nemá používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Tehotenstvo a dojčenie
Vzhľadom na to, že fenylbutazón môže mať také široké spektrum vedľajších účinkov a pretože sú dostupné lepšie tolerované alternatívy, účinná látka sa nesmie používať počas tehotenstva.
Účinná látka prechádza do materského mlieka a podľa informácií odborníka sa nesmie užívať počas dojčenia.
Ako získať lieky s fenylbutazónom
Fenylbutazón je v Nemecku viazaný na lekársky predpis. V Rakúsku a Švajčiarsku už nie sú registrované žiadne humánne lieky s účinnou látkou. Lieky pre zvieratá nie sú ovplyvnené.
