Ako Exemestan účinkuje
Exemestan je ireverzibilný inhibítor aromatázy a ako taký potláča tvorbu ženských pohlavných hormónov (estrogénov).
Estrogény (estrón, estradiol a estriol) sú ženské pohlavné hormóny. Tvoria sa v ženskom tele (v malom množstve aj v mužskom) z prekurzorových látok, hlavne vo vaječníkoch.
Pohlavné hormóny sú dôležité pre tvorbu sexuálnych charakteristík a spolu s ďalšími hormónmi (napríklad progesterónom) udržujú menštruačný cyklus v chode. Počas menopauzy vaječníky postupne prestávajú produkovať estrogén.
Potom sa hormón produkuje len v malých množstvách v iných tkanivách (svaly, tukové tkanivo, tkanivo mliečnej žľazy). V dôsledku toho hladina estrogénu klesá na veľmi nízku úroveň.
V niektorých prípadoch rakoviny prsníka je nádor citlivý na hormóny, čo znamená, že jeho rast je závislý od estrogénu. Inhibítory aromatázy, ako je Exemestan, sa používajú na potlačenie tohto hormónom kontrolovaného rastu nádoru.
Inhibujú enzým aromatázu, ktorá sa podieľa na premene estrogénových prekurzorov na aktívne hormóny. To výrazne znižuje hladinu estrogénu, čo často zabraňuje ďalšiemu rastu nádoru.
Absorpcia, degradácia a vylučovanie
Exemestan sa rozkladá v pečeni a vylučuje sa močom a stolicou.
Kedy sa používa exemestan?
Exemestan je schválený na adjuvantnú liečbu včasného karcinómu prsníka citlivého na hormóny po dvoch až troch rokoch liečby účinnou látkou tamoxifén.
Je schválený aj na liečbu pokročilého karcinómu prsníka, keď sa rast nádoru nezastavil antiestrogénovou liečbou.
Exemestanom sa môžu liečiť iba ženy po menopauze. To sa však dá privodiť aj predčasne pomocou liekov.
Ako sa Exemestan používa
Exemestan sa užíva ako tableta raz denne, po jedle, pretože sa potom lepšie vstrebáva do tela. Zvyčajná denná dávka je 25 miligramov exemestanu.
Dĺžku užívania u pacientok s včasným karcinómom prsníka určuje lekár individuálne. Pri pokročilom karcinóme prsníka je terapia zvyčajne trvalá, pokiaľ nádor nepokračuje v raste.
Aké sú vedľajšie účinky Exemestanu?
Keďže hladina estrogénu pri užívaní Exemestanu Teva náhle a prudko klesá, môžu sa vyskytnúť závažné postmenopauzálne symptómy (“menopauzálne symptómy”), najmä na začiatku liečby.
Medzi ďalšie časté vedľajšie účinky patrí strata chuti do jedla, zníženie počtu krvných doštičiek (trombocytov), necitlivosť, vracanie, hnačka, zápcha, poruchy trávenia, vypadávanie vlasov, kožná vyrážka, svrbenie, zníženie hustoty kostí a zlomeniny a zadržiavanie vody a slabosť.
Čo treba zvážiť pri užívaní Exemestanu?
Kontraindikácie
Exemestan sa nemá používať v nasledujúcich prípadoch:
- precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku
- ženy pred menopauzou
- tehotenstva
- laktácie
Liekové interakcie
Keďže exemestan sa rozkladá pečeňovými enzýmami, ktoré štiepia aj iné lieky, môže pri súbežnom užívaní s niektorými z nich interagovať:
Boli pozorované interakcie s liekmi, ktoré spôsobujú, že pečeň produkuje viac enzýmov, ktoré rozkladajú exemestan. V dôsledku toho sa Exemestan odbúrava rýchlejšie, čo znižuje jeho účinnosť alebo bráni jeho účinku. Príklady takýchto činidiel zahŕňajú antibiotikum rifampicín, určité činidlá na epilepsiu a záchvaty (ako je fenytoín, karbamazepín) a bylinné antidepresívum z ľubovníka bodkovaného.
Aby nedošlo k ohrozeniu terapeutického úspechu Exemestanu, počas liečby sa nemajú užívať ani aplikovať na kožu žiadne lieky obsahujúce estrogén. Tým by sa zrušil účinok exemestanu.
Exemestan je indikovaný len u žien po menopauze. V prípade potreby sa to dá vyvolať umelo.
Tehotenstvo a laktácia
Exemestan je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.
Ako získať lieky obsahujúce exemestan
Prípravky s obsahom Exemestanu sú dostupné v Nemecku, Rakúsku a Švajčiarsku v akejkoľvek dávke a veľkosti balenia na lekársky predpis av lekárňach.
Odkedy je Exemestan známy?
Po účinných látkach anastrozole a letrozole je exemestan tretím perorálne aktívnym inhibítorom aromatázy vyvinutý na liečbu nádorov rakoviny prsníka citlivých na hormóny. Všetky tri aktívne zložky sú na zozname dopingových zákazov, pretože ich môžu užívať športovci, aby zabránili vedľajším účinkom zakázaných dopingových látok (anabolické steroidy).
Exemestan bol schválený v Nemecku v roku 1999. Po vypršaní patentovej ochrany prišlo na trh množstvo generík obsahujúcich účinnú látku.
